清除幽门螺杆菌的这些拉唑有何不同?

2018-01-08  大隆龙

清除幽门螺杆菌的这些拉唑有何不同?

临床应用较为广泛的奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑,大家可能比较熟悉。该类药物能够特异性地作用于胃底腺壁细胞内管泡膜上的胃酸分泌的最后环节H+-K+-ATP酶(即质子泵),与质子泵不可逆结合使其失去活性,从而高效抑制胃酸分泌,因此被称为质子泵抑制剂(简称PPI)。常用来治疗胃部疾病和清除幽门螺杆菌,但这几个药物都有哪些特点,临床应用有何不同呢?


清除幽门螺杆菌的这些拉唑有何不同?

埃索美拉唑是奥美拉唑中作用强的单一S 型异构体,把药效差的R 型异构体剔除后,其抑酸作用大大增强,对胃酸分泌的抵制作用明显高于奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑钠以及雷贝拉唑,是迄今控制胃酸最强的PPI 药物。


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泮托拉唑只与2 个位于质子泵的质子通道上的半胱氨酸序列结合,而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外与抑制作用无关的半胱氨酸序列结合,因此,泮托拉唑对壁细胞的选择性作用比奥美拉唑、兰索拉唑更专一,与质子泵结合具有更高的选择性,在分子水平上比奥美拉唑、兰索拉唑作用更为准确。

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大多数PPI半衰期较短,生物利用度差异较大,常需要多次给药方能取得最大抑酸效果,如奥美拉唑使用3 天 才能达到最大的抑酸效果。


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雷贝拉唑的解离常数值较高(pKa=5,其他在4左右),活化的pH 范围明显增大,因此在壁细胞中能更快聚积,更快和更好地发挥作用,起效以及解除症状的速度均较其他PPI更快


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PPI 在酸性液体环境中均不稳定,口服遇胃酸易降解,故制药时将其制成肠溶制剂,至小肠中才溶解吸收。故PPI服用时应吞服,不能咀嚼或研碎服用


PPI 给药时间的不同对其24 h 抑酸作用有显著的影响。服药和进食时间均可以影响其药动学和抑制胃酸分泌的效果。晨起服用奥美拉唑(20 mg),胃内pH> 3 的时间约为14 h,而在夜间服用同样剂量的奥美拉唑,胃内pH 达到同样水平的时间只有9 h。因此传统的给药建议是在早餐(每日第1 次进餐)前15 ~ 60 min 服用,此时胃内产酸的能力最强,PPI 抑酸作用最强。如果需要一日2次给药,第2次应在晚餐前服用


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在美国,PPI中仅泮托拉唑和埃索美拉唑有静脉用剂型;其他国家有静脉用奥美拉唑可用,而静脉用兰索拉唑已撤出全球市场。目前,国内奥美拉唑、埃索美拉唑和泮托拉唑3种注射剂型都有。

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除了奥美拉唑美国FDA妊娠分级为C级外,其他均为B级。大多可进入乳汁,尽量避免应用。


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所有PPI在肾功能受损时无需调整剂量,但在严重肝功能受损时,需要减少剂量。


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这些PPI大多通过肝脏P450酶2C19代谢,因此,在服用氯吡格雷的患者在应用PPI时需要注意药物间的相互作用。奥美拉唑和埃索美拉唑对氯吡格雷的影响较大,泮托拉唑与细胞色素P450 酶的结合力较弱,并且能够通过硫酸基转移酶的Ⅱ相代谢进行旁路代谢,因此在与其他药物联用时安全性和有效性均高于奥美拉唑或兰索拉唑。


雷贝拉唑钠虽然通过肝细胞色素P4502C19(CYP2C19)及P4503A4(CYP3A4)代谢,但它对CYP3A4的亲和力明显较强;与其他药物的相互作用在任何情况下均极少有报道。因此,服用氯吡格雷的患者在应用PPI时,可以选择雷贝拉唑或者泮托拉唑。


综上所述,在选择PPI时,应根据药物的抑酸效能,起效时间、有无相互作用等合理选用。


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