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β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。主要应用于治疗冠心病、高血压等。 肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型，可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。 一、作用机制： β 受体阻滞剂具有心血管保护效应, 主要机制是对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性, 尤其是通过β1受体介导的心脏毒性作用。 二、常用药物： β受体阻滞剂据其作用特性不同而分为三类: 第一类 为非选择性的：作用于β1和β2受体，常用药物为普萘洛尔（目前已较少应用）。 第二类 选择性的：主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。 第三类 可同时作用于β和α1受体,具有外周扩血管作用，常用药物为卡维地洛、拉贝洛尔。 三、不良反应： 1.体位性低血压：β受体阻滞剂降低交感神经张力减少心输出量、降低外周血管阻力；并抑制肾素血管紧张素系统具有良好的降血压作用。 2.支气管痉挛； 3.加重外周循环性疾病 4.心动过缓，传导阻滞 5.抑郁、阳痿、乏力 6.反跳综合征 四、禁忌症： ①支气管哮喘；②心源性休克；③心传导阻滞(Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞)；④重 症或急性心力衰竭；⑤窦性心动过缓；⑥对本品过敏者。 五、注意事项： 1.孕期，哺乳期妇女应用必须慎用。 2.老年人对本品代谢与排泄能力低，应适当凋节剂量 3.用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同，肝、肾功能不全者用小量； 4.注意血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药； 5.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速；； 6.长期应用可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正。 |
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