|
世界上首次，由德克萨斯大学奥斯汀分校和韩国大学的科学家研发的一种新型抗癌药物，可以使小鼠体内的肿瘤缩小75%，而且能有效对抗癌细胞的耐药！令人十分惊喜的是，这种治疗方法理论上可用于任何类型的癌症！ 这项由美国国家癌症研究所、韩国国家研究基金会等支持的研究，于8月23日最新发表在《细胞》子刊：Chem期刊上，研究阐述了首种结合多柔比星（Dox）和二氯乙酸（DCA）亚基的抗癌药物，这种药物可以阻断癌细胞的耐药性，最重要的是，其作用要远比市场上任何一种已知的抗癌药物更加有效！  活性先导药物C1克服癌细胞耐药 这种新型药物有望为癌症患者的治疗提供一个全新的选择。令人十分惊讶的是，这种新型药物C1中，有两种活性物质是已知的抗癌药物： 一种是已经使用了数十年的强效化疗药，多柔比星（Dox）； 另一种则是能将细胞新陈代谢状况，从需氧逆转为厌氧的药物，二氯乙酸（DCA）亚基。 研究人员通过将这两种药物有机结合，组合成单个分子，在阻断癌症耐药性以及治疗肿瘤方面显示出巨大的疗效。 两次击败淋巴瘤！常青树专家的非凡人生！ 值得注意的是，在这种“非凡”新型药物背后，本项研究的通讯作者之一，Jonathan L. Sessler教授本身就是一个非凡的传奇人物。  风趣幽默的Jonathan L. Sessler教授 怎么说呢？嗯，就是Sessler教授的命非常的“硬”！ Sessler教授在伯克利加州大学的最后一年，由于有很多事情需要担心，考试、实验、申请研究生……所以几乎忘了自己身体的疼痛，在他哥哥的坚持下，他才去医院做了检查，诊断结果为淋巴癌。由于发现及时，他第一次击退了癌症。 后来Sessler教授去了斯坦福读博，不幸的是，在读博的第三年，他又被诊断出了淋巴癌，幸运的是他再一次击退了癌症。那一年是1979年，自次以后，Sessler教授将他的所有精力都投入到了癌症药物的研究中。  德克萨斯大学官网上Sessler教授发表的论文：按年限排布 除了抗癌斗士这一身份外，Sessler教授还是一名化学家、两百亿美元公司的创始人、超分子化学奠基人之一、1987年诺贝尔化学奖得主、发表论文近700篇...... 摁住癌细胞的“鼻子”，攻击脆弱的癌细胞 截至目前为止，许多高效的抗癌药物并不能长久的发挥作用。这是因为癌细胞能够快速的产生突变，并随着时间的推移而产生耐药性。 而先导药物C1，能够使癌细胞处于脆弱的状态，并同时释放出强效毒素杀死癌细胞。试验证实，接受这种药物治疗的荷瘤小鼠，两个月后，肿瘤大小比未接受治疗的小鼠要缩小约75%；与单独接受C1中有效成分的小鼠相比，Dox＋DCA组合的治疗下，小鼠肿瘤缩小了将近50%！1＋1的治疗，效果要远远大于2！ 我们知道，在癌症早期阶段，由于肿瘤细胞生长快速，能量消耗巨大，以至于无法获得足够的氧气，因此新陈代谢是异常的，这个时候的癌细胞体系非常脆弱，所以是许多抗癌药物最起效果的时候。 但是随着肿瘤的成熟，以及癌细胞新陈代谢方式的改变，癌细胞从缺氧状态“缓过来了”，这些细胞就会产生耐药性，从而严重危害患者的生命健康。C1的作用原理就是遏制癌细胞的新陈代谢，摁住癌细胞的“鼻子”，让其一直处于脆弱缺氧的状态，从而杀死癌细胞。 研究人员强调，C1的创新之处在于将抗癌毒素与抗癌呼吸因子成功结合在同一个分子上。这样，当C1到达癌细胞时，这两种活性成分能够同时出现在同个位置，联袂发挥作用。 而承载Dox和DCA两种活性成分的第三种物质，其功劳就在于能够定向识别癌细胞的线粒体，成功的将Dox和DCA带到靶点后，然后释放。确保这两种药物活性成分能够在最有效的地方发挥作用。 最后，这项研究中的模型动物，均为已经对化疗药物Dox产生耐药的肿瘤小鼠，结果强有力的证明，先导药物C1的确克服了癌细胞的耐药。研究人员已经申请了专利。 就目前来讲，被诊断为癌症就如同被宣判了死刑。Sessler教授表示，希望在他有生之年，能够将癌症变成一种慢性病。 参考资料： Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug DOI: 10.1016/j.chempr.2018.08.002 ——本期完—— |
|
|
来自： 昵称41082923 > 《医学》
