| 二氧化碳作为一种无毒、不易燃、丰富且可持续的单一碳源（C1），一直备受科学家的关注。将二氧化碳转化为高附加值化学品具有重要意义。其中，烯丙基胺与二氧化碳的羧化环化是合成有机中间体2-恶唑烷酮的重要策略。1987年，Toda报道了首例烯丙基胺、二氧化碳和碘的羧化环化反应。 随后，Muñoz和Minakata使用不同碱或碘试剂（例如t-BuOI）显著改善了该反应。然而，用烯丙基胺、CO2和未活化的烷基卤化物直接进行环化仍然是一个巨大的挑战。近日，四川大学余达刚、周文俊课题组报道了可见光驱动的钯催化烯丙基胺、未活化的烷基溴和CO2的新型氧化烷基化（Scheme 1）。该方法在温和的反应条件下以高产率和选择性得到了烷基化2-恶唑烷酮。值得一提的是，反应产物与11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）抑制剂具有相同的核心结构。相关成果发表在Org. Lett. 上（DOI: 10.1021/acs.orglett.8b01079）。 |
|
|
