便秘的药物治疗
郝!建!宇
（首都医科大学附属北京朝阳医院
消化内科，北京"###$#）
!!慢性便秘是由多种原因引起的临床常见症状之
一，主要分为慢传输型和出口梗阻型两个基本类型。
目前对于慢性便秘治疗的药物很多，主要包括容积
性通便剂、渗透性泻剂、刺激性泻剂、润滑性泻剂等。
如何合理选择药物达到理想的疗效是大家关注的问
题，现将目前用于慢性便秘治疗的药物进行总结和
分析。
!"容积性通便剂
主要为欧车前亲水胶、及含纤维素的各种制剂
如小麦麸皮、玉米麸皮魔芋、甲基纤维素等。这些药
物多来源于植物，作用类似膳食纤维，通过在肠道内
吸收水分，增加肠道容积，轻度刺激肠蠕动，引起缓
和的通便作用。同时该类物质还可以在结肠被肠道
内的细菌酵解，增加肠内的渗透压，阻止肠道内的水
分吸收，增强导泻作用。容积性通便剂服用后一至
数天内即可起效，口服不吸收，无全身作用，可长期
使用，服用时应多喝水，对严重的慢传输型便秘患
者，应逐渐加量，有肠道狭窄时慎用。欧车前制剂为
天然纤维素，可被细菌降解，引起产气增加导致腹
胀，部分患者还可发生变态反应，有文献报道"%&
的患者服用后发生了变态反应，包括呼吸困难和荨
麻疹。
#"渗透性泻剂
$’"!盐类泻剂!有硫酸镁、硫酸钠（芒硝）、磷酸
镁、枸橼酸镁等。该类物质因含不吸收的阳离子和
阴离子，可提高渗透压，增加肠内水分含量，促进排
便。镁离子还可刺激胆囊收缩素的释放，促进小肠
和大肠运动，缩短粪便通过时间。过量或反复应用
盐类泻剂可引起高镁血症、高钠血症及高磷血症，故
常用于结肠检查前的肠道准备或中毒后导泻。镁盐
慎用于消化道出血及消化性溃疡患者，以免增加吸
收，引起中毒。肾功能不全的便秘患者也应慎用。
$’$!聚乙二醇（()）!是一种长链高分子聚合物，
目前临床上主要有聚乙二醇()++,#（默维可）、
()-###（福松）等。由氧化乙烯聚合而成，相对分
子量超过+###不能被肠道吸收，肠道内缺乏降解
()的酶类，它也不能被肠道内的细菌分解。其分
子结构间的氢键能吸附水分，增加粪便内液体含量，
使粪便软化，易于排出，但粪便量无明显增加。其特
点为：!纯渗透作用，无结肠胀气；"不影响电解质
平衡；#不影响肠黏膜的完整性；$不改变肠道内正
常的./；%不含糖分，糖尿病患者可用；&疗效作用
持久，耐受性良好，是容积性轻泻剂疗效差的便秘患
者的较好选择。方秀才等用()-###$#012治疗
34患者5$例，$周和-周的有效率分别为5+’,&
和5-’,&，仅有%’6&的患者有腹胀、肠鸣、稀便等
不良反应，且多能耐受。段建华等的研究提示福松
能明显增加慢传输型功能性便秘患者的排便次数，
治疗$周后总有效率分别为%"’%&，-周总有效率
5"’#&，-周后结肠通过时间与治疗前比较，全结肠
及各节段性结肠通过时间均明显缩短（!7#’#"），
其机制可能是水化大便，增加了粪便体积及重量，加
强对肠壁的机械刺激，促进肠蠕动，以加快粪便的推
进速度。
$’+!乳果糖和山梨醇糖浆!是常用的渗透性缓泻
剂，为人工合成的双糖，在小肠不吸收，被结肠内细
菌分解为小分子有机酸，其酸性代谢产物具有渗透
作用，保留水分使粪便容量增大，刺激肠道蠕动，从
而发挥缓泻作用，并有利于氨和其他含氮物质排出，
同时还能促进生理性细菌的生长。乳果糖特别适用
于便秘伴肝功能失代偿患者，可以预防和治疗肝性
脑病。但因其分解过程因产生二氧化碳和水可引起
腹胀，还可因肠道内有效的高渗性物质逐渐减少，疗
效随时间延长而降低，不适合长期服用。
$"刺激性泻剂
主要有番泻叶、酚酞（果导片）、希波鼠李皮、蓖
麻油、比沙可啶等。这类药物作用强且迅速，通过刺
激肠黏膜和肠肌间神经丛，提高黏膜通透性，使肠道
蠕动加快和分泌增加，同时增加水、电解质的交换。
引起稀便。因其影响水、电解质和维生素的吸收，还
可导致大肠肌无力，形成药物依赖和大便失禁，故不
宜长期应用，主要用于结肠检查前的肠道准备。
!蒽醌类的植物性泻药：主要作用于大肠，包括大
黄、番泻叶、芦荟等。大黄制剂含有大黄素、大黄酸、
大黄酚等，泻下作用缓和，用药后-8%小时可排出
软便。因大黄还含有鞣酸，小剂量使用时有收敛作
用，可引起泻后继发性便秘。番泻叶成分中所含苷
类被结肠中细菌水解，使其易于吸收，作用于结肠壁
神经丛，促进肠蠕动。刺激过强时，可引起腹痛、盆
腔脏器充血，故月经期和妊娠期禁用此药。芦荟的
主要成分是芦荟素，可被分解生成阿拉伯胶糖和芦
·#$·
·专题笔谈·!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!（
总"%#）中国临床医生杂志$##6年第+,卷第+期
!
万方数据
荟泻素。糖和芦荟泻素牢固结合，在肠道分解时必
须有胆汁存在，因此有肝脏及胆囊病患者不宜应用。
蒽醌类泻剂长期应用可引起平滑肌萎缩和损伤肠肌
间神经丛，反而加重便秘，停药后可逆。还可刺激肠
道黑色素的产生引起结肠黑变病，目前结肠黑变病
和肠道肿瘤的关系尚不完全清楚，但应该引起重视。
!双苯甲烷类如酚酞、比沙可啶等。酚酞口服在肠
道分解后，可刺激肠黏膜而促进蠕动，产生排便。酚
酞部分经小肠吸收，再经肠肝循环，其作用可持续数
日约有!"的患者长期应用发生变态反应。果导为
酚酞的复方制剂，长期应用对肾脏有刺激作用。蓖
麻油本身为温和的润滑剂，在小肠被脂肪酶水解，释
放出有刺激性的蓖麻油酸，引起肠蠕动增加，作用迅
速且对全肠道均有作用，常伴有腹痛，泻后便秘，故
一般仅用于清洁肠道。
!"润滑性泻剂
包括液状石蜡、甘油和多库酯多醛等。液状石
蜡系一种矿物质油，其乳剂在临床广泛应用。能软
化粪便，同时润滑肠壁，使粪便易于排除，主要应用
于避免排便用力的患者，例如年老体弱或伴有高血
压、心功能不全等患者。但服用时可因误吸引起类
脂性肺炎，肛门渗溢以及肛门直肠黏膜破损时引起
异物反应。长期应用可影响脂溶性维生素以及钙、
磷的吸收，故应餐间服用，还应注意补充维生素#、
$、%和钙、磷。甘油制剂如开塞露可刺激直肠和软
化粪便，对于出口梗阻性便秘有效。多库酯多醛为
阴离子表面活性剂，口服不吸收，在肠道内破坏粪便
表面屏障，使水分进入粪块而软化，并增加其容积，
刺激肠蠕动，使粪便易于排出。
#"促动力剂
主要为&’羟色胺!（&’()
!
）受体激动药、拟副交
感神经药、胃动素激动药、%受体阻滞药等。其
中&’()
!
受体激动剂是目前治疗慢性便秘较常用的
药物，包括苯甲酰胺类、苯并咪唑类和吲哚烷基胺
类。苯甲酰胺类&’()
!
受体激动剂有西沙必利、莫
沙必利等。西沙必利和莫沙必利为非选择性&’()
!
受体激动剂，主要刺激肠肌间神经元，促进胃肠平滑
肌蠕动，同时作用于胃肠器官壁内肌神经丛神经节
后末梢，促进乙酰胆碱的释放和增强胆碱能作用。
但西沙必利可延长+’)间期，引起严重心律失常，
特别是与影响细胞色素,!&-的药物如红霉素、氟康
唑等同时应用时，目前临床已经停用。普卡必利为
苯并咪唑类&’()
!
受体激动剂，可选择性地结合肠
肌间神经丛的&’()
!
受体，增加胆碱能神经递质的
释放，刺激结肠产生巨大收缩，促进近端结肠的排
空，是选择性的结肠动力药。替加色罗为吲哚烷基
胺类选择性&’()
!
受体部分激动剂，通过触发肠道
黏膜生理反射，刺激肠道嗜铬细胞释放钙基因相关
蛋白、血管活性肠肽和,物质，调节环肌的松弛和
收缩，使结肠近端收缩及远端舒张，促进结肠蠕动，
加速结肠内容物的通过。可缩短小肠和结肠运转时
间，治疗便秘、增加排便次数、软化粪便，并同时改善
患者胃肠道症状。国内研究表明替加色罗./0每
天1次，可显著改善’234患者的排便次数和大便
性状。替加色罗治疗51周可明显改善患者粪便性
状，增加排便频率，同时可缓解患者的腹痛、腹部不
适及腹胀症状。367879:对于替加色罗的安全性的
荟萃分析表明其安全性良好，未发现明显的心电图
改变，且易于被患者接受。
$"微生态制剂
常用药品主要有双歧三联活菌（粪链球菌、乳
酸杆菌、双歧杆菌）、整肠生（地衣芽孢杆菌）、乳酸
菌素片等。口服微生态制剂可以补充大量的生理性
细菌，这些生理性细菌定植后可产生有机酸使肠腔
内;(下降，调节肠道正常蠕动；同时抑制腐败菌定
植和生长，纠正便秘时的菌群改变，改变肠道微生态
环境。还可促进食物的消化、吸收和利用，减少体内
腐败菌产生的胺酚、吲哚类代谢产物堆积和吸收，改
变粪便性状有利粪便排出，对防治肠麻痹，缓解便秘
和腹胀起到一定的作用。而且活菌制剂不需通过全
身吸收，不易引起不良反应，因而用于长期通便是较
安全的，但对衰弱、危重病患者大剂量应用有过引起
菌血症的报告。邓会芬等用金双歧（双歧三联活菌
片）!片，每天1次，治疗习惯性便秘<.例，1周内有
效率为=<>
根据我国的慢性便秘的治疗指南，慢性便秘的
治疗原则是根据便秘轻重、病因和类型，进行综合治
疗，恢复正常排便习惯和排便生理。药物治疗只是
其中的一方面，选择药物应以毒副作用小及药物依
赖性低为原则，通常选用的如膨松剂和渗透性通便
剂。对慢传输型便秘，还可加用促动力剂。需要注
意的是对慢性便秘患者应避免长期应用或滥用刺激
性泻剂。在服药的同时注意饮食治疗，必要时可采
有生物反馈治疗或手术治疗，使患者的症状得到有
效的治疗。
收稿日期：1--.?51?51
·51·
中国临床医生杂志1--@年第A&卷第A期（总5<5）BBBBBBBBBBBBBBBBBBBBB
·专题笔谈·
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