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西咪替丁为组胺H2受体阻滞剂，能竞争性地与壁细胞上的H2受体结合，抑制组胺或五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌，同时还能抑制胃蛋白酶的分泌，并明显地减轻患者的疼痛与抗酸药的用量。
临床上常用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等。孕妇和哺乳期妇女禁用，以避免引起胎儿和婴儿肝功能障碍。本药可通过血－脑输液屏障，具有一定的神经毒性，可导致如头痛、头晕、疲倦乏力、嗜睡以及感觉迟钝、语言含糊不清、幻觉、妄想等症状。本药具有抗雄性激素作用，用量在1.6g/d以上时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等症状，但停药后即可消失。
治疗支气管哮喘有人用西咪替丁治疗支气管哮喘患者，效果显著。用法：西咪替丁300～600mg，加入50％葡萄糖注射液20ml中，静注，1次/d，连续用药至症状消失。一般用药3～5次，即可使呼吸困难消失或改善，哮鸣音消失或减少。
治疗咯血 西咪替丁可拮抗组胺的血管扩张作用，故有助于止血。用法：口服西咪替丁，200mg/次，8小时1次，连服3天为1个疗程。结果：应用西咪替丁后，可使复发性咯血停止。
治疗流行性出血热 在常规治疗的基础上加用西咪替丁治疗流行性出血热患者，能明显缩短发热时间，减轻蛋白尿，减少并发症的发生。用法：口服西咪替丁，200mg/次，每日早、中、晚各1次，连续服药1周。应用西咪替丁治疗流行性出血热有效，可能与本品具有免疫调节作用及抗病毒作用有关。
治疗水痘 运用西咪替丁治疗水痘患者，明显优于仅用吗啉胍、维生素B12及氯苯那敏治疗的对照组。方法：内服西咪替丁15mg/(kg?d)，分3次口服，连续服药至症状消失。朱氏应用本药治疗水痘，均愈。
治疗流行性腮腺炎 采用西咪替丁治疗流行性腮腺炎患者39例，全部获得治愈：6例在服药时有头晕、嗜睡现象，但停药消失。另有人用西咪替丁治疗流行性腮腺炎患者75例，均在用药3～5天后治愈。用法：口服西咪替丁，200mg/次，3次/d，温开水服。
治疗口腔溃疡 将西咪替丁研为细末外用治疗口腔溃疡者。一般用药1～2次后疼痛减轻，5天内获得治愈。用法：先将西咪替丁研为细末后，装入瓶内备用。用时取棉签将药末直接均匀涂于患处，每日早、中、晚饭后及睡前各1次。涂药后20分钟内禁止喝水及吃食物。有人用西咪替丁治疗口腔溃疡59例，直接用西咪替丁注射液涂于患处，3次/d，用药l～6次全部治愈。
治疗急性胃炎 运用西咪替丁治疗急性胃炎127例，疗效显著。用法：取10％葡萄糖注射液或生理盐水40ml，加西咪替丁400～600mg，稀释后静注，约2～3分钟注射完毕，2次/d，连续用药3天，一般注射1次后3～30分钟即可见效。视病情需要，亦可静滴。其作用机制为西咪替丁将H2受体阻断后，减少了胃酸分泌，控制、改善了黏膜充血、水肿现象，使疼痛、恶心、呕吐等症状迅速消失。
治疗慢性腹泻(胃原型) 笔者认为，胃原型慢性腹泻，可能是由于胃泌素分泌过多，导致过多胃酸分泌。西咪替丁则可通过H2受体阻滞作用，减少胃酸分泌，清除组织对肠黏膜的有害作用，故用于治疗胃原型慢性腹泻患者，可收到满意效果。用法：内服西咪替丁，200mg/次，3次/d，临睡前必须加服400mg。疗效：用西咪替丁治疗胃原型慢性腹泻患者59例，一般服药48小时后，大便成形，次数明显减少，总有效率为92％。
治疗扁平疣 采用西咪替丁治疗扁平疣患者，收到显著效果。方法：口服西咪替丁，400mg/次，3次/d。10天为1个疗程，然后停药观察，10天后无效者加服1个疗程。结果：24例中，1个疗程治愈者22例，另2例用药1个疗程，停药30天后扁平疣明显减少。王氏等用西咪替丁治疗扁平疣20例，10～30天内全部治愈。
治疗银屑病运用西咪替丁治疗银屑病患者34例，效果颇佳。用法：西咪替丁600mg/d，分2次口服，温开水送服。连用6～8周后减至400mg/d，再用4周后停药：矿泉浴1次/d，每次15分钟，24次为1个疗程。
治疗皮肤瘙痒症 采用西咪替丁治疗胆汁瘀积、尿毒症、真性红细胞增多症、霍奇金病等引起的皮肤瘙痒症患者，取得满意疗效。据报道，对4例真性红细胞增多症和骨髓纤维变性引起瘙痒的患者，用西咪替丁治疗均获得成功。另有人用西咪替丁治疗泛发性皮肤瘙痒症患者，一般服药2～3天见效，瘙痒减轻或消失，其中治愈率为73％，总有效率为90％。用法：口服西咪替丁，200mg/次，3次/d，连服1～2周。对其他抗过敏药物治疗无效者，应用西咪替丁治疗仍有效。
治疗荨麻疹 有人用西咪替丁治疗慢性荨麻疹患者，口服，400mg/次，3次/d，氯苯那敏4mg，1次/d，连用7天后，有效者再连服28天。对于用常规药治疗荨麻疹患者难以显效者，可用这种方法治疗。另有人用西咪替丁治疗小儿顽固性荨麻疹患者，总有效率为89％。用法：内服西咪替丁，4～6mg/kg体重，3次/d；苯海拉明1mg/kg体重，3次/d。有效者停药后复发时，再用本品仍有效。还有人用西咪替丁穴位注射治疗慢性荨麻疹患者，效果显著。治疗组50例，取穴：①曲池、血海；②大椎、膈俞、三阴交；③足三里、肺俞。每次选1组穴，用西咪替丁注射液4ml(含400mg)，2％利多卡因2m1，每穴1.2～1.6m1；1个疗程后，上两药剂量均减半，每穴0.5～0.7m1。穴位注射，1次/d；3组穴位交替使用，用炉甘石洗剂外搽。禁酒、异体蛋白质及辛辣之品。均7天为1个疗程。疗程间隔2天。使用2～5个疗程。
治疗前列腺增生 据报道，谭氏应用两咪替丁治疗前列腺增生患者，可明显改善症状，总有效率为94％。用法：口服西咪替丁，4mg/次，4次/d。5天后改为400mg，3次/d；再减为200mg，3次/d，最后维持量400mg/d。本品需长期服用，才可维持疗效。用量较大，需注意其不良反应。
预防输血反应 刘氏等应用西咪替丁预防输血反应，效果显著。用本药后输血反应率仅为1％，而以异丙嗪预防的对照组输血反应率为8％，差异非常显著。用法：将西咪替丁400mg，输血前稀释后静注。
治疗五官瘙痒症 据报道，钟氏等用西咪替丁治疗五官瘙痒症患者25例，全部有效。方法：取西咪替丁200mg(2m1)，在曲池穴进针约1.5寸，注射部位出现麻胀后，缓慢注入药液1.5～2m1，拔出针具即可。
治疗急性胰腺炎 采用西咪替丁与氟尿嘧啶合用治疗急性水肿型胰腺炎患者10例，效果显著。用法：氟尿嘧啶500mg(溶于5％或，10％葡萄糖注射液500ml)，每日静滴1次：西咪替丁800～1200mg，3或4次/d麦氏管内滴入治疗，疗程2～5天。结果腹痛缓解时间、血尿淀粉酶恢复至正常时间比对照组缩短，且不良反应较小。
辅助治疗小儿肺炎 张氏等在常规治疗基础上加用西咪替丁20mg/(kg?d)，氯苯那敏2mg/d，分3次口服，连用5天，效果显著。
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