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我需不需要吃他汀?

2017-07-30  我的画卷

我需不需要吃他汀?


原创 2017-07-30 寇威药师 


     他汀是个什么药啊?

医生为什么让我吃他汀啊,还让我天天吃?

我的血脂原来高,现在也不高了啊,为什么还要吃他汀?

都说他汀好,能预防心脑血管疾病,我需不需要吃啊?

他汀什么时候吃比较好啊?

……


大家关于他汀的各种疑问还真是不少啊,寇威药师小课堂开课啦,今天就给大家讲讲他汀!

 

“他汀”其实是英文词尾“-statin”的音译,而且,“他汀”也只是这类药物的别名,医学名称应该叫做“羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂”,但实在拗口,相比之下,“他汀”这名字易读好记,便得到了大家的广泛认可。


20世纪40年代在抗感染方面,青霉素被公认是一个神奇药物。20世纪80年代他汀在防治冠心病和抗动脉粥样硬化方面也被认为是一个神奇药物,其神奇程度完全可以和青霉素相媲美。


他汀——自然界送给人类的完美礼物

       1976年,日本三共制药公司的生物化学家Endo,经过6000多次科学实验,在桔青霉里发现了美伐他汀。美伐他汀曾因被怀疑可使狗的小肠发生畸形而中断了在临床上使用,三共制药并没有将其推向市场,但这丝毫掩盖不了Endo成为“他汀之父”的历史地位,美伐他汀是第一个在自然界中发现的他汀(statins)。

1987年,美国默克公司通过将美伐他汀化学结构中某个特定碳原子羟基化研制出了第一个半人工合成的他汀——洛伐他汀,洛伐他汀获得美国食物及药品管理局(FDA)批准,成为第一个上市投入临床使用的他汀。之后,普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等一系列他汀类药物相继问世,开创了降脂治疗及心血管预防的新时代,他汀的应用使心血管疾病的死亡率总体下降了20%~30%。因此,有科学家将这种神奇的药物称为“超级他汀(super statins)”、“降低胆固醇的青霉素”,也被誉为“自然界送给人类的完美礼物”。 

接下来我们要先讲一下动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)。目前,动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)仍然是我国居民致死致残的重要原因,并且发病率仍在逐年升高。动脉粥样硬化性心血管疾病包括冠心病、动脉粥样硬化性卒中和外周血管疾病,其病理基础是动脉粥样硬化


动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS),是最常见的和最具有危害性的疾病,是动脉硬化的一种,是一种由脂质、胆固醇、钙和其他物质组成的斑块在血管内形成而引起的慢性炎症疾病。

动脉粥样硬化的斑块基本上可分为两类:一类是稳定型斑块,稳定斑块则不易破裂,但斑块体积会不断增大,使管腔逐渐狭窄,可导致稳定性心绞痛;而另一类是不稳定型(又称为易损型)斑块,易于破裂,就是这种不稳定型斑块的破裂导致了心血管急性事件(如不稳定心绞痛、心肌梗死等)的发生。其危险因素包括:血脂异常,高血压,吸烟,糖尿病和糖耐量异常,年龄因素,性别因素,遗传因素等。

 

临床常规检验提供的血脂参数包括总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、LDL-C、极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)与甘油三酯(TG)。近年先后结束的大量研究证实,低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是导致动脉粥样硬化病变的基本因素。大量临床研究反复证实,无论采取何种药物或措施,只要能使血清LDL-C 水平下降,就可稳定、延缓或消退动脉粥样硬化病变,并能显著减少动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的发生率、致残率和死亡率。

 

血液中胆固醇是粥样斑块的主要原料,人体血液里的胆固醇大部分是在肝脏合成的。他汀类降脂药一方面可以阻止胆固醇合成,使得进入到血液里的胆固醇减少;另一方面,还可以增加肝脏清除血液里胆固醇的能力,这样血液里的胆固醇就会有明显的下降。此外,“他汀”还能够抑制血管内皮的炎症反应,起到减少“坏胆固醇”在体内的氧化、稳定粥样斑块,改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖等作用,从而延缓了动脉粥样硬化的发生和发展,脑梗死、心肌梗塞、冠心病等的危险就相应减少了。


“他汀”类药物主要降低“坏胆固醇(LDL-C)”,这种作用强于其他任何一种药物;除此以外,还具有轻微的升高“好胆固醇(HDL-C)”和降低甘油三酯的作用。根据研究显示:“他汀”类降脂药可以使血中的“坏胆固醇(LDL-C)”降低20%~60%;而且“坏胆固醇”越高,药物降低胆固醇的幅度也越大,适当加大“他汀”类药物的剂量,可以进一步减少胆固醇的含量。“坏胆固醇(LDL-C)”少了,就缺少了合成斑块的原料,也就很难发生动脉粥样硬化性心血管疾病了。

他汀类药物的问世在人类动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)防治史上具有里程碑式的意义。他汀类药物适用于高胆固醇血症、混合性高脂血症和动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者。他汀类药物除具有调节血脂作用外,还有抑制血管内皮的炎症反应,稳定粥样斑块,改善血管内皮功能、延缓动脉粥样硬化(AS)程度、抗炎、保护神经和抗血栓等作用。他汀可在任何时间段服用,每天服用1 次,但在晚上服用时LDL-C 降低幅度可稍有增多,所以建议晚上服用

 
 


 他汀类药物治疗是血脂异常防治以及动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)一级预防与二级预防的基石。对于具备他汀类药物治疗适应证的患者应及时启动治疗。

动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)一级预防的目标人群是尚无冠心病、缺血性卒中和外周血管疾病病史的人群。研究证实,他汀类药物可降低血脂异常患者的冠心病风险,甚至对于血脂正常的高危人群,应用他汀也能获益。心血管疾病一级预防的特殊人群主要包括糖尿病和无症状外周动脉狭窄患者。若无禁忌证,所有颈动脉狭窄患者均推荐应用他汀类药物。

二级预防的目标人群是已经患有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的患者。大量临床研究证据表明,合理应用他汀类药物治疗可显著改善动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的临床预后,故他汀类药物适用于所有无禁忌证的动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)患者,即使血脂已经正常,也应坚持长期服用。由于临床获益证据不足,其他种类的调脂药物(如贝特类、烟酸类、胆固醇吸收抑制剂等)一般不作为首选药物治疗。

防治动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD),除了坚持服用他汀类药物外,坚持控制饮食和改善生活方式也是非常重要的。良好的生活方式包括坚持心脏健康饮食、规律运动、远离烟草和保持理想体重等。

 

关于他汀的知识,今天就讲到这里,后续会为大家继续详细讲解,欢迎继续关注!





参考文献:

1.ASCVD患者逆转斑块他汀治疗专家共识.

2.中国成人血脂异常防治指南(2016).

3.2014年中国胆固醇教育计划血脂异常防治专家建议.


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