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茫茫人海，能看到小编的文章是一种缘分。今天小编要讲的药物叫抗结核药。 就临床来说，一线用药有五个： 异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素 二线：新一代氟喹诺酮类药物、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。 ―、药理作用 1.异烟肼——首选。 机制：抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。 ①选择性作用于结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。 ②对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。 ③穿透性强，对细胞内外结核杆菌均有作用。 2.利福平 机制：特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。 ①广谱：结核杆菌、麻风杆菌；多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌，沙眼衣原体和某些病毒。 ②繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，高浓度杀菌。 ③穿透力强，细胞内、外均有作用。 3.吡嗪酰胺 机制：能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。 抗菌作用在酸性环境中较强，但单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。 4.乙胺丁醇 机制：与二价离子Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成。 仅对生长繁殖期结核杆菌有效，对静止期细菌几乎无影响，对其他微生物几乎无作用，单用产生耐药性。 5.链霉素——第一个用于治疗结核鼻祖药（所以缺点很多） （1）.不易透过细胞膜——主要对细胞外结核分枝杆菌有效； （2）.不易透入纤维化、干酪化及厚壁空洞病灶内 （3）.不易透过血-脑屏障——结核性脑膜炎效果较差 （4）.易产生耐药性，不良反应多 二、典型不良反应 1.异烟肼 （1）肝脏毒性（AST及ALT升高、黄疸等）。 （2）周围神经炎——加用维生素B6。 可使维生素B6随尿液排出——导致惊厥，也可引起周围神经系统的多发性病变，所以服用加维生素B6 2.利福平 （1）肝毒性——转氨酶（氨基转移酶）AST及ALT升高、肝肿大和黄疸。 （2）“流感样症候群”——表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、嗜睡及肌肉疼痛。 3.吡嗪酰胺 （1）关节痛（高尿酸血症引起）。 （2）发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性）、畏寒。 4.乙胺丁醇 视神经受损，视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小。 5.链霉素：耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。2 三、禁忌证 1.对具体品种过敏者禁用。 2.异烟肼：妊娠期妇女避免应用。 因为可透过胎盘屏障，妊娠期应避免应用，新生儿肝脏乙酰化能力较差，消除半衰期延长，应密切观察不良反应。 另有文献报道产后异烟肼能进入乳汁，婴儿有肝中毒的危险 3.利福平：肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇女禁用。 利福平有可能引起胎儿畸形，许多动物实验都说明了这一点，故孕妇在妊娠头3个月千万不要服用利福平治疗，以防万一。 4.乙胺丁醇：已知视神经炎者、乙醇中毒者、年龄≤13岁者禁用；妊娠及哺乳期妇女应避免使用。 5.吡嗪酰胺——儿童不宜。 注：能不能用，有没有这个禁忌症，自己可以参看说明书，省的有些人又说小编的知识陈旧，不否认会有些新药出来不良反应少，也不可否认市面上老药也在沿用。能不能用，说明书会写的。 四、药物相互作用 1.异烟肼 （1）与利福平合用可增加肝毒性。 （2）服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。 2.利福平 （1）肝药酶诱导剂，与相关药物合用时，需增加后者剂量。 （2）促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用，需改用其他避孕方法。 3.吡嗪酰胺与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。 五、用药监护 （一）原则 早期：及早用药。 适量：最大疗效、最小毒副作用，根据不同病情及不同个体规定不同给药剂量。 规律：在强化阶段和巩固阶段每日1次用药或每周2～3次间歇用药，不可随意更改或停药。 全程：短程化疗通常为6～9个月。 （二）提倡联合用药：至少应同时使用3种药物。 （三）采用全程督导服药：彻底治疗，避免病程迁延，诱发耐药性。 我认为，每个人都有一个觉醒期，但觉醒的早晚决定个人的命运。——摘自《平凡的世界》 |
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