盐酸地尔硫卓片(合心爽)【名称】盐酸地尔硫卓片(合心爽)【英文名称】DiltiazemHydrochlorideTablets【成份】本
品主要成分为盐酸地尔硫卓。【性状】本品为白色片。【适应症/功能主治】1.冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。2.高血压。3
.肥源性心肌病。【用法用量】1.用于冠心病心绞痛时成人一次一片，一日三次，口服根据症状适量增减。2.用于轻、中度高血压时成人一次
一至二片，一日三次，口服，根据症状适量增减。【不良反应】常见：浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。罕见：1.心血管系统：房室传导
阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。2.神经系统：多梦、遗忘、抑郁、步
态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。3.消化系统：厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重
增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。4.皮肤：瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。5.其他：弱视、CPK升
高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥
体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。【禁忌】1.病态窦房结综合
症未安装起搏器者。2.II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者。3.收缩压低于12kPa（90mmHg）。4.对本品过敏者。
5.急性心肌梗塞或肺充血者。【药理毒理】1．本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌与血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。2．本品
可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需
氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。3．本品使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低。其降压的幅度与高血压的程度有关，血压
正常者仅使血压轻度下降。4．本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品24个
月，小鼠服用本品21个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。【药物相互作用】1.β-
受体阻滞剂：研究表明盐酸地尔硫卓与β受体阻滞剂合用耐受性良好，但在左心室功能不全及传导功能障碍患者中资料尚不充分。本品可增加普萘洛
尔生物利用度近50%，因而在开始或停止两药合用时需调整普萘洛尔剂量。2.西米替丁：由于抑制细胞色素P450氧化酶影响本品首过代谢
，可明显增加本品血药浓度峰值及药时曲线下面积。雷尼替丁仅使本品血药浓度轻度升高。3.地高辛：有报告本品可使地高辛血药浓度增加20
%，但也有不影响的报告，虽然结果矛盾，但在开始、调整和停止本品治疗时应监测地高辛血药浓度，以免地高辛过量或不足。4.麻醉药：对心
肌收缩、传导、自律性都有抑制，并有血管扩张作用，可与本品产生协同作用。因此，两药合用时须仔细调整剂量。【药代动力学】本品口服后通过
胃肠道吸收较完全(达80%)，有较强的首过效应，生物利用度为40%。在体内代谢完全，仅2～4%原药由尿液排除。血浆蛋白结合率70～
80%。单次口服本品30-120mg，30-60min后可在血浆中测出，2～3小时血药浓度达峰值，单次或多次给药血浆清除半衰期3.
5小时。最小有效血药浓度50-200ng/ml。【注意事项】1.本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复
时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致II或III度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用
可导致对心脏传导的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品60mg致心脏停搏2-5秒。2.本品有负性肌力作用，在心室功能受损
的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。3.使用本品偶可致症状性低血压。4.本品罕见出现急性肝损害
，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。5.在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄
，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。6.反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为
多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。7.由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物
时应谨慎，并仔细调整所用剂量。8.在体内经细胞色素P450氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢
的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持
合理的血药浓度。【孕妇及哺乳期妇女用药】在妊娠妇女中的应用尚缺乏对照试验资料，故孕妇应用本品须权衡利弊。本品可经过乳汁排出，其浓度
接近血药浓度，如哺乳期妇女确有必要应用本品，须改变婴儿喂养方式。【儿童用药】【老年用药】未查到老年人用药的临床资料，但建议老年患者可以从正常人常用剂量减半开始用药。【贮藏】遮光，密封保存。【一盒可用天数】【安全用药】【包装】 |
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