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靶点为EGFR的非小细胞肺癌靶向药,在国内的进展如何?

 辛异的世界 2018-07-10

肺癌患者在我国并不在少数,无论是发病率还是患者的病死率都是高居榜首,尤其是在男性癌症患者当中,肺癌的病死率更是惊人到可怕,而且我国的发病率还依旧呈逐年上升的趋势,年均增长在1.63%左右。这和我国是个烟民大国有直接不可分割的关系,当然了在吸烟的人群里大多都是男性居多,因此男性肺癌患者较多也就不足为奇了。

传统的肺癌治疗方法有很多,比如手术切除,局部或者全身的放化疗,以及全身的中医支持的对症治疗等等。

手术一般适合非小细胞肺癌,而且手术的适应症也比较苛刻。手术要求患者的肺癌为早期或者中期,癌灶也要比较局限并没有扩展,而且还要求患者本身的全身状况比较良好没有其他严重的器质性病变,这些条件都达到了之后才能够考虑手术治疗。单纯的手术能治愈的肺癌在临床上很少见,所以手术之后还要结合放化疗。如果是小细胞肺癌,手术基本上都是没有意义的,只能依靠放化疗来挽救生命了。

基本上不难看出,在传统的治疗方案里面,放化疗虽然是辅助角色,但是依旧拥有必不可少的地位。放化疗的副作用很大,这会给肺癌患者带来沉重的心理和身体负担,那么有没有针对性更强、副作用更小的治疗方法呢?答案是令人鼓舞的,靶向治疗可能会带给肺癌患者新的曙光。

什么是靶向治疗呢?靶向治疗就是在细胞的分子水平上根据已经在体内定位好了的致癌位点上进行治疗的手段。我们都知道任何癌症的根本病因在分子细胞水平上说,本质上都是正常细胞发生癌变。正常细胞发生癌变是一个十分复杂的生物化学反应,靶向药物就是通过影响这些生物化学反应来使肿瘤细胞死亡的,由于靶向药物只会识别我们需要它识别的癌症细胞,因此能够杀死的也都是我们不需要的癌症细胞,而我们正常的组织和细胞都不会受到影响。这样就解决了放化疗带来的损伤正常细胞的问题了。

如果说放疗和化疗是对正常细胞和癌症细胞没有分别的大规模性“屠杀”,那靶向治疗就是针对癌症细胞的“有的放矢”,优势显而易见。

目前靶向药物主要有这么几类,一类是以表皮生长因子受体为靶点的药物,另一类是以活化素受体为靶点的药物,接下来就给大家介绍几种常用的靶向药物。

靶点为EGFR的非小细胞肺癌靶向药,在国内的进展如何?

1、阿法替尼

阿法替尼是针对 ErbB家族的拮抗剂,拮抗阻滞作用是不可逆的。 ErbB是一种原癌基因的细胞膜受体,简单理解就是一种表皮生长因子受体。阿法替尼就是针对这种表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制剂。早在2013年的美国临床肿瘤学大会上,阿法替尼作为靶向药物用于治疗肺癌的临床效果就得到了肯定,经过多年来的使用和研究,其安全性和有效性也确实得到了证实。尤其是对于经过顺铂等化疗药物已经治疗过的但依旧复发和发生转移的肺癌,阿法替尼可有效延缓癌症的转移和发展进程,这可以大大增加肺癌患者的生存时间,为广大肺癌患者带来了生活的希望。

值得注意的是,阿法替尼对于非小细胞型肺癌比小细胞型肺癌治疗效果更好,也更稳定。

2、达克替尼

达克替尼抑制肿瘤细胞的生长的机制可能和阿法替尼有所不同,但是殊途同归,都是通过结合表皮生长因子受体而达到治疗肿瘤的目的的。阿法替尼是直接抑制表皮生长因子受体的酪氨酸激酶的活性,而达克替尼是通过共价结合的方式和表皮生长因子的酪氨酸激酶相结合,从而使这个酶不能发挥作用,从而阻止表皮生长因子受体的自磷酸化。根据研究表明,相较于其他靶向药物达克替尼对于亚裔癌症患者的疗效要更为突出。

3、卢瑟替尼

卢瑟替尼是一种可以特异性抑制表皮生长因子受体突变的小分子物质,但是对于野生型的表皮生长因子受体的抑制作用比较小。相较于其他靶向药物,卢瑟替尼的升血糖的副作用比较明显,如果是同时患有糖尿病的肺癌患者,这个药物还是不要考虑了。

肺癌的靶向治疗已经是全世界共同认知的新方向了,这种治疗方法在延长患者生存时间、提高患者药物反应率、延缓癌症进展等方面都有着优秀的表现。但是随着靶向药物的拓展应用,新的问题也不断出现,其中一个很重要的问题就是靶向药物使用一段时间后机体就会产生原发性或者获得性的耐药,这可能和靶向药物容易驱动基因发生突变有关系。但至少目前为止,靶向药物的治疗效果还是值得肯定的,至于耐药的新问题,就等待着医学研究者们继续奋斗了。

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