牢记：这些药物首剂一定要减量！（汇总）

作者：张海威，陈楚雄

中山大学孙逸仙纪念医院药学部

作者：Gcplive，药评中心

一、柳氮磺吡啶

主要用于炎症性肠病、类风湿性多关节炎、出血性直肠炎。

1、用法用量

• 初始剂量，一日1~2g，分3～4次口服；在最初几周内，逐渐增加剂量至一日3~4g，分3～4次口服；待症状好转后，可逐渐减至维持量，一日1.5g，分3次服，直至症状完全消失。
  

2、主要原因

• 胃肠道反应：柳氮磺吡啶，在肠道内被细菌分解为磺胺吡啶与5-氨基水杨酸。主要活性成分为5-氨基水杨酸，可刺激胃肠道，引起胃痛及腹痛，患者耐受性差。

• 遇有胃肠道刺激症状，除餐后服药外，也可分成小量多次服用，甚至可每小时一次，使症状减轻。

二、卡马西平

主要用于癫痫、三叉神经痛和舌咽神经痛、精神病、不宁腿综合征、偏侧面肌痉挛等。

1、用法用量

• 初始剂量，每次100～200mg，每天1～2次；第二日后每日增加100mg，直到出现疗效为止，最高量每日不超过1.2g；维持时应根据情况和血药浓度监测结果，调整至最低的有效量。

2、主要原因

• 个体差异大：口服吸收缓慢，且因人而异；不同患者服用相同的剂量（400mg），血药浓度可在0.5-25μg/mL之间变动（有效浓度范围：4~12ug/mL）。

• 诱导自身代谢：卡马西平经肝脏代谢，并能诱发自身代谢；治疗4周后可能需要增加剂量，以避免自身诱导所致血药浓度下降。

• 严重不良反应：中枢神经毒性反应为最常见，表现为视力模糊、复视、眼球震颤等；可引起心律失常、房室传导阻滞、心动过缓等；可引起中毒性表皮坏死溶解症。

三、阿托伐他汀

主要用于高胆固醇血症。

1、用法用量

• 初始剂量为每日10mg/日；可以每4周为时间间隔，逐步调整剂量至40mg/日；最大剂量为80mg每日一次。可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。

2、主要原因

• 剂量—效应关系：他汀类的给药剂量增加一倍，只能使LDL-C下降约6%。例如阿托伐他汀，每日10mg，能降低LDL-C 31~35%，每日20mg，也只能降低LDL-C 36~40%。

• 剂量—肌肉毒性关系：肌肉毒性包括肌痛、肌病和横纹肌溶解症三种主要表现，均呈剂量依赖性，与药物的降胆固醇作用无关。研究发现，80mg/日的阿托伐他汀诱发肌肉毒性症状的几率是10mg/日的5倍。

四、左甲状腺素

主要用于各种原因的甲状腺功能低减的替代治疗等。

1、用法用量

• 初始剂量，每日25~50ug，早晨空腹顿服；初始剂量后，每2~4周增加25~50ug，直至维持剂量：每日100~200ug。

2、主要原因

• 治疗指数较窄：除了对症治疗以外，必须严密滴定剂量。过量用药，不仅会产生与甲亢相同的症状和体征，还可能发生意识模糊、定向障碍、脑栓塞、休克、昏迷和死亡等事件。

• 剂量过多引起的症状不一定明显，可能摄入左甲状腺素钠数天后方出现症状。

五、硝苯地平

主要用于心绞痛和高血压。

1、用法用量

• 硝苯地平片：一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10～20mg/次，一日3次。

• 硝苯地平控释片：通常治疗的初始剂量为每日30mg，一日一次；最大剂量，每日60mg，一日一次。

• 剂量调整：通常调整剂量需7～14天。 如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可适当缩短。

2、主要原因

• 窃血现象：硝苯地平属速效降压药，血压下降过快或幅度过大，可引起冠状动脉窃血，而导致心肌缺血或心肌梗死。

• 个体差异大：硝苯地平的血药浓度与临床疗效密切相关，存在着明显的个体差异。硝苯地的血药浓度受多种因素影响，包括制剂因素、种族因素、药物代谢酶的基因多态性、饮食因素、合并药物等。

六、血管紧张素转化酶抑制剂

主要用于高血压、慢性心力衰竭和急性心肌梗死后的治疗等。以依那普利为例。

1、用法用量

• 高血压：起始剂量为10-20 mg，每日1次；常用维持量为20mg/日，根据病人的需要，可调整至最大剂量每日40 mg。

• 与利尿剂联用治疗高血压：因这些病人可能有血容量不足或失盐，开始服用依那普利后可能发生症状性低血压，应从5 mg/日或以下开始。

• 有症状的心衰或无症状的左心室功能不全：起始剂量为2.5 mg，并应在密切的医疗监护下服用；在2~4周内，根据病人的耐受情况，将剂量逐渐增加到常用维持剂量20 mg /日。

2、主要原因

• 首剂低血压：主要与脑血流灌注不足有关,，血压降低的同时，可发生轻度失控，头晕、头痛、全身乏力、视力障碍等，在老年人可引起摔跌，严重时可引起暂时性知觉丧失、心动过缓。

• 卡托普利的首剂低血压发生迅速但持续时间短；依那普利和喹那普利的首剂低血压发生较慢但持续时间长；培哚普利、福辛普利的首剂低血压十分轻微。

七、β-受体阻滞剂

主要用于心绞痛、急性心肌梗死、心力衰竭、高血压等。以美托洛尔普通片为例。

1、用法用量

• 心绞痛：开始一次25-50mg，一日2-4次；以一周为间隔逐渐加量直到达到目标剂量；最大日剂量400mg，分3次服。普通片受食物影响较大，应空腹服药。

• 目标剂量：静息心率降至55～60次/分。

2、主要原因

• 个体差异大：美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢。受遗传基因等多种因素影响，美托洛尔的体内过程差异很大，剂量必须个体化，以避免心动过缓的发生。

• 酒石酸美托洛尔在撤药时，应在大约2周的时间内逐渐减量以避免发生严重的心血管问题（如心肌梗死、心律失常、猝死等）。

八、α-受体阻滞剂

主要用于治疗前列腺增生和高血压等。以特拉唑嗪为例。

1、用法用量

• 良性前列腺增生：初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过；一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5～10mg。

• 如果停用特拉唑嗪一段时间后重新开始使用，则仍应从小剂量首剂开始服用。

2、主要原因

• 首剂低血压：特拉唑嗪抑制肾上腺素α1受体, 使血压下降, 尤其舒张压下降显著。首次给药后可能出现显著低血压，甚至引起晕厥。