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前言： 其中 中药一：共48节 药一：49节 中药二：共83节 药二：57节 中药综合：56节 药学综合：95节 药事法规：40节 第三节 平喘药 （2016年分值为4分） 【要点提示】 1．平喘药按作用机制分类。 2．药物作用特点。 第一亚类 β₂受体激动剂 一、药理作用与临床评价 分类与作用特点 短效的有沙丁胺醇、特布他林，是缓解轻、中度急性哮喘症状首选药；长效的有福奠特罗、沙美特罗、丙卡特罗、沙丁胺醇控释片。沙美特罗等长效药适用于慢性支气管哮喘的预防和维持治疗。 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。首选吸入给药。 高剂量的β₂受体激动剂可引起严重的低钾血症，尤其是危重型哮喘患者。 长期、单一应用如受体激动剂，可造成细胞膜B2受体向下调节，表现出耐受性。 二、用药监护 （一）哮喘急性发作宜选用短效药 短效药通常在数分钟起效，其吸入剂应按需间歇使用，不宜用于重度哮喘发作，溶液经雾化吸人适用于轻至重度发作；哮喘患者推荐短期间断使用，以吸人为主，只有在重症哮喘发作时才考虑静脉给药。 （二）推荐平喘药的有益联合治疗 2014年国际诊疗指南推荐吸入性糖皮质激素+长效β₂受体激动药+长效M受体阻断剂联合使用。 （三）规范应用吸入给药 β₂受体激动剂首选吸入给药，局部浓度高，起效迅速，运动前即刻吸入短效β₂受体激动剂，可减少运动所诱发的哮喘。 定量吸人器正确使用步骤：(1)摇动吸人器并打开瓶盖；(2)缩唇慢慢地呼气； (3)张大嘴，直立握住吸入器对准嘴部；(4)开始慢慢深吸气时，按压吸入器； (5)以口慢慢深吸气，吸气时间尽量超过5s；(6)屏气10s，如果觉得10s不舒服，至少吸气超过4s；(7)慢慢呼气；(8)应用下一喷前至少间隔30 – 60s。 （四）注意用药的安全性 同类药存在交叉过敏反应，严重哮喘最好配合吸氧；不宜与p：受体激动剂合用。 第二亚类 白三烯受体阻断药 一、药理作用与临床评价 1．分类：盂鲁司特、扎鲁司特。 2．特点： 二、用药监护 1．向三烯受体阻断剂不宜用于急性发作的治疗或解除哮喘急性发作的支气管痉挛，起效缓慢-一般连续应用4周后才见疗效；作用较弱，仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控制，在治疗哮喘上不宜单独使用，联合糖皮质激素应用可提高疗效，吸人性糖皮质激素的剂量可适当减少。 2.提倡联合应用。 三、主要药品 孟鲁司特 [适应证]用于15岁及15岁以上的哮喘患者的预防和长期治疗，治疗阿司林哮喘和预防运动性哮喘，还能减轻过敏性鼻炎症状。睡前服咀嚼片。 第三亚类 磷酸二酯酶抑制剂 一、药理作用与临床评价 （一）分类与作用特点 本类药可抑制磷酸二酯酶活性，使cAMP含量升高，增强其松弛支气管平滑肌作用。近年来由于茶碱类不良反应多，有效血药浓度窄，个体差异大，安全指数小，治疗窗窄，有效浓度为5 - 20μg/ml．大于20μg／ml可产生中毒反应。代表药物有茶碱、氨茶碱（静脉注射必须非常缓慢，否则会引起心律欠常，肌内注射刺激性大）、多索茶碱、二羟丙茶碱（尤其适用于伴有心动过速的哮喘患者）。 (1)用于：各种哮喘及急性心功能不伞．慢性阻寨性肺疾病等， (2)既可治疗支气管哮喘，又可治疗心源性哮喘：氨茶碱。 (3)平喘机制：抑制磷酸二酯酶。 (4)与糖皮质激素合用于巾、重度哮喘长期控制，尤其适用干预防夜间哮喘和咳嗽。 (5)曾为一线用药，因安全指数小，不良反应多，现为二线用药。 （二）药物相互作用 与糖皮质激素合用有协同作用，尤其适用于预防夜间哮喘和咳嗽；与普萘洛尔等非选择性β受体阻断剂合用呈药理性拮抗，硫酸镁可拮抗茶碱所引起的室性心律火常。 二、用药监护 （一）依据监测血药浓度来调整剂量和用药 茶碱治疗窗窄，有效血药浓度(5 - 20μg)与中毒浓度（大于20μg）比较接近，常通过监测茶碱、氨茶碱的血药浓度来调整用药方案。 多索茶碱和二羟丙茶碱是茶碱的衍生物，体内不能代谢成茶碱，无法通过测定茶碱血药浓度来制定和调整用药方案。 （二）注意不同给药途径的差异 空腹口服吸收快，如在进餐时或餐后服药，吸收较慢，灌肠起效迅速，肌注有刺激性，静注应稀释，滴速宜慢；缓释、控释制剂血浆药物浓度稳定，不良反应少。 （三）掌握平喘药适宜的服用时间 晚上和清晨呼吸道阻力增大，可诱发哮喘，凌晨0-2点哮喘患者对乙酰胆碱最为敏感，黎明前肾上腺素、cAMP浓度、肾上腺皮质激素低下，是哮喘高发期，故平喘药应在睡前服用。 第四亚类M胆碱受体阻断剂 一、药理作用与临床评价 （一）分类与作用特点 代表药物：短效（异丙托溴铵），长效（噻托溴铵）。 本类药舒张支气管作用比β₂受体阻断剂弱且慢，但不易产生耐受性。老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜于有吸烟史的老年哮喘患者。异丙托澳铵为季铵，防治支气管哮喘和喘息性支气管炎，对慢性阻塞性肺病COPD轻症，可短期缓解症状，可用于阻塞性肺病相关的支气管痉挛维持治疗。噻托演铵干粉吸人剂作为长效，不适用于缓解急性支气管痉挛，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和COPD。 某些哮喘患儿应用较大剂量β₂受体激动剂，不良反应明显，可换用M受体阻断剂，尤其适用于夜间哮喘及痰多的患儿。 二、用药监护 （一）提倡联合用药。 （二）监护用药的安全性 防止雾化剂和药粉接触眼睛，否则会致眼睛疼痛、视物模糊、结膜充血等青光眼征象。 第五亚类 吸人性糖皮质激素 目前哮喘的控制主要采用以糖皮质激素为主的长期综合治疗。代表药有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德。 一、药理作用与I脚来评价 （一）分类与作用特点 糖皮质激素抑制炎症介质的释放，具有强大抗炎作用，是预防哮喘发作最有效药物，是哮喘长期控制的首选药。 1．预防性应用：连续应用2日方可起效，即使在无症状的情况下仍应常规使用。 2．治疗应用：吸人性糖皮质激素通常需要连续、规律地吸人1周方可起效，一般 应连续使用2年。 3.联合应用：急性发作时，先用f3：受体激动剂控制病情，再用吸人性糖皮质激素 维持疗效。 （二）典型不良反应 常见口腔及咽部的念珠菌感染（鹅口疮）．声音嘶哑、咽喉部不适；长期、大剂量使用可出现骨密度降低、肾上腺功能抑制。 （三）禁忌证 禁用于哮喘急性发作期，妊娠妇女可优先选择吸人性糖皮质激素，哺乳期则避免使用。 预防吸人性糖皮质激素的不良反应：为避免用药后发生声音嘶哑，喷后应立即用氯化钠溶液漱口；吸入糖皮质激素会导致咳嗽，预先使用β₂受体激动剂会缓解；长期吸入糖皮质激素引起的骨质疏松加服钙剂和维生素D，减少骨折的风险。 儿童长疗程用药影响生长发育和性格，出现生长发育迟缓与活动过度、易激怒倾向。 |
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