吸水少 力量大

亚什兰使用了一?种最新精心设计的检测方法，同时检测水不溶片剂在崩解过程中的吸水量和崩解力形成。

 

实验方法

片剂处方见表1。

表1 片剂处方

吸水和崩解力测试使用的是Quodbach和Kleinbudde开发的新的装置（图 1）。

图1: 崩解力测试仪 (右边为天平，左边为质构仪)

实验结果

三种超极崩解剂有着不同的崩解机理：SSG以膨胀为主；CCS为芯吸和膨胀；PVPP为形变回复。图2和图3显示了EC和HPC粘合剂条件下各崩解剂在水中的崩解力形成和吸水曲线。

图2a EC Aqualon? T10片剂的崩解力形成

图2b EC Aqualon?  T10片剂的吸水行为

图3a HPC Klucel? EXF片剂的崩解力形成

图3b HPC Klucel? EXF 片剂的吸水行为片剂的

吸水行为

 

水不溶EC的处方形成的崩解力比水溶性HPC处方要高很多，这是由于EC本身不膨胀。

与其它崩解剂（SSG和CCS）相比，含有粗粒径PVPP XL和细粒径PVPP XL-10的片剂在吸收少量水分时就产生了更大的崩解力（图2a，2b）。在以EC为粘合剂的处方中，粗粒径的PVPP XL在很低的吸水量条件下就能表现出较高的崩解力，主要的崩解机理为形变复原。与之相反，SSG和CCS吸收更多的水，是膨胀型崩解剂。

 在水溶性粘合剂HPC的片剂中，PVPPXL在更低的吸水量时表现出比其它崩解剂更高的崩解力。尽管CCS也有很高的吸水能力，但是崩解力还是低于PVPP XL（图3a和3b）。

结论

PVPP在极低的吸水量条件下也能产生很高的崩解力，这使得它非常适合口崩片，因为一般口腔中的唾液会比较少。

总之，使用水不溶性粘合剂EC时能达到最大的崩解力。这可能是由于水不溶性粘合剂产生一特殊结构，在这个结构上超级崩解剂能更有效地施加崩解力。

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