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氨氯地平与硝苯地平、厄贝沙坦的区别是什么?

 平和心态875 2018-04-05

氨氯地平、硝苯地平、厄贝沙坦都是目前临床常用的抗高血压药,那么三者有何区别呢?


氨氯地平和硝苯地平同属一个家族,在药理学分类属于二氢吡啶类钙离子阻断剂(CCB),通常称之为地平类。这类药物可以阻断血管上皮的钙离子通道,使得钙离子不能进入细胞内,从而舒张血管,产生降压作用。这类药物特别适合于单纯收缩期高血压、盐敏感高血压以及合并动脉粥样硬化的高血压(冠心病等)在地平类药物中,硝苯地平上市比较早,是该家族的老大,氨氯地平上市晚些,我们暂时称之为老二。别看都是一个家族,但这哥俩儿性格迥异。老大性子急,力气大,但没有持久性。老二脾气温和,虽然没大哥起效快,但一旦起效,作用较为持久。由于大哥性格存在缺陷(硝苯地平片半衰期短,会造成血压波动较大,对靶器官造成损害,临床最终结局并未收益,目前基本不用普通片剂),对之进行了改良。临床开发出硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片,可以一日给药1-2次,避免了血压大幅波动对靶器官的损害。


硝苯地平缓释片又有ⅠⅡⅢ之分。首先他们的规格不同,Ⅰ为10mg,Ⅱ为20mg,Ⅲ为30mg。Ⅰ和Ⅱ一般一日2次,而Ⅲ接近于控释,一日1次。硝苯地平控释片作用可维持24小时,一般在7天左右达稳态。而氨氯地平半衰期大概为40小时左右,通常需要10-14小时才能达稳态。也就是说,如果服用氨氯地平,评判其降压疗效需要等到2周后。如果7天不达标就换药或增加剂量就操之过急了。硝苯地平控释片是通过剂型改造达到的长效,临床应用上不能掰开,而且服用后会出现排整片。不过不用担心,药物已经释放、吸收进入人体了,只是留下一个空壳排出体外。而氨氯地平的长效源于药物本身的特性,代谢较慢,因此,药物调整剂量时,可以掰成半片。


地平类常见的不良反应为头痛、面部潮红,踝部水肿,长期应用还会引起牙龈增生。


厄贝沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂。和地平类分属降压药不同的家族。通过作用于肾素血管紧张素醛固酮系统(RASS),阻止血管紧张素II(一种强收缩血管物质)与AT1受体结合,从而产生降压作用。沙坦类除了能够降压外,还能改善胰岛素抵抗和减少蛋白尿等作用,特别适合高血压合并糖尿病或慢性肾脏疾病患者应用。沙坦类的主要不良反应为血钾升高。


由于硝苯地平和氨氯地平同属一个家族,属于近亲,两者不能联姻。而它们却能够和沙坦这一家族联姻,起到优势互补的作用。由于地平类只扩张动脉,会引起下肢水肿。而沙坦通过通过阻断肾素血管紧张素醛固酮系统,既扩张动脉又扩张静脉,能够减少地平引起的踝部水肿。两者联合既可以产生协同降压,也能够减少不良反应,是指南推荐的联合。

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