药物经乳汁排泄是哺乳期特有的药物排泄途径,药物从母血进入乳腺细胞的机制为经过毛细血管内皮进入细胞外液与细胞膜。几乎所有药物都能通过被动扩散进入乳汁,乳汁中的药物可对乳儿产生不良影响。因此,哺乳期妇女用药安全很重要。
乳汁中药物的浓度取决因素: ①脂溶性高的药物容易分布到乳汁中:地西泮脂溶性较强,易分布到乳汁中 ②碱性药物容易分布到乳汁中,酸性药物不易进入乳汁中。碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中,而酸性药物如青霉素G、磺胺类则不易进入到乳汁中 ③蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中:华法林具有较高的血浆蛋白结合率,因此较少进入乳汁
(1)权衡利弊用药:哺乳期用药,应首先考虑哺乳期妇女用药的必要性,可用可不用的药物尽量不用
(2)选用适当药物:选用比较成熟的药物,避免使用新药
(3)关注婴儿乳汁摄取的药量:先哺乳后用药
(4)加强用药指导:停药后恢复哺乳的时间在5~6个半衰期后
常用药物 | 对乳儿的影响 | 抗菌药物 | 青霉素类对乳儿安全;头孢菌素类在乳汁中含量甚微;大环内酯类100%分泌至乳汁;喹诺酮类对乳儿骨关节有潜在危害;磺胺类可引起新生儿黄疸;氨基糖苷类不详,可能具有潜在危害;氯霉素有明显骨髓抑制作用等 | 激素类药物 | 口服避孕药因含雌/孕激素,可分泌至乳汁中,降低乳汁中吡哆醇含量,使乳儿出现易激惹、尖叫、惊厥等神经系统症状,男婴则出现乳房增大 | 抗甲状腺药 | 禁用同位素I131和I125治疗,放射性同位素在乳汁中仍具有放射活性,尤其在新生儿肝肾功能尚不健全时更易受损 | 抗高血压药 | 卡托普利可分泌至乳汁中,因含巯基,对乳儿骨髓有抑制作用;依那普利对乳儿肾脏有影响 | 降糖药 | 格列喹酮能分泌至乳汁中,引起新生儿黄疸;胰岛素对乳儿安全无害 | 抗肿瘤药 | 具有抗DNA活性,并可抑制新生儿的造血功能 |
|