实验方法 使用4种不同的粘合剂制备对乙酰氨基酚 USP(APAP)片,处方见表Ⅰ和表Ⅱ。 表Ⅰ 含6%粘合剂的处方 表Ⅱ 使用不同粘合剂用量对乙酰氨基酚600mg片处方 以纯粘合剂制备平片,并考察其机械性能。 在Instron universal检测设备上进行径向压缩测试(图1),记录荷载-形变行为,计算荷载-形变曲线下的面积,以之表征每一片剂的韧性。分析片剂的破裂模式。粘合剂的韧性与片剂的脆碎度以及压片过程的破裂相关。 图1 径向压缩测试 韧性是指吸收能量但不破裂的能力 结果与讨论
图2 纯粘合剂的荷载-形变曲线 2. 此研究中,所有片剂中粘合剂的使用量保持在??6%。使用HPC和MC的片剂在所研究的压片速度下未发现顶裂或者其它明显的裂片(图3)。 图3 粘合剂类型-压片速度 图4 压片速度75 rpm时制得片剂的状况 3. 在脆碎度方面,HPC粘合剂制备的片剂展现出卓越的性能(图5),至少是MC片剂的10倍,是PVP片剂和淀粉片剂的80倍。 图5 脆碎度-压片速度(含6%粘合剂片剂) 4. 粘合剂HPC制备的片剂韧性和强度最大(图6)。在压缩测试下的破裂模式见图7。使用HPC和MC制备的片剂即使破裂时也未出现顶裂。 图6 对乙酰氨基酚片的强度与韧性(在荷载峰值) 图7 压缩测试的破裂模式 (a)HPC片和MC片的拉伸模式破裂 (b)PVP片和淀粉片的剪切和顶裂破裂 5. 根据表2所列的处方,制备另外一组片剂;粘合剂HPC的用量为6%, MC和PVP用量为8%,淀粉用量为12%。HPC片剂再一次显现出卓越的性能,有更强的韧性,与其它粘合剂比较有同等或更高的荷载峰值(图8)。此外,HPC片和MC片的脆碎度优于PVP片和淀粉片至少40倍(图9)。 图8 不同粘合剂用量制得APAP片的强度与韧性 图9 片剂脆碎度 结论 韧性强的粘合剂有着更高程度的塑性流变,可改善脆碎度。此外,粘合剂的这个特性使压片过程得以在更快的压片速度下进行,并不引起顶裂。 KlucelTM EXF羟丙基纤维素是所研究的物料中韧性最强的,给片剂带来最高的强度和韧性,并且可以提高压片速度。 联系wliu@ashland.com获取完整原文
|
|
来自: 昵称44618786 > 《制剂开发》