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哮喘，又称支气管哮喘，是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起的。 治疗哮喘的药物又称平喘药，主要有这五类： 1.肾上腺素能β2受体激动剂 2.M胆碱受体阻断剂 3.磷酸二酯酶抑制剂 4.白三烯受体阻断剂 5.吸入性糖皮质激素 小编一一介绍： 第一类 β2受体激动剂——控制哮喘急性发作首选药。 一、药理作用 （一）作用机制 （1）激动呼吸道平滑肌β2受体——松弛支气管平滑肌； （2）激动肥大细胞β2受体——减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放，增加气道上皮纤毛摆动。 （二）主要药物 1.短效β2受体激动剂——缓解轻、中度急性哮喘症状首选药。 （1）沙丁胺醇 （2）特布他林 2.长效β2受体激动剂：福莫特罗、沙美特罗、丙卡特罗、班布特罗、沙丁胺醇控释片。
沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作。 不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作。但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药。 （三）典型不良反应 1.高剂量——严重的低钾血症。 2.震颤（尤其手震颤）、神经紧张、头痛、肌肉痉挛和心悸。 3.长期、单一应用产生耐药性 （四）禁忌证：妊娠期。 （五）药物相互作用 1.不宜合用β受体阻断剂（普萘洛尔）。 2.与茶碱类药合用，虽然增强对支气管平滑肌的松弛作用，不良反应也会加重。 二、用药监护 （一）合理选择，正确使用 1.短效药适用于急性发作 ①不宜长期使用——按需间歇。 ②不宜单一使用。 ③不宜过量应用——骨骼肌震颤、低血钾、心律紊乱等不良反应。 2.缓释及控释制剂适用反复发作和夜间哮喘。 （二）规范给药途径 （1）首选吸入给药。 （2）静脉用药会增加血糖浓度，故糖尿病患者使用需监测血糖。 第二类 M胆碱受体阻断剂 一、药理作用 （一）作用机制 阻断节后迷走神经通路，降低迷走神经兴奋性，松弛支气管平滑肌，并减少痰液分泌。 作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。 （二）主要药物 1.异丙托溴铵——用于支气管哮喘、慢性支气管炎的维持治疗，及COPD轻症患者短期缓解症状。
2.噻托溴铵——长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。不适用于缓解急性支气管痉挛。 （三）典型不良反应 1.过敏（包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿）。 2.口腔干燥与苦味。 3.视物模糊、青光眼。 二、用药监护 （一）提倡联合用药 （1）与β2受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂及吸入性糖皮质激素联合——夜间哮喘及多痰患者。 （2）哮喘急性发作——与β2受体激动剂有协同作用。 （二）监护用药的安全性 （1）不慎污染眼睛——眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿并视物有光晕或有色成像等闭角型青光眼征象——使用缩瞳药（毛果芸香碱）。 （2）不良反应：口干、便秘、瞳孔散大、视物模糊、眼压升高、眼睑炎、排尿困难、心悸。 第三类 磷酸二酯酶抑制剂（PDEs）——茶碱类 注：不良反应多，已降为二线用药。 一、药理作用 （一）作用机制 1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷（cAMP）和环磷鸟苷（cGMP）的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——松弛支气管平滑肌；并可抑制免疫和炎症细胞。 2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。 3.直接松弛呼吸道平滑肌。 4.增加心排血量；利尿；抑制组胺释放——抗炎。 用于支气管哮喘和稳定期COPD的治疗，不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作患者。 （二）主要药物 1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。 注意：可致心律失常。
用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、急性心功能不全和心源性哮喘。 很少用于哮喘重度发作。 注意：可使青霉素灭活或失效，不宜合用。 3.多索茶碱： 作用较氨茶碱强10～15倍，并有镇咳作用。 4.二羟丙茶碱： 平喘作用只有氨茶碱的1/10，对心脏和神经系统的影响较小，尤其适用于伴心动过速的哮喘患者。 （三）典型不良反应（很多且严重） 常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。 发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。 （四）药物相互作用 1.与糖皮质激素——协同，尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。 2.与普萘洛尔——拮抗，不宜合用。 二、用药监护 （一）监测血浆药物浓度 有效血浆浓度（5～20μg/ml）与中毒药物浓度（大于20μg/ml）比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度 （二）注意不同给药途径的差异 （1）空腹口服，吸收较快。 （2）保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。 （3）肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。 （三）服用时间 茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量，多数以临睡前服用为佳。 但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。 第四类 白三烯受体阻断剂 一、药理作用 （一）作用机制 白三烯：白细胞趋化剂和激动剂，可引起气道平滑肌收缩，增加血管通透性，增加黏液分泌，促进嗜酸性粒细胞在气道聚集，并能促进气道结构细胞的增殖，从而参与气道重塑——哮喘发病机制中最重要的炎症介质之一。 白三烯受体阻断剂：抑制白三烯与受体结合——缓解哮喘症状。 可单独应用于轻度、持续哮喘，尤其适用于——阿司匹林哮喘、运动性哮喘、无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素，以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患者。 主要药物
2.扎鲁司特 （二）典型不良反应 常见：嗜酸性粒细胞增多、血管炎性皮疹、心肺系统异常或末梢神经异常。 腹痛、头痛、过敏反应（荨麻疹和血管性水肿）、肢体水肿、肝脏转氨酶AST及ALT升高、高胆红素血症。 （三）禁忌证 1.哺乳期。2.肝功能不全者。 二、用药监护 （一）急性哮喘发作不宜应用 白三烯受体阻断剂——起效缓慢，作用较弱，连续应用4周后才见疗效，且有蓄积性，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，或合用以减少其他药的剂量。 （二）提倡联合应用糖皮质激素 第五类 吸入性糖皮质激素 一、药理作用 （一）作用机制 因为哮喘的病理基础是慢性非特异性炎症。 而糖皮质激素——强大抗炎功能，是控制气道炎症、控制哮喘症状、预防哮喘发作的最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。 注：但不能根治。 1.丙酸倍氯米松 2.丙酸氟替卡松，全身不良反应较小，目前成为国外防治慢性哮喘的最常用药。适用于12岁及以上患者预防用药和维持治疗。
（二）典型不良反应 A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征 B.诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼 F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病） （三）禁忌证： 禁用哮喘急性发作期，因为给药后需要一定的潜伏期，不能立即奏效。 二、用药监护 （一）给药的注意事项 （1）预防性用药，起效缓慢且须连续和规律地应用2日以上方能充分发挥作用——即使无症状仍应常规使用。 （2）吸入性糖皮质激素如气雾剂和干粉吸入剂——需要连续、规律地吸入1周后方能生效。 （3）哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用吸入性糖皮质激素维持治疗。 （4）喷后应即采用氯化钠溶液漱口，以减少口腔真菌继发感染的机会。 （二）推荐平喘药的有益联合治疗 二联： ①吸入性糖皮质激素+长效β2受体激动剂（XX特罗） ②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（噻托溴铵） 协同抗炎和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。 三联： 吸入性糖皮质激素＋长效β2受体激动剂＋长效M胆碱受体阻断剂 一个有文化、有知识而爱思考的人，一旦失去了自己的精神生活，那痛苦是无法言语的。——摘自《平凡的世界》 |
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不单独使用，须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者。
慢性阻塞性肺病缩写：COPD
2.氨茶碱：
1.孟鲁司特——15岁以上哮喘患者的预防和长期治疗。
3.布地奈德：只需每日一次，依从性较好。用于支气管哮喘的长期控制。
