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克唑替尼是经CFDA批准的用于间变性淋巴瘤激酶(ALK) 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。泽帮医家薇号提示克唑替尼是目前唯一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。有实验研究表明克唑替尼治疗非小细胞肺癌的客观缓解率达60%左右，无进展生存期为8-10个月，相比于化疗显著改善并延长患者的总生存期。会产生耐药可以说是靶向药治疗最大的短板，那服用克唑替尼的患者如果产生了耐药该怎么处理呢？ 克唑替尼耐药但是尚未产生脑转的患者 克唑替尼只是针对ALK突变的一代靶向药，而针对ALK阳性突变研发出的药物还有二代色瑞替尼、艾乐替尼，三代劳拉替尼。所以克唑替尼耐药患者如果没有产生脑转的话就可以顺序使用二代和三代靶向药。 色瑞替尼作为ALK阳性突变第二代靶向药。专门用于治疗（间变性淋巴瘤激酶）ALK阳性且曾接受克唑替尼治疗但毒性无法耐受或者疾病进展的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，是FDA批准的第二个ALK抑制剂，作为ALK阳性非小细胞肺癌特效药，用于克唑替尼耐药或不耐受的患者。色瑞替尼的服用剂量为每日空腹口服一次（750mg）。 艾乐替尼。艾乐替尼在2015年被美国批准应用于克唑替尼治疗失败的ALK+非小细胞肺癌，无进展生存期高达25.7个月。艾乐替尼的临床推荐剂量是空腹服用，每天服用两次，共服用600mg。  克唑替尼耐药且产生脑转患者 针对对克唑替尼耐药且产生了脑转的非小细胞肺癌患者来说，他们的治疗方案与尚未产生脑转的患者有很大的区别，这是因为ALK突变三代靶向药中，不同的药物对待脑转的效果是不一样的。具体效果如下所示： 有专门的科学家对ALK抑制剂的血脑屏障透过情况进行了对比，结果发现克唑替尼、色瑞替尼、艾乐替尼、劳拉替尼血脑屏障透过率分别为0.26%、15%、63%~94%、31%~96%，由此发现艾乐替尼、劳拉替尼可能对ALK阳性的非小细胞肺癌脑转移患者的效果更佳。  |
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