肾功能不全：血肌酐男性＞1.5mg/dl和女性＞1.4mg/dl或者肾小球滤过率<60ml/min/1.73m2需要药物治疗的充血性
心力衰竭，和其他严重心肺疾患年龄≥80岁，除非肌酐清除率显示其肾功能还允许使用肝脏疾患长期酗酒者严重感染、缺氧或接受大手术
静脉注射碘化造影剂期间维生素B12、叶酸缺乏未纠正者1.胃肠道症状，呈剂量依赖性并为一过性，常见症状为金属味、厌食、恶心、腹
痛、腹泻2,，乳酸性酸中毒，出现乳酸酸中毒的几乎均是肾功能受损或者患有易出现肾功能受损疾病的患者3，维生素B12吸收不良，但极
少引起贫血随餐服药，可以使胃肠道反应降到最小；肠溶片可餐前服用PPARγ(peroxisomeproliferato
r-activatedreceptorγ,过氧化物酶增殖体激活受体γ)主要存在于脂肪细胞、骨骼肌和肝脏组织中适用人群
：以碳水化合物为主要食物成分的患者餐后血糖升高的2型糖尿病患者防止或延缓IGT进展为2型糖尿病有明显消化吸收障碍的慢性胃肠
功能紊乱者（包括炎症、溃疡、消化不良、疝等）胰岛素促泌剂，主要是通过关闭β细胞膜上KATP通道来促进葡萄糖刺激的胰岛素分泌。
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素（朱禧星.现代糖尿病学.上海:复旦大学出版社.2000.192-193）?
与β细胞膜上的SU受体特异性结合?抑制ATP依赖性钾离子通道。钾离子外流，B细胞去极化，改变膜电位。
?钙离子通道开启。钙离子内流增加，B细胞内结合钙分解为游离钙，刺激胰岛素分泌。?抑制磷酸二脂
酶活性。cAMP水平增加，促进B细胞内结合钙分解为游离钙，刺激胰岛素分泌。1.适用于无急性并发症的、通过饮食、运动控制不佳的
2型糖尿病患者2.老年患者或以餐后血糖升高为主，易选用短效类，如格列吡嗪3.轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮4.病程较长
、空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中-长效类药物5.多为餐前给药低血糖：与剂量过大、饮食不配合、使用长效制剂或同时应
用增强磺脲类降糖作用的药物等有关，尤其多见于肝、肾功能不全和老年患者适应症：同磺脲类，主要用于通过饮食、运动控制不佳的2型糖尿
病本药可以单独使用，与二甲双胍合用对控制血糖具有协同作用，还可与胰岛素联合使用用药原则：餐前即刻服用，服药灵活，进餐服药，不进
餐不服药低血糖发生频率和程度较磺脲类轻独特的化学结构，作用机理决定了诺和龙?的药代动力学：诺和龙?起效时间为30分钟以内，
达峰时间为1小时，足见其起效迅速；诺和龙?的半衰期也约为1小时，足见其代谢迅速。图为2mg诺和龙?的药代动力学曲线。独特的
化学结构，作用机理决定了诺和龙?的药代动力学：诺和龙?这种快速吸收快速代谢的药理特点，确保患者在进餐时服用诺和龙可有效促进餐时胰岛
素分泌的迅速增加；并且因为可以被较快地代谢，不在体内蓄积，而使两餐间无药物的持续刺激作用，胰岛素分泌恢复到餐前空腹水平，控制好空腹
血糖。从而模拟出生理性的胰岛素分泌应答。图为2mg诺和龙?的药代动力学曲线。诺和龙?在临床应用方面也证明了它优秀全面的
降糖效果。2003年发表于《临床医学研究》杂志的综合回顾性文章和2007发表于《美国心血管药物》杂志的荟萃分析均显示,与基线相比,
诺和龙?显著降低HbA1c的同时，还有效控制空腹血糖及餐后血糖。在所有胰岛素促泌剂中，诺和龙小于8%经肾脏代谢，且代谢产物
没有降糖作用，不易在体内蓄积发生低血糖。平均血糖波动幅度MAGE本试验为多中心、随机、对照、开放试验，完成试验者60例，诺和
龙?：亚莫利：达美康＝28：16：16。患者既往未行降糖和降脂治疗，入组后随机接受诺和龙?、亚莫利或达美康单药治疗。根据基
线FPG确定初始剂量，FPG≤8mmol/L时，诺和龙?、亚莫利和达美康分别1mg,tid、1mg,qd和30mg,qd；若
FPG<8mmol/L，则剂量加倍；治疗过程中根据血糖情况调整剂量。治疗1个月后，结束试验。[低血糖]诺和龙低血糖不良反应
罕见（约0.01-0.1%），而格列美脲、瑞易宁、达美康缓释片等低血糖发生率均>3%参考SFDA批准的药品说明书[肾脏
安全性]诺和龙被FDA、EMEA、SFDA批准无任何肾脏方面禁忌症，而拜糖苹及糖适平均有“严重肾功能不全禁用”的禁忌证诺和龙
?于肾功能损害人群中的药代动力学与安全性MarburyTCetal.ClinPharmacolTher2000;
67:7-15.诺和龙?对2型糖尿病和肾功能不全患者药代动力学影响SchumacherSetal.EurJCl
inPharmacol2001;57:147-152诺和龙?对不同程度肾功能损害的2型糖尿病患者的疗效和安全性研究C
hristophHasslacheretal.DiabetesCare2003,26(3):886-891.诺和
龙?对肾移植后新发糖尿病患者疗效与安全性的研究TurkT,PietruckFetal.AmJTransplant
2006Apr;6(4):842-6.[体重]诺和龙不增加患者体重，其机理为减少“低血糖后进餐/预防性进餐”
4985名德国患者应用诺和龙疗效和安全性研究RLandgrafetal.InternationalJou
rnalofObesity2000;24:S38-44.澳大利亚肥胖患者应用诺和龙与双胍研究Ro
bertMosesetal.diabetescare1999;22.119-124以色列诺和龙对肥胖和生活方
式影响的研究ShapiroMS,etal.IsrMedAssoc,J2005,7(2):75-77
其他相关研究：G.Derosaetal.ClinicalTherapeutics(2003),25.472-4
84OwensDR,etal.DiabetesCare.2000;23:518-523GoldbergRB,etal
.DiabetesCare.1998;21:1897-1903WolffenbuttelBH,etal.EurJCl
inPharmacol.1993;45:113-116[胃肠道不良反应]罕见FDA处方数据显示：诺和龙胃肠道不良反应发生
率2-5%，与安慰剂无统计学差异；阿卡波糖为19-74%糖尿病治疗应兼顾有效性（全面控制血糖）和安全性（主要是低血糖的发生）
研究将25名6个月内未使用过降糖药物的2型糖尿病患者随机分配至固定时间进餐组（每日三餐，并于餐前服用诺和龙?）和灵活时间进餐组（
每日二、三或四餐，餐前服用诺和龙?）。治疗3周之后，两组的血糖控制没有任何差别，两组也都没有发生低血糖反应。说明在偶尔错过用餐或增
加用餐的情况下，对诺和龙?的用量进行相应的缩减或补充，诺和龙?的使用就是安全有效的。这一研究证实，若采用灵活的进餐方式，如进餐次数
在每日两餐、三餐或四餐之间变化时，餐前服用诺和龙?非常有效。研究前后检测果糖胺水平两组没有什么差异。果糖胺反映平均两周内血糖水平
。诺和龙能够给到患者适合个性化的生活方式，有效解决患者烦扰。29这是根据大量临床试验和医生经验总结出的用药方法，需要注意的
是以上用量是我们推荐的起始剂量，医生可根据具体情况适当增减药量。诺和龙?的最大剂量为：4mg/次，16mg/日。?Kre
ntzAandBaileyC.Drugs2005;65:385–411.CarverC.DiabetesEdu
c2006;32:910–917.KrentzA,etal.Drugs2008;68:2131–2162.Bos
iE,etal.DiabetesResClinPract2008;82:S102–S107.单一降糖能力有限，
联合治疗可增强降糖能力优势互补，如同时兼顾空腹血糖及餐后血糖，纠正糖尿病的两大缺陷等减少单药加量的副反应，如低血糖联用作用机
制不同的药物还有助于延缓血管并发症的发生研究目的比较瑞格列奈联合二甲双胍与两药单药治疗对2型糖尿病患者血糖控制的
影响。研究设计和方法本研究是一项多中心、双盲研究，共纳入83例二甲双胍治疗血糖控制不佳（HbA1c＞7.
1%）的2型糖尿病患者。受试者被随机分配接受如下治疗：维持研究前剂量的二甲双胍治疗（n=27），维持研究前剂量的二甲双胍治
疗+瑞格列奈（n=27），或瑞格列奈单药治疗（n=29）。对于接受瑞格列奈治疗的患者，先通过4-8周的剂量调整阶段确定
最佳剂量，然后再接受3个月的维持治疗。结果联合治疗组患者的HbA1c下降了1.4±0.2%，由8.3%降
至6.9%（P=0.0016），空腹血糖降低了2.2mmol/l（P=0.0003）。瑞格列奈和二甲双胍单药治疗组患者的H
bA1c（分别下降了0.4和0.3%）或空腹血糖（分别上升0.5mmol/l和下降0.3mmol/l）无显著改变。接
受瑞格列奈治疗的患者，无论是瑞格列奈单药组，还是联合治疗组的患者，其试验结束时的空腹胰岛素水平均较基线时上升，分别为4.
04±1.56和4.23±1.50mU/l（P分别＜0.02）。胃肠道不良事件常见于二甲双胍组。瑞格列奈组和联合治疗组受试者体重增
加（2.4±0.5和3.0±0.5kg；P分别＜0.05）。结论对于二甲双胍单药治疗后血糖控制不佳
的2型糖尿病患者，给予二甲双胍+瑞格列奈联合治疗后的血糖控制情况优于瑞格列奈或二甲双胍单药治疗。瑞格列奈单药和二甲双胍单药
治疗疗效相当。格列奈类的作用特点中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿
SchmitzO,etal.DiabetesCare2002;25(2):342-6.
冉兴无.国外医学内分泌学分册2000;20(5):225-8.WAldhahi,etal.JClinEn
docrinolMetab2004;89:4553-7.口服吸收快，起效快，作用时间短具有较好地降低餐后血糖及糖化血红蛋白的
作用餐前口服可改善早相胰岛素分泌产生类似生理胰岛素的分泌模式格列奈类临床适应证及用法中国2型糖尿病防治指南2010年讨
论稿产品说明书1.能降低HbA1C0.3%-1.5%2.适用于饮食控制、减轻体重或运动锻炼不能控制高血糖的2型糖尿病患者3
.可单独使用4.与二甲双胍合用具有协同作用，可与胰岛素联合使用5.用药原则：餐前即刻服用服药灵活进餐服药，不进餐
不服药格列奈类不良反应及禁忌证中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿产品说明书不良反应低血糖，但发生频率和程度较磺脲类药
物轻体重增加禁忌症1型糖尿病患者急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者瑞格列奈那格列奈非磺脲类促泌剂——
格列奈类那格列奈金晶等.国外医学药学分册2007;34(1):44-7.中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿潘长玉主译
.糖尿病学.第14版,北京:人民卫生出版社,2007.716-9.产品说明书MichaelT.etal.Clinica
lMedicine&Research2003;1(3):189-200口服吸收迅速，药物浓度平均峰值通常出现在服药1小
时内，半衰期1.5小时能降低HbA1C0.5%-1.0%83%经肾脏排泄，10%经胆道排泄每日三次，每日剂量范围约120～3
60mg，主餐前服药，如进餐后服用，吸收率下降。瑞格列奈（诺和龙?）诺和龙?药品说明书诺和龙?可模拟生理性胰岛素分泌快
速起效、快速达峰，确保餐时胰岛素快速应答，改善早相快速代谢，两餐间胰岛素分泌恢复到基础水平25201510500
100200300400起效时间：30分钟内达峰时间：1小时半衰期：1小时清楚时间：4-6小时瑞格列奈浓度（ng
/ml）清除时间:4-6小时瑞格列奈重塑早相，信心掌控宁光，等。中华内分泌代谢杂志。2005；21（3）：206－210初
发的T2DM（10名，HbA1C≤7.5%）作IVGTT（静脉葡萄糖耐量试验）检测胰岛分泌功能0510152025
0306090120150180时间（min）303540格列吡嗪5mg瑞格列奈0.5mg格列吡
嗪控释片5mg格列本脲2.5mg安慰剂胰岛素（mU/L）荟萃分析表明:瑞格列奈重塑早相,有效降糖1.Shee
hanMT,etal.ClinMedRes.2003;1(3):189-200.2.JohansenOE,e
tal.AmJCardiovascDrug.2007;7(5):319-335.HbA1CFPGPPG较基线下
降值极少经肾脏代谢，肾脏安全性良好参见FDA(美国食品药物管理局)、EMEA(欧洲药物评审局)、SFDA(中国食品药品监督管理
局)批准的产品说明书诺和龙??极少经肾脏代谢诺和龙?代谢产物没有降糖活性诺和龙?第一个被FDA去除肾功能不全禁忌
症的口服降糖药诺和龙?格列本脲格列齐特那格列奈格列吡嗪＜8%50%60-70%85%90%2
04060800100（%）经尿液排出率瑞格列奈有效控制血糖波动LiY,etal。DiabRe
sClinPrac.2010;88(1):42-47.多中心、随机、对照、开发试验60例未经药物治疗的T2DM患者单药
治疗一个月后，72小时CGMS用来检测血糖波动P=0.007P=0.006P=0.581诺和龙?格列美脲格列齐特平均
血糖波动幅度（mmol/L）诺和龙?格列美脲格列齐特诺和龙?安全性、耐受性良好低血糖不良反应罕见（药品说明书：低血糖
发生率0.01-0.1%）无明显体重增加（低血糖相关进食↓+不形成高胰岛素血症）胃肠道不良反应罕见（FDA药品数据库：其发
生率与安慰剂相当）瑞格列奈降糖可兼顾“有效性”与“安全性”有效性（HbA1c，PPG，FPG）安全性（低血糖）糖尿病治
疗诺和龙?服药方式灵活1，21.诺和龙?药品说明书2.DamsboP,etal.DiabefesCare1999;
22”789-794诺和龙?简明用药指南以上指南仅供处方参考，请在医生指导下合理使用诺和龙?在使用以上诺和龙?
剂量，血糖控制不满意时，可加大诺和龙?用量1.推荐起始剂量(单独或联用)1.0mga.c2.0mga.c最大剂
量：4mg/次，16mg/日以往使用口服降糖药或HbA1C≥8%2.根据血糖监测情况，调整每餐前剂量诺和龙?推荐用
量（供参考）3-63.SchmitzO,etal.DiabtesCare2002;25(2):342-3464.V
anGaalLF,etal.DiabetesResClinPract2001;53(3):141-1485.Ro
senstockJ,etal.DiabetesCare2004;27(6):1265-12706.Jovanovic
L,etal.JournalofClinicalPharmacology2000;40(1):49-57可根据血糖
情况调整剂量，三餐前剂量可不均一各类药物的优势和劣势干预优势劣势磺脲类广泛使用疗效明确体重增加低血糖瑞格
列奈作用时间短体重增加，低血糖，但较磺脲类少需频繁给药二甲双胍不影响体重可能改善脂质谱胃肠
道副反应乳酸酸中毒噻唑烷二酮类持久血糖控制体液潴留,充血性心衰体重增加?a葡萄糖苷酶抑制剂 不影响体
重不引起低血糖常见胃肠道副反应降低HbA1C0.5%-0.8%1KrentzAandBaileyC.Dru
gs2005;65:385–411.2CarverC.DiabetesEduc2006;32:910–917.单用饮
食控制、格列本脲、氯磺丙脲、二甲双胍、胰岛素，HbA1C控制在7%以下的患者比率：3年25-53%6年12-39
%9年9-28%单一药物治疗，血糖控制逐年减退结论：早期联合治疗对强化血糖控制、延缓胰岛细胞功能衰竭至关重要U
KPDS49.JAMA.1999,281:2005-2012单一药物不能长期理想控制血糖（UKPDS）口服降糖药联合方案和优
势磺脲类格列奈类二甲双胍α-葡萄糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮朱大龙等.中国实用内科杂志2008;28(5):411-3.
潘长玉主译.糖尿病学.第14版,北京:人民卫生出版社,2007.723-5单一降糖有限，联合可增强降糖能力优势互补，兼顾空腹和
餐后减少单药加量副反应作用机制不同的药物联用有助于延缓血管并发症的发生瑞格列奈+二甲双胍联用具有协同作用1.Robert
Moses,etal.diabetescare1999;22.119-124“瑞格列奈+二甲双胍”提高胰岛素敏感性Ru
dovichNN,etal.ExpClinEndocrinolDiabetes2004,112:395-4002
型糖尿病患者联合治疗指南潘长玉主译.糖尿病学.第14版,北京:人民卫生出版社,2007.730.β细胞功能处于什么阶段是否存
在胰岛素抵抗是否存在胰岛素抵抗综合征的组分血糖的异常程度评估患者临床或亚临床糖尿病并发症估计患者预期寿命一.评估患者
的特殊病理生理状况二.确定治疗目标三.选择合适的治疗方案四.监测血糖和自我管理一线药物治疗二甲双胍胰岛素促分泌剂
或α-糖苷酶抑制剂二线药物治疗胰岛素促分泌剂或α-糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮类药物或DPP-IV抑制剂三线药物治疗
基础胰岛素或预混胰岛素GLP-1受体激动剂胰岛素促分泌剂或α-糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类药物或DPP-IV抑制剂
四线药物治疗基础胰岛素+餐时胰岛素或每日3次预混胰岛素类似物基础胰岛素或预混胰岛素或或生活方式干预
生活方式干预主要治疗路径备选治疗路径如血糖控制不达标HbA1C>7.0%，则进入下一步治疗中国2型糖尿病治疗方案——以
血糖达标为驱动力的阶梯治疗方案双向转诊卫生部疾病预防控制局,糖尿病管理模式推广项目技术操作手册[M],2009.不宜在社区治
疗、观察的糖尿病患者有急性并发症，如酮症或酮症酸中毒，高渗性高血糖状态存在严重慢性并发症，如眼病、肾病、血管病变、神经病变或足
病手术、围手术期需要血糖调整无法在基层完成每年一次慢性并发症检查的妊娠期糖尿病儿童糖尿病及成人1型糖尿病新确诊的糖尿病患
者，宜先在综合性医院专科接受糖尿病并发症筛查双向转诊适合在社区管理、治疗的糖尿病患者确诊的糖尿病患者无严重的糖尿病并发症
，如增殖性视网膜病变、肾功能衰竭、足溃疡、心力衰竭无严重的低血糖或无频发的低血糖无急性脑血管病变、呼吸系统病变以及发烧、腹泻等
急症无其他不适合社区管理的情况小结口服降糖药通过增强胰岛素作用或促进胰岛素分泌来发挥降糖作用2型糖尿病患者以血糖达标为驱动
，生活方式不能控制血糖达标时，尽早启用药物治疗联合用药可增强降糖能力，优势互补，兼顾空腹和餐后血糖，减少副作用二甲双胍可作为2
型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和联合用药中的基础用药诺和龙?重塑胰岛素早相分泌，全面有效控制血糖，是一线用药中胰岛素促泌剂的首
选病例讨论基本信息女性，38岁，会计口干、多饮伴体重下降10月三年前体检空腹血糖6.8mmol/L，未予进一步诊治有慢
性胃炎病史4年患者母亲有2型糖尿病体检BP：110/70mmHg，身高：160cm体重：51kg，体重指数（BMI）
:20kg/m2腰围(W)：65cm，臀围(H)：86cmW/H：0.76实验室检查空腹血糖（FPG）：7.2mmol
/L，糖负荷后2小时血糖（2hPG）：12.9mmol/L糖化血红蛋白（HbA1c）：8.2%尿酮体(-)肝肾功能正常检
测项目0小时1小时2小时3小时胰岛素（μU/mL）9.5316.736.320.5C肽(ng/mL)
2.624.929.286.73胰岛素C肽释放试验：提示胰岛素、C肽水平降低，高峰延迟，尚残存部分胰岛功能诊断
：2型糖尿病慢性胃炎病例讨论治疗经过时间早餐前/后2h血糖（mmol/L）午餐前/后2h血糖（
mmol/L)晚餐前/后2h血糖（mmol/L)治疗方案门诊当日8.1/11.68.7/11.98.8/12.3
生活方式+诺和龙?1mg，tid三天后7.7/9.86.9/8.67.0/9.2生活方式+诺和龙?剂量同前一周
后6.9/8.16.1/4.96.0/7.5午餐后2小时血糖为4.9，调整午餐前诺和龙?为0.5mg，防止血糖下降过低三
个月后复查5.6/7.65.8/7.25.7/7.8生活方式+诺和龙?三餐前1mg，0.5mg，1mg糖尿病的药物治疗
——口服降糖药胰岛素促泌剂非胰岛素促泌剂磺脲类（1957年）格列奈类（1997年）相继问世一代、二代磺脲类瑞格
列奈（1997年）那格列奈（2000年）双胍类α-糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮类苯乙双胍（20世纪50年代）二甲双胍（
20世纪50年代）阿卡波糖、伏格列波糖（1990年)罗格列酮、吡格列酮(1997年）已淘汰易引起乳酸酸中毒糖尿病
口服降糖药的分类朱禧星.现代糖尿病学.上海：复旦大学出版社，2000.1:1-2.糖尿病的口服降糖药物种类降低高血糖
延缓碳水化合物吸收α糖苷酶抑制剂刺激胰岛素分泌磺脲类;格列奈类减少肝糖输出二甲双胍减少外周胰岛素抵抗格列酮类
NathanDMetal.ManagementofhyperglycaemiainType2diabetes:
aconsensusalgorithmfortheinitiationandadjustmentofthera
py.DiabetesCare2006;29(8):1963–1972.陆再英，钟南山主编，内科学（第七版）二甲双胍
二甲双胍的作用机制糖异生糖原分解葡萄糖淀粉血糖葡萄糖产生（肝脏）葡萄糖吸收（肠道）葡萄糖摄取（肌肉）
MTFMTFMTFMTF糖原葡萄糖糖酵解葡萄糖作用机理包括：减少肝脏葡萄糖的输出改善外周胰岛素
抵抗二甲双胍的特点潘长玉主译.糖尿病学.第14版,北京:人民卫生出版社,2007.721.叶任高主编.内科学.第6版,
北京:人民卫生出版社,2004.804.NewAACEGuidelinesforPrediabetesManageme
nt.2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药和联合用药中的基础用药可单用或联合其他降糖药物可降HbA1C1%-2%单用不导致低
血糖可用于糖耐量减低（IGT）的干预治疗二甲双胍治疗的禁忌证中国2型糖尿病防治指南2010版讨论稿潘长玉主译.糖尿病学.
第14版,北京:人民卫生出版社,2007.722-3.产品说明书肾功能不全肝功能不全严重感染、缺氧或接受大手术静
脉注射碘化造影剂期间维生素B12、叶酸缺乏未纠正者严重心肺疾患长期酗酒者二甲双胍的不良反应潘长玉主译.糖尿病学.第
14版,北京:人民卫生出版社,2007.722-3.1一过性胃肠道症状，呈剂量依赖性肾功能受损者易出现乳酸性酸中毒2
维生素B12吸收不良3二甲双胍的用法陆菊明.中华内科杂志2002;41(6):428-9.潘长玉主译.糖尿病学.第1
4版,北京:人民卫生出版社,2007.721.中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿半衰期1.5-1.8小时作用时间5-
6小时剂量/片250,500,850mg剂量范围/日500-2000mg服用次数/日2-3次服用时间进餐中或餐后立
即服罗格列酮OCH3ONSNNOONSNOEtO吡格列酮噻唑烷二酮噻唑烷二酮类的作用机制潘
长玉主译.糖尿病学.第14版,北京:人民卫生出版社,2007.723-5.高选择性激活PPARγ增加肌肉对胰岛素介导的葡萄糖摄
取增强皮下脂肪组织的脂肪合成，对内脏脂肪组织的合成不起作用增加外周组织对胰岛素的敏感性增加肝脏的胰岛素敏感性噻唑烷二酮类
药物的特点中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿1.能降低HbA1C1%-1.5%2.在我国受到较严格限制未曾使用者适用情
况：无法使用其他降糖药使用其他降糖药无法达到血糖控制目标使用者：应评估心血管病风险，权衡利弊3.单独使用不导致低血
糖4.不良反应：体重增加、水肿、增加骨折和心衰风险SFDA就罗格列酮及其复方制剂说明书修订要求SFDA.国家食品药品监督
管理局、卫生部要求加强罗格列酮及其复方制剂的使用管理.2010年10月16日警示语增加以下内容：本品仅适用于其他降糖药无法达
到血糖控制目标的2型糖尿病患者禁用于以下患者有心衰病史或有心衰危险因素的患者有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者骨质
疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者严重血脂紊乱的患者65岁以上老年患者慎用本品药物用法分类罗格列酮吡格列酮半衰期
3-4小时3-7小时剂量/片4mg15mg剂量范围/日4-8mg15-45mg服用次数/日1-2次1次服用
时间进食对总吸收量无明显影响，但达峰时间延迟与进食无关中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿产品说明书伏格列波糖阿卡波
糖α-葡萄糖苷酶抑制剂α-葡萄糖苷酶抑制剂作用机制双糖酶葡萄糖淀粉酶多糖单糖寡糖或双糖阿卡波糖---伏
格列波糖---中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿抑制碳水化合物在小肠上部的吸收，降低餐后血糖α-葡萄糖苷酶抑制
剂的特点中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿叶任高主编.内科学.第6版,北京:人民卫生出版社,2004.804.1.能降
低HbA1C0.5%-0.8%2.适用于以碳水化合物为主要食物、餐后血糖升高的2型糖尿病患者3.单独使用不发生低血糖
若出现低血糖，必须使用葡萄糖、牛奶或蜂蜜纠正4.不增加体重5.不良反应：胃肠道反应：腹部不适、胀气、腹泻个别病例出现
胆汁淤积性黄疸α-葡萄糖苷酶抑制剂的禁忌证朱禧星.现代糖尿病学.上海:复旦大学出版社.2000.200.明显消化吸收障碍
的慢性胃肠功能紊乱者肝、肾功能损害者妊娠期和哺乳期对此药呈过敏反应者18岁以下糖尿病患者慎用严重贫血及严重造血
系统功能障碍药物用法分类阿卡波糖伏格列波糖剂量/片50mg0.2mg剂量范围/日100-300mg0.2-0.
9mg服用次数/日3次3次服用时间第一口饭时嚼服，小剂量开始，逐渐加量餐前服用，服药后即刻进餐产品说明书中国2型
糖尿病防治指南2010讨论稿磺脲类格列奈类胰岛素促泌剂磺脲类作用机制葡萄糖GLUT2代谢ATP〔ATP/ADP
〕↑Ca2+Ca2+△〔Ca2+〕ⅰ↑SUSUR1Kir6.2KATP通道ψVDCC胰岛素分泌TMi
kietal,JournalofMolecularEndocrinology1999;22:113-123.中国2
型糖尿病防治指南2010讨论稿作用机理包括：刺激胰岛β细胞分泌胰岛素增加体内胰岛素水平磺脲类代谢特点化
学名作用时间（h）半衰期（h）格列本脲16~2410~16格列吡嗪8~122~4格列吡嗪控释片格列齐特1
0~206~12格列齐特缓释片格列喹酮81.5格列美脲245中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿磺脲类的特
点叶任高主编.内科学.第6版,北京:人民卫生出版社,2004.801.杨文英等.中华内分泌代谢杂志2004;20(4):附录
.潘长玉主译.Joslin糖尿病学.第14版,北京:人民卫生出版社,2007.7161.能降低HbA1C1%-2%2.适用于
无急性并发症、通过饮食控制不佳的2型糖尿病患者老年或餐后血糖升高为主者，宜选用短效类病程长、空腹血糖较高者可选用中-长效
类轻-中度肾功能不全者可选用格列喹酮3.多为餐前给药磺脲类的禁忌证杨文英等.中华内分泌代谢杂志2004;20(4):
附录.中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿1型糖尿病患者糖尿病急性并发症者妊娠或哺乳期妇女急性严重感染、手术、
创伤急性心梗、脑血管意外等应激状态同时使用糖皮质激素磺脲类的不良反应和注意事项中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿朱禧星.现代糖尿病学.上海：复旦大学出版社，2000.7:195.不良反应：常见低血糖，多见于肝、肾功能不全和老年患者体重增加约5%胃肠道反应皮肤瘙痒、斑丘疹少数血液学反应，血小板减少、粒细胞缺乏等注意事项：小剂量开始，逐渐增加剂量，谨慎调整剂量依从性差时，建议服用每日一次的磺脲类药物磺脲类降糖药的用法品种剂量/片剂量范围/日服用次数/日用药时间格列本脲2.5mg2.5-15mg1-3次餐前格列吡嗪5mg2.5-30mg1-3次餐前半小时格列齐特80mg80-320mg1-3次餐前格列喹酮30mg30-180mg1-3次餐前半小时格列美脲1mg，2mg1-8mg1次早餐时顿服格列吡嗪控释片5mg5-20mg1次早餐时格列齐特缓释片30mg30-120mg1次早餐时中国2型糖尿病防治指南2010讨论稿产品说明书磺脲类药物失效原发性失效：约10%的糖尿病患者在开始使用磺脲类药物治疗时，血糖不能控制继发性失效：有些患者在初始治疗时反应良好，但经过数月或数年后疗效减弱或消失杨文英等.中华内分泌代谢杂志2004;20(4):附录.磺脲类药物的继发性失效发生率：5%~10%/年β细胞功能逐渐恶化和外周组织对胰岛素抵抗不能缓解原因：联合用药可减少继发性失效发生率如和双胍类药物、胰岛素等合用解决方法：杨文英等.中华内分泌代谢杂志2004;20(4):附录.磺脲类格列奈类胰岛素促泌剂格列奈类的作用机制格列奈类与磺脲类药物一样均通过关闭K+-ATP通道起作用不同之处为：与β细胞结合的部位不同瑞格列奈不直接刺激胰岛素分泌颗粒的出胞潘长玉主译.糖尿病学.第14版,北京:人民卫生出版社,2007.718.ATP瑞格列奈(36kD)Kir那格列奈格列美脲（65kD）磺脲类药物受体磺脲类药物受体去极化Ca++Ca++ |
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