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药理学作用于血液及造血器官的药物考点解析

 不老传说1 2017-06-04


1.肝素

(1)药理作用
(2)临床应用

2.香豆素类抗凝血药

(1)药理作用
(2)药物相互作用

3.抗血小板药

(1)阿司匹林的作用、作用机制及临床应用
(2)双嘧达莫的作用机制和临床应用

4.纤维蛋白溶解药

链激酶的作用及临床应用

5.促凝血药

维生素K的临床应用及不良反应

6.抗贫血药

(1)铁剂的临床应用
(2)叶酸的药理作用和临床应用
(3)维生素B12的药理作用和临床应用

7.血容量扩充剂

右旋糖酐的药理作用及临床应用


  一、肝素
  (一)药理作用
  体内、体外均有强大抗凝作用,可使多种凝血因子灭活。
  机制依赖于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ),肝素可加速AT-Ⅲ-凝血酶复合物的形成,使酶失活。
  
  

  (二)临床应用
  1.体内血栓栓塞性疾病/弥散性血管内凝血(DIC)/心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。
  2.体外如心导管检查、体外循环及血液透析。

  二、香豆素类抗凝血药-华法林
  (一)药理作用-维生素K拮抗剂。体外无效。
  阻止维生素K的反复利用,影响凝血过程。
  在体内需在原有的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ耗竭后才发挥抗凝作用。
  

  (二)药物相互作用
  增强本药抗凝作用-
  ①阿司匹林、保泰松。
  ②广谱抗生素-抑制肠道产生维生素K的菌群,减少维生素K生成。
  ③肝病时,凝血因子合成减少。
  降低本药抗凝作用-肝药酶诱导剂-苯巴比妥、苯妥英钠、利福平。

  三、抗血小板药
  (一)阿司匹林-低剂量。
  1.主要机制:
  抑制血小板聚集。抑制COX-1的活性,从而抑制血小板和血管内膜TXA2的合成。
  2.用途-防治冠状动脉性疾病、心肌梗死、脑梗死、深静脉血栓形成和肺梗死等。
  

  (二)双嘧达莫(潘生丁)
  抑制血小板聚集,在体内外均有抗血栓作用。
  1.机制:
  ①抑制磷酸二酯酶活性,增加细胞内cAMP含量;
  ②增强PGI2活性;③使cAMP增多;
  ④使TXA2合成减少;促进血管内皮细胞PGI2的生成。
  2.用途
  血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后。
  

  四、纤维蛋白溶解药-链激酶
  1.机制:
  与内源性纤维蛋白溶酶原结合成复合物-促使纤维蛋白溶酶原转变为纤溶酶-水解血栓中纤维蛋白-血栓溶解。
  2.用途-血栓栓塞性疾病。

  五、促凝血药-维生素K
  1.临床应用
  ①凝血酶原过低而引起的出血;
  ②预防长期应用广谱抗菌药继发的维生素K缺乏症。

  2.不良反应
  静脉注射维生素K1-血压下降,甚至虚脱。一般以肌肉注射为宜
  维生素K3、维生素K4-胃肠道反应,较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血,高胆红素血症及黄疸;也可诱发急性溶血性贫血。

  六、抗贫血药
  (一)铁剂-缺铁性贫血。
  慢性失血(如月经过多、痔疮出血和子宫肌瘤等)、营养不良、妊娠儿童生长发育所引起的贫血。

  (二)叶酸的药理作用
  叶酸在人体内,参与体内多种生化代谢。
  当叶酸缺乏时:
  代谢障碍-巨幼红细胞性贫血;
  消化道上皮增殖受抑制-舌炎、腹泻。
  FH2:二氢叶酸
  FH4:四氢叶酸,为一碳单位传递体
  5甲基FH4:体内叶酸储存形式
  dUMP:尿嘧啶脱氧核苷酸
  dTMP:胸腺嘧啶脱氧核苷酸
  

  (三)维生素B12的药理作用
  1.当维生素B12缺乏时,叶酸代谢循环受阻-叶酸缺乏症。
  2.当维生素B12缺乏时,甲基丙二酰辅酶A蓄积合成了异常脂肪酸,并进入中枢神经系统-神经损害症状。

  七、血容量扩充剂-右旋糖酐
  1.药理作用:
  ①分子量较大-提高血浆胶体渗透压,从而扩充血容量,维持血压。
  ②低、小分子量-降低血液粘滞性,并抑制凝血因子Ⅱ-改善微循环。渗透性利尿。
  2.临床应用-分子量不同,作用不同!
  A.大分子-低血容量性休克,包括急性失血、创伤和烧伤性休克。
  B.低分子和小分子-改善微循环-用于中毒性、外伤性及失血性休克,防止休克后期DIC。
  也用于防治心肌梗死、心绞痛、脑血栓形成、血管闭塞性脉管炎和视网膜动静脉血栓等。

  【简化小结】

1.肝素

体内体外都抗凝;依赖于抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)

2.香豆素类抗凝血药

华法林-维生素K拮抗剂

3.抗血小板药

(1)阿司匹林-抑制COX-1的活性,从而抑制血小板和血管内膜TXA2的合成
(2)双嘧达莫-体内外均抗血栓

4.纤维蛋白溶解药

链激酶-溶栓

5.促凝血药

维生素K

6.抗贫血药

(1)铁剂
(2)叶酸、维生素B12-巨幼红细胞性贫血

7.血容量扩充剂
右旋糖酐

A.大分子-扩容-低血容量性休克
B.低分子和小分子-改善微循环-中毒性、外伤性及失血性休克,休克后期DIC。


  【实战演习解析】

  1.具有体内外抗凝血作用的药物是
  A.肝素
  B.阿司匹林
  C.香豆素类
  D.链激酶
  E.右旋糖酐


『正确答案』A


  2.肝素抗凝血作用的主要机制是
  A.阻碍凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成
  B.抑制血小板聚集
  C.增强AT-Ⅲ对凝血因子的灭活作用
  D.降低血中钙离子浓度
  E.促进纤维蛋白溶解


『正确答案』C


  3.链激酶属于
  A.促凝血药
  B.抗血小板药
  C.抗贫血药
  D.纤维蛋白溶解药
  E.抗凝血药


『正确答案』D


  4.可减弱香豆素类药物抗凝血作用的药物是
  A.甲磺丁脲
  B.奎尼丁
  C.阿司匹林
  D.利福平
  E.保泰松


『正确答案』D


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