甲基睾丸素

甲基睾丸素经胃肠道和口腔粘膜吸收，在体内代谢较睾酮慢，具有促进男性性器官的形成、发育、成熟，并对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。

基本资料

甲睾酮(甲基睾丸素)      

中文同义词: 甲基-17Β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮;17-甲睾酮;甲基睾酮/甲基-17Β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮;17-Α-甲基睾酮;二甲基睾丸酮;17a-甲基-17b-羟基雄甾-4-烯-3-酮;甲睾酮;甲基睾酮        

英文名称: 17-Methyltestosterone

甲基睾丸素

英文同义词: METANDREN;MESTERONE;METHYLTESTOSTERONE;4-ANDROSTEN-17ALPHA-METHYL-17BETA-OL-3-ONE;17ALPHA-METHYLTESTOSTERONE;17ALPHA-METHYL-4-ANDROSTEN-17BETA-OL-3-ONE;17-METHYLTESTOSTERONE;17BETA-HYDROXY-17ALPHA-METHYL-4-ANDROSTEN-3-ONE      

CAS号: 58-18-4

分子式: C20H30O2甲基睾丸素分子量: 302.45

EINECS号: 200-366-3

熔点  162-168 °C(lit.)

比旋光度  79 o (c=1, alcohol)

闪点  5 °C

储存条件  2-8°C

溶解度  H2O: ≤0.5 mg/mL

化学性质：白色结晶性粉末，无臭，无味，有吸湿性，遇光变质。Mp161-166℃；比旋光度[α]25D+69°-+75°(二恶烷)；乙醇溶液在240nm波长处有最大吸收。易溶于氯仿和二恶烷，溶于乙醇(1：5)、丙酮(1：10)、甲醇，微溶于乙醚，难溶于水、植物油。

注意事项

女患者长期服用每月60片以上可引起痤疮、多毛、声音变粗，性欲改变等。肝、肾心功能不良者慎用。

前列腺癌病人禁用、孕妇及哺乳期忌用。

含量：99％      

包装：铝箔袋

理药效学

雄激素对男性从胚胎早期及不同的生长期，都起着重要的生理作用。在男性胎儿的性分化中，雄激素起关键的作用。在青春期，雄激素使阴茎增长，促进胡须、阴毛和腋毛的生长，精子的生成和成熟也需要雄激素，雄激素促使皮脂腺增生和分泌，喉结生长，致声音变得低沉，增加骨骼肌生长。睾酮对骨骼也有促进生长的作用。骨骼的生长是由生长激素介导的，睾酮增加内生生长素的分泌红细胞，同时也增加身高生长率。

雄激素也刺激骨骺的成熟和闭合，从而最后限制了青春期身高的生长。在成年男性，大剂量的睾酮或其衍生物，抑制促性腺激素的分泌，结果使睾丸的间质组织和曲精小管萎缩。女性在青春发育期，由卵巢和肾上腺产生的雄激素使阴毛和腋毛生长，在正常女性，作用弱的雄激素：雄烯二酮(androstenedione)和表雄酮(epiandrosterone)的产生率高于睾酮。

雄激素对女性不仅可以引起面部和体毛的生长，也可引起喉音低沉、阴蒂增大、额部秃顶和显著的男性化。在男性和女性，雄激素对垂体促性腺激素的分泌均有负反馈作用。药理剂量的雄激素能抑制垂体促性腺激素的分泌而影响正常性腺功能。

药品动学

睾丸素口服易吸收，但在到达全身循环前，即在肝脏内大部分代谢破坏，代谢物与葡糖醛酸或硫酸结合由尿中排出，所以口服实际无效。甲基睾丸素在肝内破坏缓慢，胃干细胞肠道及口腔粘膜吸收较完全，口服或舌下给药有效，Ｔ1/2为2.5～3.5小时，舌下含片l小时血药浓度达峰值，口服片2小时达峰值。

丙酸睾丸素油注射液吸收缓慢，作用强而持久，可持续作用数日。雄激素及同化类固醇对正常造血细胞有兴奋作用，可以增强红细胞生成素的产生及作用，对红细胞干细胞也有直接刺激作用。此外，雄激素能增加蛋白质合成，减少蛋白质在体内的降解而减少尿氮的排泄。蛋白同化类固醇可提高血清补体Cl酯酶抑制物的浓度，故可预防遗传性血管神经性水肿。

药理作用；

1.促进男性性征和生殖器官发育，并保持其成熟状态，大剂量可抑制垂体前叶分泌促性腺激素，从而发挥负反馈作用。对女性可对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能。

2.同化作用：能明显地促进蛋白质合成，减少氨基酸分解（异化作用），使肌肉增长，体重增加，降低氮质血症，同时出现水、钠、磷潴留现象。

3.代谢作用：促进钙、磷再吸收，增加骨骼中钙磷沉积及骨质形成。

4.骨髓造血功能：在骨髓功能低下时，较大剂量可以促进细胞的生长，使红细胞和血红蛋白增加。这可能是通过促进肾脏分泌促红细胞生成素（erythropoietin）所致，也可能是直接刺激骨髓造血功能。

作用用途

生化研究，雄性激素类药物。促进男性性器官的形成、发育、成熟，并对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能，刺激血细胞的生成。临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾征；妇科疾病，如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、老年骨质疏松及小儿再生障碍性贫血。

用法剂量

每片5mg，成人口服一般一天2次 每次1-2片，或舌下含服，一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症：口服一天6-20片，维持量一天4-12片。月经过多或子宫肌瘤：舌下含服一天2次 每次1-2片，连服3-6个月。小儿再生障碍性贫血：一天按每公斤体重1-2mg，一次或分2次服用。

作用与用途

促进男性性器官的形成、发育、成熟，并对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢垂体功能。促进蛋白质合成代谢、兴奋骨髓造血功能，刺激血细胞的生成。临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾征;妇科疾病，如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症、老年骨质疏松及小儿再生障碍性贫血。

适应证

1.先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症者应用甲基睾丸酮代替代治疗。

2.月经过多：甲基睾丸酮可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔充血，减少出血量。

3.子宫内膜异位：可能是间接地通过其抗雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。

4.子宫肌瘤：近绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。

5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌转移者病情得到缓解。

6.老年人骨质疏松。

7.小儿再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢。

8.原发性或继发性男性性功能减低。

用法与剂量:每片5mg，成人口服一般一天2次每次1-2片，或舌下含服，一天2次每次一片。男性雄激素缺乏症:口服一天6-20片，维持量一天4-12片。月经过多或子宫肌瘤:舌下含服一天2次每次1-2片，连服3-6个月。小儿再生障碍性贫血:一天按每公斤体重1-2mg，一次或分2次服用。女患者长期服用每月60片以上可引起痤疮、多毛、

干细胞声音变粗，性欲改变等。肝、肾心功能不良者慎用。

作用与天然宰酮相同，但口服有效，能促进男性性器官及副性征的发育、成熟;对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能;促进蛋白质合成及骨质形成;刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。口服能从胃肠道吸收，经1~2小时血浓度达峰值，t1/22.7小时;也可从口腔粘膜吸收。由于口服经肝脏代谢失活，故以舌下含服为宜，剂量可减半。

临床用于男性性腺机能减退症、无睾症及隐睾症;妇科疾病，如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症;老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等。

用法用量；

1.先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症者应用甲基睾丸酮代替代治疗。口服，起始量每天30～101.0mg，维持量为每天20～60mg。

2.月经过多：甲基睾丸酮可增强子宫肌肉及子宫血管张力，改善盆腔充血，减少出血量。每次舌下含化5～10mg，每天2次，每月剂量不超过300mg。

3.子宫内膜异位症：可能是间接地通过其抗雌激素作用或直接影响子宫内膜细胞的局部代谢，促使异位内膜软化和退化。5mg舌下含化，每天2次，月经第5～25天用，连续治疗3～6个月。

4.子宫肌瘤：近绝经年龄而月经量稍多者，可每天5～10mg舌下含化，连续3～6个月。

5.晚期乳腺癌：可使部分晚期乳腺癌或乳腺癌转移者病情得到缓解。每次5～10mg舌下含化，每天2次。

6.老年性骨质疏松症：每天10mg，舌下含化。

7.小儿再生障碍性贫血：可使骨髓造血功能得到显著改善，但显效较慢，一般在用药后2～4个月才显效，5～8个月为1个疗程。

8.男性性腺功能低下者激素替代治疗：每次5mg，每天2次。

9.绝经妇女晚期乳腺癌姑息治疗：每次25mg，每天1～4次。如果对治疗有反应，2～4周后，用量可减至每天2次，每次25mg，舌下含服。

10.男性雄激素缺乏症：开始时每天30～100mg，维持量为每天20～60mg。

成人常用量；

①男性性腺功能低下者激素替代治疗:舌下含服，一次5mg，一日2次。

②绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗:舌下含服，一次25mg，一日1~4次。

如果对治疗有反应，2~4周后，用量可减至一日2次，每次25mg，舌下含服。

过敏

小儿常用量青春发育延缓的男性患儿:一日5~10mg，舌下含服，疗程不超过4~6个月。甲睾酮含片(1)5mg(2)10mg。舌下给药，一次5mg，一日2次。口服一次10mg，一日2次。

男性雄激素缺乏症:开始每日30-100mg，维持量每日20-60mg。

月经过多或子宫肌瘤:每次舌下给药5-10mg，一日2次。每月不超过300mg。

子宫内膜异位症:每次舌下含服5-10mg，一日2次，连用3-6月。

老年性骨质疏松症:每日10mg，舌下含服。

小儿再生障碍性贫血:每日1-2mg/kg，1-2次分服。有过敏反应者应停药。

相互作用

与肾上腺皮质激素，尤其是盐皮质激素合用时，可增加水肿的危险性卵巢。合并用促肾上腺皮质激素或糖皮质激素，可加速痤疮的产生。因雄激素和蛋白同化类固醇可降低凝血因子前体的浓度(由于凝血因子前体的合成和分解改变)，以及增加了抗凝物质与受体的亲和力，故可使抗凝活性增强。在与双香豆素类或茚满二酮衍生物合用时要减少用量。

与口服降糖药和胰岛素合用时，固雄激素可使血糖下降，故必须密切注意低血糖的发生，必要时应调整降糖药物和胰岛素用量。甲睾酮与环孢霉素A合用时，后者血药浓度可升高而增加肾脏毒性。与具肝毒性的药物合用时，可加重对肝脏的损害，尤其是长期应用，以及原来有肝病的患者。　

1.甲基睾丸酮可增强抗凝血药如华法林等的疗效，使出血的危险性增加。

2.与环孢素合用可增加环孢素的不良反应。

3.与肾上腺皮质激素合用，可加重水肿。

4.与氨苄西林、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平等合用，可降低甲基睾丸酮的疗效。

注意事项；

1.肝肾功能不全患者。

2.老年男性患者在使用甲基睾丸酮时，有发生前列腺增生及前列腺癌的高度危险。

3.乳腺癌患者服用甲基睾丸酮时，由于刺激骨质溶解，可引起血钙过高，一旦发生需停药。

4.女性用药需监测其可能出现的男性化征象，一旦发生需立即停药。另外，使用甲基睾丸酮期间应定期检查肝功能等，如有异常则需停药。

5.女性患者应限制雄激素使用的每月总量不超过300mg。

6.一旦出现水肿（伴有或不伴有充血性心力衰竭）时，应停药并加用利尿剂。

7.糖尿病患者应用睾酮，能够降低血糖，因此要减少胰岛素的用量。

8.当使用甲基睾丸酮含片时，切勿将药片吞服，并且含服期间不要嚼口香糖、喝水或抽烟。

9.男性患者可引起睾丸萎缩、精子生成减少。发现此现象应立即停药。每月总量不超过300mg，一般可避免女性患者男性化。可干扰肝脏内毛细胆管的排泄功能，使胆汁淤积，引起胆汁淤积性黄疸。出现黄疸或肝功能异常者应停药。

不良反应

化学结构式中有17a-烷基的雄激素，长期大剂量应用易致胆汁郁积性肝炎，出现黄疸。舌下给药可致口腔炎，表现为疼痛、流涎等症状。可引起女性男化，浮肿，肝损害，头晕，痤疮。长期使用可致黄胆和肝功障碍。有过敏反应者应停药。有过敏反应者应停药，肝病，肾炎，前列腺癌及孕妇忌用。

涉及案件

中国奥委会反兴奋剂委员会办公室消息，河南田径运动员张玉红，在举重赛外兴奋剂检查中Ａ瓶尿样呈甲睾酮阳性。因运动员本人申明放弃Ｂ瓶检测，现确认张玉红兴奋剂检查为阳性。张玉红，国际健将，入选中国国家田径队，在2003年先后获得北京国际马拉松拉力赛女子组冠军、世界大学生运动会女子5000米亚军、全国田径锦标赛女子10000米亚军、全国田径冠军赛女子1000米亚军、全国田径冠军赛女子10000米冠军和5000米亚军。

今年4月16日至17日的全国田径特许赛江西宜春站的比赛中，张玉红还参加了女子5000米与10000米的比赛，并分别获得第2名和第4名的成绩。披露消息的媒体指明涉及的兴奋剂为甲睾酮。此前，22岁北京自行车队运动员梁传亮被中国奥委会反兴奋剂委员会正式通报在2004年11月18日的赛外兴奋剂检查中，Ａ瓶尿样呈甲睾酮阳性。

《2004年兴奋剂目录》，“甲睾酮”属一类兴奋剂，是国内外体育机构严禁的药物。根据1998年12月31日国家体育总局第1号令的第二章第七条规定，运动员首次服用此药将给予不少于2年的停赛处罚和4000元至80000元的罚款。

甲睾酮，作用与天然睾酮相同，但口服有效，能促进男性性器官及马拉松副性征的发育、成熟；对抗雌激素，抑制子宫内膜生长及卵巢、垂体功能；促进蛋白质合成及骨质形成；刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。中长跑运动员服用此药剂，旨在“刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加”，以增强运动能力。但是，大剂量（每月300mg以上）服用，可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕、痤疮等。

2002年9月下旬的一天午夜，等待退役分配的张国栋因同教练产生隔阂和矛盾，与正在山东省举重队代训的德州市体校举重运动员张小刚，潜入山东省体育运动技术学院医务室，将约２００片“甲睾酮”片剂研成粉末掺入运动员饮用的果糖杯中。随后，张国栋先后三次将约５００片“甲睾酮”片剂研成粉末，用开水冲化，倒入运动员熬中药的药锅内使１０余名在训运动员误服。同年１１月２４日，公安机关以涉嫌诬告陷害罪将张国栋、张小刚刑事拘留。最终，中国举重协会做出决定，终身禁止张国栋、张小刚参加国内外举重比赛和相关活动。