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Acuform® drug delivery system 简述：Acuform的药物输送技术目的是对现有的口服药物制剂进行优化，使药物随食物一起进行上消化道给药时能够延迟释放。是一种延长胃滞留时间的给药系统。 Acuform®是DepoMed公司（蒂宝制药公司）一项专利技术，通过聚合物基质技术来优化药物的释放。其专利是US6488962。 Acuform®能定向、控制口服固体药物制剂中的药物分子在上消化道中具较好吸收的位置释放。不像速释制剂和一些缓释制剂那样吞下后约3小时就能过了上消化道，Acuform技术独特膨胀的高分子聚合物使片剂仍然能保留在胃中约8到10小时。在这期间，活性成份根据所设计的速率和时间在上消化道中持续稳定的释放。这是逐渐、缓慢释放的，使更多药物在上消化道被吸收，显示出具有更大治疗效果和每日一次或每日两次给药增加患者顺应性的潜力。 Acuform己经应于在DepoMed公司的NUCYNTA® ER（他喷他多缓释片）每日一次的Gralise片（加巴喷丁片）中，另外有两个产品由DepoMed的合作公司销售也应该了该技术，分别是：Salix 公司的Glumetza®（盐酸二甲双胍缓释片）和默克的Janumet® XR（西格列汀/盐酸二甲双胍缓释片）。目前也继续在评估其他可应用该技术的化合物。 Acuform可以根据不同的药物组合同时或者按顺序的释放，有广泛的应用性。Acuform能提供有效的释放方案的化合物有：
Acuform技术结合FDA中IIG的标准的、廉价的药用辅料。在制备工艺上使用的是标准高速压片设备。更重要的是，Acuform释药技术能够减少剂量，提高疗效和降低毒性，并能提供NCE专利保护——像一些与已经被批准的不同疗法。对于对改良非专利药有兴趣的公司，这些因素使Acuform成为一个有吸引力选择。 上市产品： (1)复方盐酸羟考酮／对乙酰氨基酚缓释片（Xartemis XR，Mallinckrodt公司） 对乙酰氨基酚+盐酸羟考酮复方制剂，此次上市缓释片，由Mallinckrodt公司提交申请，2014年3月11日获FDA批准上市，商品名Xartemis XR。本品规格对乙酰氨基酚：羟考酮=325mg：7.5mg，此前有片剂，胶囊和口服液上市，但目前FDA显示只有片剂在销售。这个新制剂利用了Mallinckrodt公司的专利技术，包括设计、配方、药代动力学和释放特点以及Depomed公司先进的Acuform给药技术。 Xartemis XR用于急性疼痛严重到需要阿片类治疗药物的患者，及用于对替代药物无效、无耐受性或否则无法充分控制疼痛的患者。该公司在3月12日发布的一份声明中指出，这款药物含有速释和缓释成分，可以让疼痛在一小时内得到缓解，每天用药两次。 辅料：预凝胶淀粉，微晶纤维素，羟丙基纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚乙烯醇，聚乙二醇，聚环氧乙烷(商品Polyox)，硬脂酸镁，二氧化钛，微粉硅胶，滑石粉，蓝色铝色淀，无水柠檬酸粉末和依地酸二钠。 (2) Salix’s Glumetza® (metformin HClextended release tablets,) 盐酸二甲双胍胃滞留缓释片(盐酸甲福明缓释片) Depomed有限公司2008年1月2日宣布．美国食品药品管理局(FDA)已批准其盐酸甲福明(metrminhydrochloride。以下简称作甲福明)缓释片Glumetza新增1000mg剂量规格，以最大程度地简化和满足Ⅱ型糖尿病患者的用药需求。 Glumetza采用了Biovail公司开发并拥有的名为SmartcoatAQ的专有缓释制剂技术，后者具有用来制造高剂量规格缓释片剂时仍能使之呈小尺寸且同时不改24小时连续、恒速释药的实际益处。SmartcoatAQ是经一薄而极强的分子扩散膜控制药物释放的．它在美国用于生产1000mg规格Glumetza的商业权益业已独占性地许可给了Depomed有限公司。 （3）Gralise加巴喷丁缓释片剂(gabapendin tablet，DEPOMED INC) Depomed有限公司2011年1月28日宣布，美国FDA已批准其开发的加巴喷丁(gabapendin)一日1次口服用缓释片剂Gralise，用于治疗成人疱疹后神经痛。Gralise除具用药方案简化的优点外，耐受性也获得提高。 Gralise有300和600mg／片两种剂量规格，在美的商业权益已许可给Abbott公司并将由该公司具体负责市场销售。Gralise口服后会在胃液中膨胀，而后逐渐释放出活性成分加巴喷丁。因为药动学性质不同，Gralise不可与其它加巴喷丁制剂简单地换用。 参考信息： 1.http://www./technology |
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