来源:医学之声 作者:孤云 大环内酯类、林可霉素类也是影响细菌蛋白质合成; 磺胺类和甲氧苄啶影响细菌叶酸合成; 硝基咪唑类抑制细菌DNA合成; 碳青霉烯类、万古霉素类抑制细菌细胞壁合成。 一、青霉素类(需皮试,对原虫、病毒、立克次体无效、可过血脑屏障) (1)青霉素G 临床上针对的病菌:螺旋体、钩状体、炭疽, G+, 部分G- 使用:iv 主要不良反应:过敏、赫氏反应 使用注意: a,不与氨基糖苷类药物混合在一个容器内使用,会破坏氨基糖苷类药物活性; b,与大环内酯类、磺胺类、四环素类、氯霉素类合用可产生拮抗作用; c,氨基酸营养液会增强β内酰胺类的抗原性,禁止联合使用; d,丙磺舒、吲哚美辛、乙酰水杨酸会使得β内酰胺类抗生素排泄减慢; e,青霉素G钾或钠不与铜锌汞合用,后者会破坏前者活性。 (2)常用广谱青霉素类: 阿莫西林、卡莫拉西林 临床针对病菌:肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等 常用治疗疾病:社区获得性肺炎(CAP) (3)抗铜绿假单胞菌广谱抗生素 哌拉西林(他唑巴坦) 临床针对病菌:绿脓杆菌、军团菌、克雷伯杆菌 常用治疗疾病:医院获得性肺炎(HAP) 抗菌谱图表: 图表解读: (1)抗菌(G+/G-)作用越强,抵抗细菌产生的抑制抗生素作用的酶(抗β内酰胺酶)就越强,故因此抗菌性和抗“酶”性是相同,前者几个+后者就是几个+。 (2)一代最差,在厌氧菌,铜绿面前是弱鸡,肾毒性还强。 (3)二代中规中矩,抗G+/G-都是两+,不抗铜绿,抗厌氧菌、肾毒性都有一点。(一个+) (4)三代前三项和一代相反,抗铜绿与四代相同,都是3个+,肾毒性报道少见。 (5)四代最强,啥都抗,毒性报道鲜见。 (6)抗厌氧菌二代、三代、四代相同,都是1个+。 一代(G+)代表: 头孢硫脒(商品名:西力欣)、头孢唑啉(商品名:先锋5号)、头孢拉定(先锋6号) 二代(G+/G-)代表: 头孢呋辛、头孢克洛(商品名:希刻劳 儿科常用)、头孢丙烯(商品名:复达欣)、头孢孟多(透过血脑屏障) 三代(G+/G-为主)代表: 头孢曲松(商品名:罗氏芬、菌必治),需皮试,长效T/2=8h 头孢他啶(商品名:复达欣)、头孢克肟、头孢噻肟(需要皮试)、头孢哌酮(商品名:先锋必素) 四代(G+/G-)代表: 头孢吡肟 头孢匹罗(比较高级,一般不作为首选使用。) 临床上为增强头孢和青霉素类药物的作用,多使用这两类和β内酰胺酶抑制剂的合成药。 β内酰胺酶抑制剂常见有:克拉维酸、三唑巴坦、舒巴坦 分类记忆口诀:一唑林拉定(羟)氨苄,二孟呋替克丙烯,三他啶哌肟曲松。 注意:使用头孢类药物治疗期间和停药三日内需禁酒!(双硫仑样反应) 大环内酯类:(G+ 支原体 军团菌、厌氧菌等) 代表药物: (1)红霉素 (2) 罗红霉素 (3)克拉霉素(同类药物中抗G+最强)(4)阿奇霉素(临床多用,t=40h) 不良反应:1,胃肠道症状:红霉素比较突出 2,肝损害 3 ,过敏反应 4,耳毒性:大剂量、老年人、肝肾功能不全 代表药物: (1)林可霉素(2)克林霉素 应用: 1,需氧G+球菌感染: 金葡引起的骨髓炎; 2,厌氧菌感染:吸入性肺炎、阻塞性肺炎、肺脓肿,疗效优于青霉素类 不良反应:1,胃肠道症状 2 ,过敏反应 临床文献报道: 对头孢菌素,青霉素过敏者禁用。林可霉素类与地塞米松合用会导致低血钾;与氨基糖苷类抗生素、骨胳肌松弛药、镇静催眠药其他中枢神经系统抑制药等联用时,可能因神经肌肉阻滞与中枢抑制的累加和协同作用,出现肌肉松弛加重、呼吸抑制或麻痹等;不可大剂量,滴速过快使用。 代表药物:甲硝唑(灭滴宁、牙周宁) 应用:原虫、阴道毛滴虫、厌氧菌、阿米巴原虫 ( 甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌;肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。) 代表药物:呋喃妥因:泌尿道感染 不良反应:过敏 禁忌:G6PD缺乏、新生儿、孕妇(引起溶血性贫血) 代表药物:诺氟沙星、氧氟沙星、司帕沙星等 应用:多用于尿道、胃肠道感染 不良反应:胃肠道反应、中枢神经系统反应、软骨组织损害、光敏反应 禁忌症:精神病、癫痫患者、儿童、孕妇、哺乳期妇女 代表药物:链霉素、卡那霉素、阿米卡星等 不良反应:耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断作用、过敏 代表药物:磺胺嘧啶(SD) 磺胺甲噁唑(SMZ) 磺胺异噁唑(SIZ) (常与二胺嘧啶类药物甲氧苄胺(TMP)合用。两者机制相同。) 应用:二菌一体和一虫、外加结核与麻风 二菌指细菌和放线菌,一体指衣原体,一虫指疟原虫。 代替青霉素过敏患者的链球菌感染或风湿热复发 不良反应:泌尿系统损害(需碱化尿液)、过敏、血液系统反应:粒细胞缺乏、再生障碍性贫血等。 抗菌谱:二菌四体一虫灵 二菌指细菌和放线菌,四体指立克次体、支原体、衣原体、螺旋体,一虫指阿米巴原虫。 代表药物:土霉素、金霉素、地美环素 不良反应:胃肠道反应、耳毒性、肾毒性、肝毒性、影响骨骼、牙齿发育、过敏、光敏反应等。 代表药物:亚胺培南(泰能)、美罗培南(美平):可过血脑屏障 不良反应:胃肠道反应、药疹、静脉炎、一过性转氨酶升高,剂量过大可引起癫痫发作。 代表药物:万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 不良反应:耳毒性、肾毒性、过敏、“红人综合征”。 附名词解释: 双硫仑样反应:是由于服用药物(头孢类)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。表现为胸闷、气短、喉头水肿、口唇紫绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红等症状严重者可发生发生过敏性休克甚至死亡。 赫氏反应:赫氏反应也叫暂时性矛盾反应,由于大剂量抗菌药物对钩端螺旋体的杀灭作用太强,导致大量螺旋体死亡,大量异体蛋白或毒素从死亡的螺旋体内溢出致机体内部产生的过敏反应,临床表现为高热、头痛、寒战、肌痛、心率和呼吸加快等。 红人综合征:使用万古霉素类药物出现的不良反应,临床表现为皮肤粘膜呈红色或或橙色。面部、颈及躯干红斑性充血、瘙痒等,形似红人故名。 参考文献: 廖端芳 药理学【M】人民卫生出版社,2012年第二版 http://www.haodf.com/zhuanjiaguandian/wangjiejunying_5129090965.htm
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来自: xuxinj2005 > 《症状分辨识别》