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各类抗生素是特点 一、B—内酰胺类 1、 化学结构相似 2、 有交叉过敏反应 3、 抗菌作用机制相同 4、 细菌产生耐药性的机制相同 二、氨基糖苷类 1、 体内过程相似 A、吸收：胃肠道吸收差，适用于肠道感染 B、分布：主要分布于细胞外液，在耳肾分布高，可以通过胎盘 C、代谢：体内不被代谢，尿药浓度高，适于泌尿道感染，在碱性尿液中抗菌作用增强。 2、 抗菌谱相似 A、对多数需氧革兰氏阴性菌：杆菌有效，球菌效果差 B、对耐药的金黄色葡萄球菌抗菌活性较好，而对其他革兰氏阳性球菌无效 C、大多数对绿脓杆菌（铜绿假单胞菌）有效 D、部分药对结核杆菌有效，如链霉素、卡那霉素、阿米卡星 E、阿米卡星对绿脓杆菌和结核杆菌都有效 3、 抗菌机制相似：静止期杀菌药，抑制蛋白质合成和破坏细胞膜完整性 A、抑制蛋白质合成全过程，包括起始延伸和终止 B、破坏细胞膜完整性，使细菌体内生命物质外漏而死 4、 细菌对氨基糖苷类易产生耐药性 5、 主要不良反应：耳毒性 肾毒性 三、大环内酯类 1、 抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰氏阴阳性菌、厌氧菌、衣原体、支原体 2、 细菌对本类各药见有不完全交叉耐药性 3、 在碱性环境中抗菌活性较强（本类为微碱性）治疗尿路感染时常需碱化尿液 4、 口服后不耐酸，酯化衍生物可增加口服吸收 5、 血药浓度低，组织中浓度相对较高 6、 不易透过血脑屏障 7、 主要经胆汁排泄，进行肝肠循环 8、 毒性低微，口服的主要副作用为肠道反应，静脉注射后易引起血栓性静脉炎 （第一代，红霉素：口服不耐酸， 抗菌谱：对革兰氏阳性菌有很强的抗菌力，对大多数肠道革兰氏阴性菌无活性，细菌对其易产生耐药性，为耐青霉素的金行色葡萄球菌和溶血性链球菌的首选药物 第二代，阿奇霉素、克维拉霉素、罗红霉素 1、 对胃酸稳定，生物利用度高， 2、 抗菌活性增强， 3、 有良好的抗菌后效应和免疫调节作用 4、 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染 5、 不良反应较少） 四、四环素类 1、 体内过程 A、天然四环素吸收好，蛋吸收不完全，容易与金属盐离子结合 B、分布：分布均匀，但脑脊液浓度低 C、消除：部分肝代谢，部分原型肾排出 2、 抗菌机制 A、与细菌核糖体30s亚基A位特异性结合抑制蛋白质合成 B、增加膜的通透性，使细胞质外渗 C、能通过主动运输进入革兰氏阴性菌体内，低浓度抑菌，高浓度杀菌 3、 抗菌谱 抗菌谱：革兰氏阴阳性菌，衣原体、支原体、立克次氏体、螺旋体，间接抑制阿米巴原虫，对绿脓杆菌、结核杆菌、伤寒、真菌、病毒无效 4、 抗菌特点 a、抗菌活性：米诺环素>多西环素>四环素>土霉素 b、土霉素主要作用于阿米巴痢疾 c、金霉素主要作用于沙眼和结膜炎 5、 耐药性 a、天然四环素耐药菌株较多 b、天然四环素有完全交叉耐药性，天然四环素和半合成四环素之间有部分交叉耐药性 6、临床应用：对支原体引起的肺炎有效，为首选药 7、不良反应： A、刺激反应，主要为胃肠道反应，可饭后服用， B、导致二重感染 C、对骨骼牙齿的影响，四环素牙，骨骼发育障碍 D、肝肾毒性 （四环素：1、 口服吸收不完全，宜空腹服用，因为食物阻止四环素的吸收，使生物利用度下降 应用：立克次氏体并，布病，支原体肺炎，螺旋体，衣原体病。 胚胎期至八岁儿童及妊娠哺乳期禁用，会是牙齿着色及牙釉质发育不良，伤肝伤肾） 五、氯霉素 1、 体内过程： A、吸收：口服吸收好，肌注容易结块 B、分布：体内分布均匀，脑脊液浓度较高 C、消除：90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约10%原型尿液排出，可以应用于泌尿感染，为肝药酶抑制药 2、 抗菌谱 A、对革兰氏阴性菌效果好，对革兰氏阳性菌不及B—内酰胺类， B、对革兰氏阴性菌中大多数肠科杆菌高度敏感，为伤寒、副伤寒首 选药 C、四体感染：对立克次氏体、衣原体作用强，对支原体、螺旋体有效，对某些原虫有效，如阿米巴原虫 D、对结核杆菌、真菌、病毒无效 3、 临床应用：伤寒、副伤寒以及其他沙门氏菌感染，立克次氏体感染，眼部细菌感染 4、 不良反应： a、血液系统，再生障碍性贫血， b、神经系统：视神经炎、共济失调 c、其他：二重感染、过敏反应、灰婴综合症 六、喹诺酮类 1、 广谱高效，耐药少，作用时间长 2、 给药方便 3、 生物利用度高 4、 毒性低，不良反应少 |
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