抗菌药物主要作用机制 

主要作用机制  

1）阻碍细菌细胞壁的合成： 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、磷霉素、杆菌肽 

2）阻碍细菌蛋白质的合成： 氨基苷类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类 

3）抑制细菌DNA的合成： 喹诺酮类 

4）影响细菌RNA的合成： 利福平 

5）影响细胞膜的通透性： 多粘霉素B及E、两性霉素B、制霉菌素、新生霉素

6）影响细菌叶酸的合成 ：磺胺类、        TMP（又名磺胺增效剂） 

􀂙✴ β-内酰胺类（一）

· 青霉素类

· 作用于革兰阳性球菌和阴性球菌的青霉素（青霉素G，青霉素V）

· 耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，双氯西林，氟氯西林）

· 广谱青霉素（氨苄西林，阿莫西林）

· 抗假单胞菌广谱青霉素（替卡西林，哌拉西林）

· 作用于革兰阴性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替莫西林）

􀂙 β-内酰胺类（二）

· 头孢菌素类

· 一代头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄

· 二代头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢克洛

头孢孟多

· 三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢地嗪、

头孢他啶、头孢哌酮

· 四代头孢吡肟、头孢匹罗、头孢吡兰

􀂙 β-内酰胺类（三）

· 头霉素类：头孢美唑、头孢西丁

· 碳青霉烯类：亚胺培南、美诺培南

· 单环β-内酰胺类：氨曲南

· β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦

􀂙􀂙􀂙✴ 氨基糖甙类

· 链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、

阿米卡星、奈替米星

􀂙􀂙􀂙􀂙✴  喹诺酮类

· 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、司帕沙

星、左氟沙星、曲氟沙星

􀂙􀂙􀂙􀂙✴  大环内酯类

· 红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、

克拉霉素、阿齐霉素

􀂙􀂙􀂙􀂙✴  多肽类

· 多粘菌素、万古霉素、替考拉宁、杆菌肽

􀂙􀂙􀂙􀂙✴ 四环素类

· 多西环素、米诺环素

􀂙􀂙􀂙􀂙􀂙✴  氯霉素类

· 氯霉素、甲砜霉素

􀂙􀂙􀂙􀂙􀂙✴  磺胺类

· SMZ、SD、SASP

􀂙􀂙􀂙􀂙􀂙✴  利福霉素

· 利福平、利福喷丁、利福定

􀂙􀂙􀂙􀂙􀂙✴  其他

· 莫匹罗星

青霉素类

· 青霉素G

· 主要针对革兰阳性菌

· 苯唑青霉素

· 主要对产酶金葡菌

· 氨苄青霉素

· 对革兰阳性和阴性菌均有效

· 氧哌嗪青霉素

· 对绿脓杆菌和厌氧菌有效

· 替卡西林

· 主要对革兰阴性菌有效

· 对假单胞菌有良好的抗菌活性

头孢菌素类

· 一代头孢菌素

· 主要用于产青霉素酶金葡菌、其他敏感革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染

· 二代头孢菌素

· 对革兰阳性菌的作用相当于或略逊于第一代头孢菌素

· 对革兰阴性菌作用明显比一代头孢菌素强，而逊于三代头孢菌素

头孢菌素类

· 三代头孢菌素

· 对革兰阴性肠杆菌科有强大抗菌活性

· 对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶高度稳定

· 四代头孢菌素

· 对酶稳定，不易被破坏

· 对细菌细胞壁的穿透性更强，和PBP的亲和力更高

· 对染色体及质粒介导的β-内酰胺酶的耐受性好

· 杀菌作用更迅速

头霉素类

· 有A，B和C三型，以头霉素C的抗菌作用

最强

· 头霉素C的抗菌谱广，对革兰阴性菌的活性

较强，对β-内酰胺酶的稳定性较多数头孢

菌素为强

碳青霉烯类

· 对革兰阳性和阴性菌、需氧菌、厌氧菌均

有很强抗菌活性

· 对β-内酰胺酶稳定

单环β-内酰胺类抗生素

· 氨曲南

· 抗菌谱窄，仅对革兰阴性菌有较强抗菌活性

β-内酰胺酶抑制剂

· 克拉维酸

· 广谱抗生素，稳定性较差

· 对金葡菌产生的β-内酰胺酶和广泛存在于肠杆菌科细菌、流感杆菌、奇异变形杆菌等所产生的染色体介导的β-内酰胺酶有快速抑酶作用

· 舒巴坦

· 半合成β-内酰胺酶抑制剂

· 对金葡菌和多数革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用

氨基糖甙类

􀂙 对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性

􀂙 部分品种对绿脓杆菌有效

􀂙 对革兰阴性球菌作用较差

􀂙 对革兰阳性球菌，不产酶金葡菌有作用

􀂙 具有抗菌后效应

喹诺酮类抗生素

􀂙 对革兰阴性菌、阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分支杆菌均有效

· 第一代主要用于泌尿道感染

如：萘丁酸、吡哌酸

· 第二代适用于肠道的革兰阴性菌感染

如：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星

· 第三代对肺炎球菌等革兰阳性菌活性加强

如：司巴沙星、妥舒沙星、加替沙星

· 第四代对革兰阳性菌和厌氧菌有强大活性

如：莫西沙星、克林沙星

大环内酯类抗生素

􀂙 主要对革兰阳性菌如金葡菌、表皮葡萄球菌、链球菌等具有强大抗菌活性 对革兰阴性菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等敏感，对军团菌和弯曲菌高度敏感

多肽类

􀂙 多粘菌素B、E

· 对革兰阴性杆菌有强大抗菌作用

· 对阳性菌无作用

􀂙 万古霉素、去甲万古霉素

· 窄谱杀菌剂

· 对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，是MRSA、MRSE的首选药物

􀂙 替考拉宁（壁霉素）

· 抗菌谱与万古霉素相似，抗菌活性强于万古霉素

甲硝唑

􀂙 对革兰阳性和阴性厌氧菌有极强的杀菌活

􀂙 抗厌氧菌作用仅次于亚胺培南

􀂙 厌氧菌对该品不易产生耐药性

四环素类

􀂙 对革兰阳性菌和阴性菌有效

包括：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌

 对立克次体、支原体、衣原体等敏感

氯霉素

􀂙 广谱抑菌剂

􀂙 对革兰阴性菌作用较阳性菌强

􀂙 肠杆菌科细菌均对氯霉素较为敏感

􀂙 革兰阳性菌如白喉杆菌、李斯德菌属等大多

敏感 而部分金葡菌及表皮葡萄球菌已相当耐药。

林可霉素和克林霉素

􀂙 抗菌谱与大环内酯类相似

· 对各种厌氧菌包括消化球菌、消化链球菌、

真杆菌、丙酸杆菌等具良好抗菌活性

􀂙 对人型支原体和沙眼衣原体敏感

莫匹罗星的主要抗菌谱

   菌株                          最低抑菌浓度(μg/ml)

流感嗜血杆菌                            0.12

肺炎链球菌                                0.12

化脓链球菌                                0.12

溶血葡萄球菌                             0.12

表皮葡萄球菌                             0.50

包括耐甲氧西林菌株MRSA        0.50

金黄色葡萄球菌（SA）             0.25

皮肤正常常驻菌               抗菌活性很低

其它阳性菌及阴性菌               中度敏感