单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯都属于硝酸酯类抗心绞痛药。硝酸酯类是最常用的NO供体药物,它们两个的有效结构大致相同。
单硝酸异山梨酯 是硝酸异山梨酯的体内代谢活性产物。药理机制大都相似,都具有明显的扩血管作用,两者都属于长效的硝酸酯类抗心绞痛药物。 它们的区别主要体现在体内药物分布代谢过程。 硝酸异山梨酯
口服因为存在肝脏首过效应,生物利用度只有25%,需要口服较大剂量才能达到有效的血药浓度,口服后大约30分钟起效,维持时间为2-4小时,半衰期为45-60分钟。但是有效剂量个体差异大,口服不良反应较大。所以也有制成缓释片与舌下含服制剂。缓释片可以减少不良反应,舌下含服片可以避免肝脏的首过效应。 单硝酸异山梨酯
与硝酸异山梨酯相比较,其口服生物利用度近似100%,不存在肝脏首过效应。大约5分钟起效,约1小时达到血药浓度,维持时间为4-6小时,半衰期为5小时。这些都优于硝酸异山梨酯,并且单硝酸异山梨酯的水溶性大,不易透过血脑屏障,与脂溶性大的硝酸异山梨酯相比,引起头晕头痛等中枢神经系统不良反应较轻。临床也多制作成缓释制剂。 所以单硝酸异山梨酯作为新一代的长效硝酸酯类抗心绞痛药物,用于冠心病的长期治疗与预防心绞痛发作优于硝酸异山梨酯目前各大医院一般都是使用单硝酸异山梨酯,硝酸异山梨酯处于即将被市场淘汰。
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