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一、作用机制 1.β-内酰胺类药物，与青霉素结构不同（双氢三嗪环VS四氢噻唑环），但有着相同的作用机制：与细菌细胞膜上的PBPs结合，妨碍黏肽形成，抑制细菌细胞壁合成。 2.大多数头孢菌素类药物对G+和G—均有抗菌活性，但活性谱差别较大（具体的学医者翻书都知道） 二、经典分类（话说五代都出来了） 一代：头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林(对甲氧西林敏感的金葡菌及链球菌有较好的抗菌活性，对G—病原体活性有限——大肠埃希氏菌、克雷伯氏菌)； 二代：头孢丙烯、头孢克洛、头孢替坦、头孢呋辛（与一代相比，对G—病原体活性增加——上呼吸道的正常菌群、卡他莫拉菌）； 三代：头孢地尼（对皮肤软组织感染有效——对金葡菌、链球菌有抗菌活性），头孢噻肟、头孢曲松（能透过血脑屏障——对流感嗜血杆菌、脑膜炎双球菌、肺炎链球菌所致的脑膜炎有效），头孢他啶、头孢哌酮（对G—病原体抗菌谱广—铜绿假单胞菌，对G+稍弱） 四代：头孢吡肟（对G+和G—均有较好活性——铜绿假单胞菌） 三、药代动力学 ※多数空腹口服 ※酯化的要与食物同服——头孢呋辛：可延长与黏膜接触时间，但低于胃酸pH的制剂会减少此种药物吸收 ※头孢克洛是一种延迟释放剂，需与药物同服，在乳汁中有不同程度的释放； ※使用一、二、三代头孢菌素可进行哺乳 四、适应症（太多，只挑几个不太常提到的） ※由金葡菌或链球菌引起的非复杂性皮肤软组织感染（一/二代、头孢地尼） ※淋病 ※莱姆病：头孢曲松：病程晚期/脑膜炎，头孢呋辛：病程早期； ※细菌性脑膜炎：头孢曲松、头孢噻肟 五、用药风险 禁止与酒精同用（另外科普一下：喝酒容易脸红的人不是因为他能喝酒，而是他的解酒能力较差——缺乏乙醛至乙酸代谢过程一种酶，导致乙醛在体内蓄积） 已知对头孢菌素/青霉素过敏者； 头孢地尼 VS 抑酸剂/铁剂同用（减少头孢地尼的吸收）； CsA VS 头孢曲松/头孢噻肟（增加血药浓度）； 华法林 VS 头孢替坦/头孢克洛/头孢克圬/头孢哌哃； 多数头孢菌素 VS 丙磺舒（肾排泄受损时） 六、不良反应 药物过敏（剥脱性皮炎、SJS、血管炎、AGEP），肾小管酸中毒，双轮硫样反应（特异性），血栓性静脉炎，血清病样反应，腹泻（头孢曲松） 与青霉素的交叉过敏：对青霉素过敏的患者中有20%，一、二代头孢，都有β-内酰胺环/某种交叉过敏的抗原—相似的侧链（相似侧链——头孢西丁、头孢孟多、头孢噻酚、头孢噻啶VS青霉素，头孢克洛、头孢氨苄、头孢拉定VS阿莫西林、氨苄西林） 缺乏相似侧链的口服剂型（头孢地尼、头孢呋辛）VS青霉素、阿莫西林、氨苄西林，对于青霉素过敏者也较为安全（换句话说，对青霉素、阿莫西林过敏患者可考虑使用头孢地尼、头孢呋辛——这个不是所有医生都知道哦——但后者也最好做一下皮试，因为头孢呋辛本身也能引起过敏） |
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