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钙拮抗剂分类：根据作用受体分为:L-型通道拮抗剂和T-型通道拮抗剂，临床上所使用均为L-型通道拮抗剂。根据化学结构分为二氢吡啶类、苯烷胺类和地尔硫草类3类。根据药物对心脏和血管选择性分为血管选择性(二氢吡啶类)和心脏选择性(苯烷胺类和地尔硫草类)。 表1中的第三代药物，以及缓、控释药物属于中长效的降压药物。 表1选择性钙拮抗剂的分类 第一代 第二代 第三代 新剂型 新化学结构 二氢吡啶类： 硝苯地平 硝苯地平缓释 尼群地平 氨氯地平 动脉> 心脏 非洛地平缓释 硝苯地平控释 拉西地平 苯烷胺类:动脉<心脏 维拉帕米 维拉帕米缓释 地尔硫草类:动脉二心脏 地尔硫草 地尔硫草缓释 钙拮抗剂的降压机制：钙拮抗剂能减少钙通道开放，进而使平滑肌细胞舒张，动脉血管扩张，外周血管阻力下降，降低血压。钙拮抗剂还能降低交感神经活性，减少神经末梢释放去甲肾上腺等缩血管物质，使血压下降。钙拮抗剂抑制心肌细胞钙内流可使心肌收缩力下降(负性肌力)，心率减慢(负性频率),心输出量下降，也是血压下降的一个因素。但在整体情况下，二氢吡啶类钙拮抗剂舒张血管引起的血压下降会反射性引起交感神经兴奋，可部分抵消上述负性肌力和负性频率的作用。 降压治疗中钙拮抗剂的优势：钙拮抗剂已在临床广泛地使用多年，在高血压患者使用钙拮抗剂作为主要降压药，是最为常用的降压药物之一。具有以下特点: 口服吸收良好，降压迅速;降压后不减少甚至增加脑和肾脏的血流;对脂质及糖代谢无不良影响;不良反应较小;能缓解冠状动脉痉挛，适合心绞痛;长期应用具有防止或逆转靶器官损害(心肌肥厚，动脉粥样斑块)的作用。对需要联合用药的高血压病人，钙拮抗剂最适宜与其他药物联合使用。钙拮抗剂对以下高血压人群有更好疗效:老年患者;收缩期高血压;对利尿剂有不良反应者;肥胖患者;与妊娠有关的高血压;伴有心、脑、肾血管并发症的患者(如冠心病)。 如何看待硝苯地平的3种制剂：1.普通型：通用名为心痛定。口服吸收好，服药后20~30分钟出现最大药效,作用持续6~8小时,因此要服用2~3次/日。主要缺点一是血压波动较大; 二是由于快速扩张血管，血压下降，导致心动过速，心悸。因此，合并冠心病的老年患者最好不用心痛定，一般情况下不推荐含服用心痛定以快速降压。2.缓释剂型：主要有骨架型和包衣型缓释片2种，通过制剂手段来延缓药物在胃肠道内的释药速率，达到药物缓慢释放、吸收的效果。缓释剂的血浓峰时在1.6~4小时，血药浓度时间曲线比普通片平缓长久，服用1次能降压效果约12小时。所以2次/日服用即可。3.控释剂型：常用的产品为欣然和拜新同。利用渗透压原理将药物制成片芯,用半渗透性包衣材料包裹药物片芯后，用激光在膜上开一释药小孔，借渗透压控制药物释放。理想的控释剂药物单位时间释放固定量的药物，不受胃肠道动力、年龄和进食等因素的影响。控释剂最大效应在服药后2~6小时，持续时间可达30小时。比起普通型和缓释剂型来，欣然和拜新同的降压更为平稳，昼夜变异减小，能减轻清晨血压上扬，可最大限度地保护靶器官。服用1次/日，可避免漏服药物所致的血压波动。欣然和拜新同具有相似的降压效果，而欣然价位较低。 钙拮抗剂主要不良反应：常见的不良反应有头痛、心悸、面部潮红、夜尿增多。部分患者眼睑、踝部水肿，是因小血管扩张所致。对于心力衰竭的患者，一般不首先选择钙拮抗剂降压;由于维拉帕米和地尔硫卓有较强的心脏抑制作用，不用于心力衰竭患者;上述两药能导致窦性心动过缓，房室传导阻滞等,使用时应当注意。 |
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