OXO-292是一种高度选择性的口服RET抑制剂。RET是一种原癌基因，它的异常会导致癌症发生与进展。但在肺癌中RET并不单独作恶，而是要跟其他基因融合才能作恶，这些融合的基因叫伴侣基因。KIF5B基因是最常见的伴侣基因，RET跟KIF5B基因合体就叫KIF5B-RET融合，目前已经发现了8种可以跟RET融合的伴侣基因。而且RET基因融合更偏爱年轻人，在年轻的非吸烟肺腺癌患者中，发生率高达7%-17%。在一项名为LIBRETTO-001的临床试验中，研究人员们招募了一批罹患多种晚期实体瘤的患者，他们均带有RET基因的变异，LOXO-292的总体缓解率为77%。其中，非小细胞肺癌的总体缓解率也为77%。而在RET变异的甲状腺髓样癌中，这款在研新药的总体缓解率为45%。此外，这款新药还展现出了持久的疗效。首名参与此研究的非小细胞肺癌患者，持续缓解时间已经超过了10个月。 “RET基因融合的靶向治疗，因为现有药物的选择性不高，一直进展缓慢。而LOXO-292高效，低毒，对脑转移疗效良好的特点使其成为极具潜力的靶向药，精准医疗是未来的方向，我们共同期待。” | 
