最高人民法院：新化合物产品发明的充分公开

田边三菱制药株式会社与国家知识产权局专利复审委员会发明专利申请驳回复审行政纠纷案

裁判要旨

在本领域技术人员根据现有技术不能预测新的化合物具备说明书所述用途和／或使用效果的情况下，专利申请说明书应当记载该化合物可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或定量实验数据。

一、本案涉及申请号为200480022007.8，名称为“新颖化合物”的发明专利申请。申请人为田边株式会社。本申请的申请日为2004年7月30日，优先权日为2003年8月1日，公开日为2006年9月6日。

二、2009年10月30日，国家知识产权局原审查部门经实质审查发出驳回决定。

三、2012年11月29日，专利复审委员会作出第47530号发明专利复审请求审查决定，维持国家知识产权局的驳回决定。

三、2013年9月17日，北京市第一中级人民法院判决：维持专利复审委员会作出的第47530号决定。

四、2014年12月19日，北京市高级人民法院判决如下：驳回上诉,维持原判。

五、2016年2月26日，中华人民共和国最高人民法院认为被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，二审判决中的部分理由虽然存在错误，但判决结果正确。裁定如下：驳回田边三菱制药株式会社的再审申请。

一、对于化学产品发明，应当完整地公开该产品的用途和/或使用效果，即使是结构首创的化合物，也应当至少记载一种用途。如果所属技术领域的技术人员无法根据现有技术预测该发明能够实现所述用途和/或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和/或达到预期效果的定性或定量试验数据。

二、说明书中没有给出所述式（I）化合物对钠依赖型葡萄糖转运体（SGLT）的抑制活性数据或其降低血糖的效果数据，也未给出任何定性或者定量数据证明其具有所述生物活性及医药用途，在这种情况下，本领域技术人员难以根据本申请说明书和现有技术得出所述化合物及其医药上可接受的盐具有上述活性和相关医药用途的结论。

本案系《最高人民法院公报》2017年第11期知产案例。所涉及的发明申请在实质审查阶段被驳回，历经复审、一审、二审，最终被驳回再审请求。各级审查中针对说明书的充分公开问题，出现了不尽相同的观点。对此，再审判决中进行了详细的论证，提供了相关结论，并对前审中的偏差进行了纠正。这对实务工作中，判断化学领域新化合物的充分公开具有很强的指导意义，现将经验总结如下：

一、发明专利权作为一种工业产权，应当具备产业上的利用价值。

二、专利说明书是判断发明创造是否实质上被完成以及是否应给予专利保护的关键。

三、在多数情况下，化学发明能否实施以及具备何种用途或效果往往难以预测，必须借助于实验结果加以证实才能得到确认。

四、本案中列举的现有技术中具有某抑制活性的化合物均与本申请权利要求所述化合物的结构存在一定差异，不能由此得出所述化合物均具有该抑制活性的明确的构效关系结论。

五、本案申请材料中出现的“医药上可接受的盐”是化学医药领域专利文件中的惯常用语，是表明在相应化合物具备医药用途的基础上，其所形成的盐既保留了所述化合物本身的医药用途，同时该盐又适于医药应用。

第二十六条申请发明或者实用新型专利的，应当提交请求书、说明书及其摘要和权利要求书等文件。

请求书应当写明发明或者实用新型的名称，发明人的姓名，申请人姓名或者名称、地址，以及其他事项。

说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准；必要的时候，应当有附图。摘要应当简要说明发明或者实用新型的技术要点。

权利要求书应当以说明书为依据，清楚、简要地限定要求专利保护的范围。

依赖遗传资源完成的发明创造，申请人应当在专利申请文件中说明该遗传资源的直接来源和原始来源；申请人无法说明原始来源的，应当陈述理由。

“关于化学领域发明专利申请审查的若干规定”第3.1节“化学产品发明的充分公开”部分有如下规定：“要求保护的发明为化学产品本身的，说明书中应当记载化学产品的确认、化学产品的制备以及化学产品的用途”，“对于化学产品发明，应当完整地公开该产品的用途和／或使用效果，即使是结构首创的化合物，也应当至少记载一种用途”，“如果所属技术领域的技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述用途和／或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或定量实验数据。”

“本案的争议焦点在于：1.新化合物的充分公开是否要求说明书必须记载并验证其具备至少一种用途或效果；2.本申请说明书是否充分公开了权利要求1所要求保护的技术方案；3.第67557号决定对本案的影响。

　　关于焦点1。本院认为：首先，发明专利权作为一种工业产权，应当具备产业上的利用价值，对于尚不确定其具有何种技术意义或者无积极效果的发明创造不应予以保护。其次，一项发明的技术方案是否具备产业的利用价值，需要根据说明书公开的内容并结合现有技术状况来判断，即专利说明书是判断发明创造是否实质上被完成以及是否应给予专利保护的关键，因此，说明书应当记载发明创造是否具备产业价值、是否被实质上完成的技术信息。基于此，《专利审查指南》第二部分第十章“关于化学领域发明专利申请审查的若干规定”第3.1节“化学产品发明的充分公开”部分有如下规定：“要求保护的发明为化学产品本身的，说明书中应当记载化学产品的确认、化学产品的制备以及化学产品的用途”，“对于化学产品发明，应当完整地公开该产品的用途和／或使用效果，即使是结构首创的化合物，也应当至少记载一种用途”，“如果所属技术领域的技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述用途和／或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或定量实验数据。”上述关于化学产品发明充分公开的判断标准符合我国专利法第二十六条第三款的规定，也为我国专利审查实践所长期遵循。最后，对于化学领域的发明创造，要求公开其用途和效果是该领域发明创造的特点决定的。在多数情况下，化学发明能否实施以及具备何种用途或效果往往难以预测，必须借助于实验结果加以证实才能得到确认。因此，本院认为，在本领域技术人员根据现有技术不能预测新的化合物具备说明书所述用途和／或使用效果的情况下，专利申请说明书应当记载该化合物可以实现所述用途和／或达到预期效果的定性或定量实验数据。

　　关于焦点2。本申请权利要求1要求保护式(I)化合物或其医药上可接受的盐。根据说明书的记载，本申请的目的是提供具有钠依赖型葡萄糖转运体(SGLT)抑制活性的化合物，所述SGLT抑制剂通过降低糖尿病患者的血糖水平而预防糖尿病及糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病以及延迟性伤口愈合的发病与进程。本申请说明书记载了大量式(I)化合物的苯环上连有噻吩基甲基和1-β-D-吡喃葡萄糖基的具体化合物的制备实施例。但是，说明书没有给出式(I)化合物对SGLT的抑制活性数据或其降低血糖的效果数据，也未给出任何定性或者定量数据证明式(I)化合物具有所述生物活性及医药用途，仅仅在发明内容部分断言式地描述式(I)化合物具有上述活性和相关医药用途。田边株式会社虽然列举了诸多具有SGLT抑制活性的现有技术，但是，上述现有技术中的化合物均与式(I)化合物的结构存在一定差异，如B环不是噻吩环或者连接基不同或者取代位点有差异等，因此，并不能由此得出只要B环为噻吩环、Y为CH2、A环与葡萄糖的连接部分为单键的化合物均具有SGLT抑制活性的明确的构效关系结论，也不能根据若干已知为SGLT抑制剂的化合物具有该结构，就认为本领域技术人员能够理解具有上述结构的化合物都具有SGLT抑制活性且A环-Y-B环的结构只是影响稳定性及活性程度而不会使活性消失。综上，本领域技术人员难以根据本申请说明书和现有技术得出式(I)化合物及其医药上可接受的盐具有上述活性和相关医药用途的结论。二审判决未考虑被诉决定对现有技术的分析而作出如下认定：“如果本申请权利要求1仅仅要求保护式(I)化合物这种物质本身，则从说明书充分公开的角度来看，不需要说明书充分公开该化合物是否能够取得某种治疗效果”，该认定不符合前述化学产品发明充分公开的相关规定和判断标准，本院予以纠正。

　　此外，“医药上可接受的盐”是化学医药领域专利文件中的惯常用语，其本意并非表明该盐具有某种医药用途，也不意味着未加相应医药用途限定的所述化合物不需具备相应医药用途，而是表明在相应化合物具备医药用途的基础上，其所形成的盐既保留了所述化合物本身的医药用途，同时该盐又适于医药应用。在化合物本身被说明书充分公开的情况下，一般认为说明书对其一般概念的盐的公开也是充分的。二审判决将“在医药上可接受的盐”理解为“具有医药用途的盐”，将式(I)化合物理解为不具备医药用途，从而将式(I)化合物与其医药上可接受的盐充分公开的判断标准区别对待，存在错误，本院予以纠正。”

田边三菱制药株式会社与国家知识产权局专利复审委员会发明专利申请驳回复审行政纠纷案（2015）知行字第352号（知产宝-致力于为国内外客户提供最精确、最有用的知识产权裁判文书检索及数据分析功能 http://www./）