阿奇霉素与红霉素、克拉霉素是一回事吗？

尚振奇 2017-12-09

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大环内酯类抗生素在呼吸道感染的治疗上起着十分重要的作用。迄今已发现的大环内酯类抗生素约 100 多种 ¹ 。了解不同大环内酯类药物特点，有助临床更为合理的选择。

再识大环内酯类「家谱」

通常所说的大环内酯类抗生素是指链霉菌产生的广谱抗生素，具有基本的内酯环结构，对革兰阳性、阴性菌均有效，尤其对支原体、衣原体、军团菌等有较强作用。按内酯结构母核上含碳数目不同，可分为 14 元、15 元和 16 元环大环内酯类抗生素 ¹ 。

大环内酯类抗生素还可分为天然类、半合成类，即第一代和第二代 ² 。

目前红霉素、克拉霉素和阿奇霉素是常用于儿科呼吸道感染的大环内酯类抗生素，那么其各自具有哪些药物特性，相关临床研究又有哪些启示？

红霉素、克拉霉素及阿奇霉素各自的药物特性

第一代红霉素特性是难以溶于水，在胃中溶解速度慢，对胃酸极不稳定，制成肠溶剂型后，其生物利用度又受到一定影响。与第一代相比，第二代具有生物利用度好，血浆和组织浓度高，可透入细胞内，体内抗菌作用强，半衰期长，给药次数少等优点 ² 。

红霉素、克拉霉素及阿奇霉素儿科应用之相关研究

1) 红霉素vs阿奇霉素

一项 Meta 分析评价了口服阿奇霉素与口服及静脉应用红霉素治疗小儿呼吸道支原体感染的疗效及安全性，最终纳入 4 项随机对照研究，共 538 例患儿（阿奇霉素口服组 319 例，对照组 219 例）。结果显示，阿奇霉素治疗 ≤15天及 ≥1 个月的疗效均优于红霉素口服治疗（图 1），同时，阿奇霉素组患儿相对于红霉素口服/静滴组均较少出现腹泻和呕吐副反应（图 2，3） ⁶ 。

图1. 阿奇霉素对比红霉素治疗小儿呼吸道支原体感染的疗效

（OR=2.46，95%Cl 1.13-5.34）

图2. 阿奇霉素对比红霉素治疗小儿呼吸道支原体感染腹泻副反应的

（OR=0.22,95%Cl 0.11-0.43）

图3. 阿奇霉素对比红霉素治疗小儿呼吸道支原体感染呕吐副反应

（OR=0.23，95%Cl 0.12-0.42）

2) 克拉霉素vs阿奇霉素

一项随机研究，旨在比较阿奇霉素与克拉霉素治疗儿童分泌性中耳炎的临床疗效与耐受性。共纳入 97 例患儿，阿奇霉素组（n=50）给药方案为10mg/kg，qd，疗程 3 天，克拉霉素组（n=47）给药方案为15mg/kg，分 2 次给药，疗程 10 天。结果显示，阿奇霉素与克拉霉素的临床成功率分别为 100% 和 95.7%（P＞0.05）。但是，家长更愿意接受一天一次的治疗方案，且阿奇霉素口味更受儿童喜欢 ⁷ 。

另一项研究比较阿奇霉素与克拉霉素治疗小儿支原体肺炎研究的疗效，共纳入100 例患儿，阿奇霉素组（n=50）：阿奇霉素10mg/d，qd，服用 3 天后停药4 天为一疗程，克拉霉素组（n=50）：克拉霉素 15mg/kg，bid，服用 5 天后停药 2 天为一疗程，对于 1 个疗程未好转者可继续服用 1 个疗程。结果显示，服用阿奇霉素治疗的患儿在症状缓解时间及疗效上均显著优于应用克拉霉素治疗的患儿 ⁸ 。