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地西泮(安定)具有镇静、安神作用，是一种脂溶性较高的药物，静脉注射后迅速进入脑神经而出现中枢神经轻度抑制作用，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。 近日，地西泮注射液可否肌注或以生理盐水及葡萄糖溶液为溶媒静脉滴注引起临床讨论，为此笔者将文献查阅结果记录于下。 地西泮不宜肌注 肌注为“地西泮注射液药典临床用药须知”收载的给药方法。其说明书记载，“肌注吸收慢而不规则，亦不完全，急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20 min内、静注1～3 min起效。” 另外，不同厂家的地西泮注射液略有差异，一般均含苯甲醇为止痛剂以减轻注射区疼痛。而苯甲醇肌注易引起儿童臀肌挛缩症(俗称“青蛙腿”)的不良反应，含有苯甲醇的所有药品注射剂均要求“禁止用于儿童肌内注射”。 地西泮不宜静脉滴注 地西泮原料药在水中几乎不溶。其注射液辅料含丙二醇、乙醇等有机溶剂以增加溶解度，在转溶于其他水性溶媒时可能引起溶解度变化而出现沉淀。 有报道称，地西泮和一些药物存在配伍禁忌。 国外要求，在选择稀释剂和确定地西泮的浓度时要遵照注册的药品信息说明，且所有溶液都应新鲜配制，输注时观察有无沉淀析出。 另外，输液器一般采用聚氯乙烯(PVC)管材，在持续静脉输注时，溶液中＞50%的地西泮可吸附于PVC输液袋壁上，从而造成进入体内的药物剂量减少，因此应避免使用PVC输液袋。 国外注射剂配伍研究表明，地西泮与0.9%氯化钠溶液配伍，可能立即出现白色沉淀，亦可能出现溶液初始混浊，完全混合后变清澈，也有未出现沉淀或30 min出现沉淀者。与葡萄糖配伍，稳定性结果也各有差异。 在国内，吴致华报道地西泮与所有输液配伍，出现混浊及沉淀。陈华报道地西泮与0.9%氯化钠或少量葡萄糖注射液配伍会产生白色沉淀。陈贤中等报道地西泮与0.9%氯化钠配伍时，液面出现漂浮物；与葡萄糖注射液配伍若未振摇则在液面上出现漂浮物。 他们认为由于临床上常将地西泮注射液经输液管上的小壶加入，难以振摇，故应避免与葡萄糖注射液配伍。国内还有一种观点认为，葡萄糖注射液与地西泮注射液的配伍相容性优于0.9%氯化钠注射液。 唐镜波认为，氯化钠(0.9%，pH值5.5～6.0)与地西泮(0.5%，pH值5.0～7.0)勿以浓溶液相混合，混合前要用葡萄糖注射液或注射用水稀释。药学专家汤光也认为，地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液存在配伍禁忌，但与葡萄糖注射液混合后无外观变化及配伍禁忌。 综上所述，若极特殊情况下需采用静脉滴注，建议采用非PVC管材的精密过滤输液器，以葡萄糖注射液为稀释溶媒，将地西泮注射液以细流缓缓加入同方向旋转的稀释溶媒中，在配伍和输液过程中随时观察溶液澄清度。 静脉注射，地西泮首选给药方法 地西泮注射液说明书收载的给药方法为静脉注射，且要求“静注宜缓慢，每分钟2～5 mg”。其原因在于“静脉注射速度过快可导致呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止”。 小 结 地西泮肌注吸收不佳、不规则，且因含有辅料苯甲醇而禁止用于儿童肌注；静脉滴注因制剂含混合有机溶剂可能导致转溶时溶液不稳定，尤以与0.9%氯化钠溶液配伍为甚，且输液PVC管材对地西泮有明显吸附作用，不建议采用。 地西泮注射液给药方法优选单药静脉缓慢注射，若极特殊情况下需采用静脉滴注，建议以葡萄糖注射液为稀释溶媒进行滴注。 作者：福建省宁德人民医院 李枝端 |
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