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氟唑菌酰胺，英文名称fluxapyroxad，巴斯夫欧洲公司拥有其化合物专利，中国专利申请时间为2008-05-30（专利公开号CN101679282B），目前已经在我国获得原药和多个复配制剂产品的登记，具体信息见表1。 表1氟唑菌酰胺在国内的登记状况 氟唑菌酰胺，IUPAC化学名称3-(difluoromethyl)-1-methyl-N-(3′,4′,5′-trifluoro[1,1′-biphenyl]- 2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxamide，英文文摘化学名称1H-pyrazole-4-carboxamide, 3-(difluoromethyl)-1-methyl-N- (3′,4′,5′-trifluoro[1,1′-biphenyl]-2-yl，CAS号907204-31-3，相对分子质量381.31g/mol，经验式C18H12F5N3O，结构式如下， 氟唑菌酰胺外观为白色细结晶粉末（原药为米色细粉）；熔点156.8℃，在正常大气压下氟唑菌酰胺无沸点，230℃条件下分解。20℃条件下相对密度1.42g/mL；蒸汽压2.7×10-9Pa（20℃），8.1×10-9Pa（25℃）；亨利常数20℃：3.028×10-7Pa×m3×mol-1；不同pH值条件下水中溶解度（20℃）pH 5.84，3.88mg/L(无缓冲)；pH 4.01，3.78mg/L；pH 7.00，3.44 mg/L；pH 9.00 3.84mg/L。 有机溶剂中的溶解度（20℃，g/L）：丙酮> 250，乙腈167.6 ± 0.2，三氯甲烷146.1 ± 0.3，乙酸乙酯123.3 ±0.2，甲醇53.4 ± 0.0，甲苯20.0 ± 0.0，正辛醇4.69 ± 0.1，正庚烷0.106 ± 0.001。 正辛醇水分配系数（20℃）去离子水log Kow 3.08；pH4，log Kow=3.09；pH7，log Kow=3.13；pH 9，log Kow=3.09；均值log Kow 3.10 ± 0.02。水解特性：氟唑菌酰胺在pH为4/5/7/9的水溶液中5天稳定，由于氟唑菌酰胺在水溶液中稳定因此不进行半衰期估算。水中光解稳定性：氟唑菌酰胺在pH为7，不受光影响的条件下，在水中稳定，因此未计算半衰期和量子产率。解离常数pKa = 12.58 ± 0.70，pH值约为5.6~6.5，热贮后pH无显著变化（54℃）。 氟唑菌酰胺为低毒农药，大鼠急性经口毒性（雌性）LD50≥2000mg/kg，低毒；大鼠急性经皮毒性（雌/雄）LD50≥2000mg/kg，低毒；LC50>5.1mg/L，微毒；对家兔眼睛和皮肤有轻微刺激性，对豚鼠皮肤无致敏性。 氟唑菌酰胺具有多个具有毒理学意义的代谢物，大多数代谢物的急性毒性试验结果为低毒LD50≥2000mg/kg。无致突变性，无致癌性。该药剂容易被哺乳动物吸收，1h、8h、24h血浆中的最高浓度分别为5mg/kg、50mg/kg、500mg/kg，吸收程度无性别显著差异。在动物体内分布广泛，在肠道和胃中分布最多，此外在肝脏，甲状腺，肾上腺，肾脏，胰腺，睾丸/子宫和大脑中也有一定剂量的分布。 氟唑菌酰胺在动物体内的主要代谢途径为联苯环羟基化，在吡唑环N-去甲基化，在联苯环去氟原子，并且与葡萄糖醛酸或与谷胱甘肽衍生物缀合。进一步但可忽略的转化途径是在吡唑环体系和联苯环体系之间的酰胺键处裂解。 氟唑菌酰胺系列代谢产物急性经口毒性 氟唑菌酰胺为SDHI类杀菌剂，具有高效且广谱的杀菌活性包括谷物类（大麦、小麦、燕麦、水稻、玉米等），及番茄、马铃薯、向日葵、大豆、甜菜。苹果树、梨树、樱桃、油桃、李子等作物纹枯病、网斑病、斑枯病、白粉病、灰霉病、炭疽病、黑星病、斑点落叶病、锈病等。 氟唑菌酰胺在土壤中具有持久性和稳定性，但是从目前的研究来看不太有可能具有生物富集性。能够缓慢的降解，有氧土壤中的降解半衰期387天，厌氧土壤中的降解半衰期为591天；有机质吸附常数KOC为931mg/L。在水中稳定，且种子处理或叶面喷雾施药后能够在数月甚至更长的时间后的通过喷雾飘移、径流和侵蚀等移动到达地表水。氟唑菌酰胺不具有挥发性。 氟唑菌酰胺目前还是巴斯夫手上的专利产品，距离其化合物专利届满还有一段时间，但是作为敢与最好叫板的杀菌剂新优品种，且使用方法很灵活，对于国内企业来说是必须要掌握的。 |
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