目前临床上常用的硝酸酯药物主要有以下三种:硝酸甘油(NG)、硝酸异山梨酯(ISDN)、单硝异山梨酯(ISMN)。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。这三种硝酸酯可用于不同的给药途径,形成不同制剂,以满足终止和预防心绞痛发作的需要。 (1)舌下含片(NG,ISDN):无肝首过代谢,作用快,急性期应作首选,作用时间短。 (2)口腔喷雾(NG,ISDN):由于吸收面积大,作用更快。 (3)口服(ISDN,ISMN,NG): 硝酸甘油:生物利用度极低,普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。 硝酸异山梨酯:生物利用度为 20~30%,半衰期仅 30 分钟,常有峰形作用(浓度很快升高后又很快下降,头痛)。 单硝酸异山梨酯:是 ISDN 的代谢产物,口服无首过代谢,生物利用度几乎 100%,半衰期 4~5 小时,普通制剂 Bid 服药,缓释剂型 Qd 服药,是较理想的口服药。 (4)静脉(NG,ISDN):无首过代谢,血药浓度迅速上升,作用恒定,易于调节。 (5)皮肤(NG,ISDN):无首过代谢,持续时间长,有油膏、贴膜、喷雾剂。 那么静脉使用 ISDN 和 ISMN 应该注意哪些问题呢? |
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