代文(缬沙坦胶囊)说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 通用名称: 缬沙坦胶囊 批准文号: 国药准字H20040217 汉语拼音: Xieshatan Jiaonang 英文名称: Valsartan Capsules 商品名称: 代文 成份: 缬沙坦。 剂型: 胶囊剂 形状: 浅灰色帽,肉色不透明胶囊壳,内容物为白色粉末。 功能主治: 治疗轻、中度原发性高血压。 规格/中西药品: 80mg*7粒 用法用量: 推荐剂量:80毫克,每天一次,量与种族、年龄、性别无关,可能在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天同一时间用药(如早晨)。用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160毫克,或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。可以与其他抗高血压药物联合应用。 不良反应: 2316名患者的安慰剂对照试验,全面比较了和安慰剂的副作用。下表显示了10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况,患者服用缬沙坦10-320毫克/日最多为12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80毫克、160毫克,所见的不良反应的发生与剂量及用药时间无关,因此,将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率大于(或等于)1的不良反应均列于下表中(无论是否与研究的药物有关)。其他发生率低于1%的不良反应有:水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。产品投入市场后,曾出现一些罕见的报道,包括:血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。实验室研究结果罕见情况下,缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现,缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低(大于20%)的分别占0.8%和0.4%。安慰剂组占0.1%。临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%,ACEI组分别为1.6%、6. 禁忌: 对本品任何成分过敏者妊娠对严重肾功能衰竭(肌苷清除率小于10ml/mim)患者尚无应用的经验。 注意事项: 低钠和/或血容量不足极少数情况下,严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),治疗开始时,可能出现症状性低血压。应该在用药之前,纠正低钠和/或血容量不足,或将利尿剂减量。如果发生低血压,应该让患者平卧,必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复治疗。12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性血管性高血压患者服用4天,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高,建议进行监测确保安全。肾功能不全肾功能不全患者不需要调整剂量。肝功能不全肝功能不全患者无需调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80毫克/日。缬沙坦主要以原形从胆汁排泄,胆道梗阻患者排泄减少,对这类患者使用缬沙坦应特别小心。与其它抗高血压药物一样,服药患者在驾驶、操作机器时应小心。 药物相互作用: 临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究:西米替丁、华法令、呋塞噻米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、双氢克尿噻氢氯噻嗪、氨氯地平和格列本脲。 由于缬沙坦几乎不经过代谢,临床没有发现相关药物在与诱导或抑制细胞色素P450系统方面与之的药物发生相互影响。 虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合,但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物(如双氯芬酸、呋塞米、华法令)发生相互影响作用。 与保钾利尿剂(如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利)联和合应用时,补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高。因此,联合用药 药理毒理: 作用机制: 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活剂是血管紧张素II,是是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶(ACE)作用下形形成的的。血管紧张素II与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有很多种生理作用效应,包括直接或间接参与血压调节包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强力的缩血管物质,可发挥具有直接的升压效应,还可促进钠的重吸收同时还可促进钠的重吸收,刺激醛固酮分泌。 缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,AT1受体亚型对血管紧 药代动力学: 缬沙坦口服后吸收很快迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%,缬沙坦以多指数衰变动力学代谢(α相半衰期<1小时,终末半衰期约9小时)。 在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。重复给药时,缬沙坦的药代动力学没有变化,每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。 缬沙坦绝大部分(94-97%)与血清蛋白(主要是白蛋白)结合。稳态分布容积低(约为17升),与肝血流量(30升/小时)相比,血浆清除速度相对较慢(大约2升/小时)。缬沙坦主要以原型排泻泄,70%从粪便排出,30%从 妊娠期妇女及哺乳期妇女用药: 妊娠 鉴于血管紧张素Ⅱ拮抗剂的作用机制,不能排除对胎儿的危害。已经有报告表明,在妊娠第2个和第3个3个月时,子宫内给予血管紧张素转化酶抑制剂,(作用于RAAS的一种特定类别的药物)会给发育中的胎儿带来损伤,或者导致胎儿死亡。此外,在回顾性资料中有在妊娠第1个3个月时使用血管紧张素转化酶抑制剂存在先天缺陷潜在性风险。已有孕妇无意中服用缬沙坦时,发生自然流产,羊水过少和新生儿肾功能不全的报告。与其它直接作用于RAAS的药物相似,妊娠期妇女不应使用本品(见禁忌)。对于有怀孕可能的妇女,医生在处方作用于RAAS的 儿童用药: 本品用于儿童和青少年(18岁以下)的有效性和安全性尚无相关研究。 老年患者用药: 尽管服用缬沙坦后,对老年人的系统暴露浓度稍大于全身性影响多年轻人,但并无任何临床意义。 药物过量: 用本品过量可能导致显著的低血压,这可能会引起意识水平降低,循环衰竭和(或)休克。若服药时间不长,应该催吐治疗,否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。血液透析不能清除缬沙坦。 贮藏: 应保存于30摄氏度以下的干燥处。 包装: 铝塑包装,7粒/板,1板/盒。 有效期: 36个月 企业名称: 北京诺华制药有限公司 *如有问题可与生产企业联系
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