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导言: 过敏性鼻炎和结膜炎是最常见的过敏反应疾病，影响着30%的成年人和40%的儿童[1]。过敏性鼻炎和过敏性结膜炎具有相似的病理生理机制，主要包括I型IgE介导的炎症反应。过敏性鼻炎具有鼻内瘙痒、鼻塞淤血、打喷嚏和鼻溢等特征；过敏性结膜炎的主要症状为红斑、流泪、眼睑肿胀、双眼瘙痒等，均对人们的日常生活造成了严重影响。
盐酸奥洛他定是典型的具有拮抗组胺和稳定肥大细胞膜的双效作用药物，实际应用大多数集中于通过鼻腔和眼内治疗过敏性结膜炎，已被国内外指南共识推荐作为一线治疗药物。
那么，盐酸奥洛他定有着怎样的研发历史呢？今天就跟小编一起来看看盐酸奥洛他定的前世今生吧！
盐酸奥洛他定的发展史： 盐酸奥洛他定是一种白色水溶性结晶粉状物，化学名为11-(Z)-[3-(二甲基氨基)-亚丙基]－6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂卓-2-乙酸盐酸盐。活性化合物的化学式为C21H23NOHCl，化学结构如图所示。
盐酸奥洛他定最初由日本协和发酵麒麟株式会社研发，于2001年在日本上市(Allelock®)，自上市以来，便作为抗过敏药物被广泛应用。在协和发酵麒麟株式会社的授权下，日本爱尔康(Alcon)公司从协和公司引入并将其开发成0.1%滴眼液(Patanol®)，并于1996年12月获FDA批准，目前已在30多个国家上市。自上市以来，盐酸奥洛他定作为独特的双效药物广泛用于过敏性鼻炎/结膜炎等过敏性疾病的治疗，在全球占有一定销售份额。
盐酸奥洛他定的适应症及给药剂量： 盐酸奥洛他定发展至今，已有口服、鼻内和眼用制剂三种给药途径。三种给药途径作用机制相同，包括稳定肥大细胞膜和拮抗组胺H1受体。不同剂型有效成分奥洛他定含量不同，适应症也不完全相同，不同适应症不同人群用药剂量也存在差异。
无论给药途径如何，均有大量I期、II期和III期研究证实了盐酸奥洛他定可显著缓解过敏性鼻炎和结膜炎的症状。
口服2.5-5mg奥洛他定片对治疗过敏性鼻炎有较好疗效。最近的研究表明鼻用抗组胺药和鼻用类固醇在治疗过敏性鼻炎方面效果是相同的；在治疗SAR（季节性过敏性鼻炎）方面，与口服抗组胺疗效相当。对于主要采用鼻内类固醇和口服抗组胺药治疗来说，盐酸奥洛他定是治疗过敏性结膜炎一个重要的补充或替代。盐酸奥洛他定的优点在于起效快、安全性良好，患者依从性好。
此外，在特殊情况下，盐酸奥洛他定同样适用。例如过敏性结膜炎患者通常使用隐形眼镜，在使用软性隐形眼镜的患者中，建议在植入隐形眼镜前，将0.1%或者0.2%的盐酸奥洛他定滴眼液滴入眼中10 min或者将0.7%的滴眼液滴入5min。相信未来盐酸奥洛他定有更大的适用范围，更多的人群获益。
注意：在中国批准上市的是0.1%盐酸奥洛他定滴眼液，已于2017年列入国家医保目录！ 以上内容源自《Expert Opinion on Pharmacotherapy》杂志，影响因子：3.894，是同行评审的国际期刊，发表新药相关综述和原创性文章、从临床和药理学数据角度对某药物的评价类综述，并对现有特定疾病药物治疗的可能影响提供专家意见。
文章中的专家建议: 鼻用和眼用抗组胺药是治疗过敏性鼻结膜炎最有效、最安全的治疗方法之一。
现今，随着盐酸奥洛他定的发展，不同剂型剂量的增多，为过敏性鼻结膜炎患者提供了更多的治疗方案，在合理用药和安全用药的前提下，医护人员建议与患者自主选择相结合，为患者选择最适合、最佳的治疗方案。盐酸奥洛他定因其独特的双效作用机制，多途径给药方式，作为过敏性结膜炎的一线治疗药物，未来发展指日可待。
参考文献：Gonzalez-Estrada A,et al. Expert Opin Pharmacother. 2017 Aug;18(11):1137-1143.
MCC：PTN18031187(2019-04-01) 本账号/本篇内容仅用于专业医学人士信息交流使用
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