防己(《神农本草经》)
为防己科植物粉防己的干燥根。又称汉防己,主产于浙江、安徽、江西、湖北等地。多为野生。秋、冬二季采挖,洗净,切段,粗根纵切两半,晒干。切片,生用。药材性状:气微,味苦;以块大、粗细均匀、质坚实、粉性足者为佳。 【历史】防己的命名缘由,《本草正义》云“名日防己者,以脾为己土……己土受邪之病,而此能防堤之,是为古人命名之真义”。又名解离(《神农本草经》),载君行(《本草蒙筌》),石解(《本草纲目》)等。 防己,始载于《神农本草经》,列于中品,谓其“主风寒温疟,热气诸痫,除邪,利大小便”,较准确地认识了“利小便”之功效。而后《名医别录》补人“疗水肿、风肿,去膀胱热……中风手脚挛急”,《药性论》则较明确地指出其“治湿风,口面啮斜,手足疼”这一祛风湿止痛之功用,张元素在《医学启源》进一步提出其作用部位“疗腰以下至足湿热肿盛,脚气。去膀胱留热”,《得配本草》补充“除温疟,退痈肿,疗虫疮”。至此,对其主要功用已有了较完善的认识。后世医家虽有不少论述,亦不过是对其作用机制及主治证、使用注意等方面作较具体的阐述。如《本草求真》日:“防己,辛苦大寒,性险而健,善走下行,长于除湿、通窍、利道,能泻下焦血分湿热,及疗风水要药”,《长沙药解》日:“汉防己泄经络之湿淫……凡痰饮内停,湿邪外郁、皮肤黄黑,膀胱热涩,手足挛急,关节肿痛之症,悉宜防己。”现代对汉防己的研究较多,对其作用机制的认识更为深入,临床应用亦有所发展。 【性能】苦、辛,寒。归膀胱、肾、脾、肺经。 【功效】祛风湿,止痛,利水消肿。 【应用】 一、痹证 本品辛能宣散,苦寒降泄,能祛风除湿、通络止痛,故能用治风湿痹痛,其苦寒之性较甚,有较好的清热作用,故尤宜于湿热偏盛,症见骨节烦痛、屈伸不利者。若风湿热痹,关节红肿热痛,常与薏苡仁、滑石、蚕沙、栀子等伍用,以清热祛风除湿,如《温病条辨》宣痹汤。因其祛风湿及止痛之力均较强,对风寒湿痹,历节疼痛者亦可选用,但应与善祛风寒湿之乌头(或附子)、温通经脉之桂心(或桂枝)等配伍,如《千金要方》防己汤。治湿热阻滞,脚气肿痛,又可与木瓜、桂枝、牛膝等同用,以清利下焦湿热(《本草切要》)。 据临床报道:将木防己制成10%白酒浸剂(浸泡60天),每日2~3次,每次10~20ml口服,10天为1疗程,共3~6疗程。疗程间休息4~5天。共治热痹120例,总有效率为93.3%[山东中医杂志,1987,(6):21]。亦有以防己黄芪汤(防己、黄芪各15g,白术12g,甘草10g)为基本方,据湿热痹痛型和寒湿痹痛型辨证加减,治疗风湿性关节炎200例(其中湿热痹痛型65例,寒湿痹痛型135例),取得较满意疗效[浙江中医杂志,1989,24(2):50]。另有用防己黄芪汤加减,治疗急、慢性风湿性或类风湿关节炎64例。结果:痊愈56例,有效5例,缓解3例[浙江中医学院学报,1994,18(4):22]。用风1号合防己黄芪汤治疗类风湿关节炎46例,化裁治疗,晨僵持续时间、关节压痛指数、关节肿胀数、握力、步行时间及ESR有显著性改变(P<0.01)[南京中医药大学学报,1998,14(1):55]。采用木防己汤加味(木防己、石膏、桂枝、苏条参、苍术、黄柏、苡仁、牛膝等)治疗痛风性关节炎36例,早晚各服1次,30天为1疗程。结果:近期治愈1例,占2.78%;显效23例,占63.89%;有效10例,占27.78%;无效2例,占5.56%。自觉症状缓解最短3天,最长6天[云南医药,2005,26(5):450]。 二、水肿 本品苦寒降泄,善走下行,功能清湿热,利小便,尤以泄下焦膀胱湿热见长,使内蕴之水湿下行,用于水肿、痰饮等证。如《金匮要略》防己黄芪汤,即取本品散风除湿、利水消肿,与补气健脾利水之黄芪、白术配伍,而治卫气不固,风邪外袭之风水,脉浮身重,汗出恶风者,以益气固表,利水消肿;而该书治脾失健运,水溢皮肤之皮水,一身肌肤悉肿,小便短少者,则以之与茯苓、黄芪、桂枝等健脾利水、温阳化气之品合用,如防己茯苓汤;临床报道:本方加激素治疗肾病综合征20例,治愈13例,占65%;显效4例,占20%;无效3例,占15%[中国民族民间医药,2010,(22):188]。另以本方加泽泻为基本方,辨证加味治疗特发性水肿50例,治愈32例,基本痊愈12例,好转5例,无效1例[中医历代名方集成.上海:上海辞书出版社,1994:665]。该书中又取本品化湿利水,以之与椒目、葶苈子、大黄等同用,治湿热壅滞,痰饮水走肠间,腹胀水肿,即己椒苈黄丸;临床报道:本方加泽兰、黄芪、白术等,治疗肝硬化腹水,取得满意疗效[北京中医,1989,(2):18]。再如该书中木防己汤,治膈间支饮,其人喘满,心下坚痞者,即以本品与桂枝相配,一辛一苦,行水饮而散结气,可使心下痞坚消散。又如《本草切要》治膀胱水蓄胀满,几成水肿,以之与泽泻、车前等利水渗湿药同用;《本草汇言》用其治水臌胀,则与生姜为伍;《千金要方》则以木防己与防风、冬葵子配用,以治小便淋涩,即三物木防己汤;《圣济总录》以之配甘遂、葶苈子等,治水肿不能平卧,脉证倶实,即防己丸。 据临床报道:用防己黄芪汤治疗水肿诸症,如功能性水肿、肾炎水肿、更年期综合征水肿、慢性结肠炎伴水肿、心源性水肿、营养不良性水肿等,收效满意[陕西中医,1987,8(1):27;南京中医学院学报,1989,(2):30]。如以防己黄芪汤合五苓散(防己12g,黄芪15g,白术12g,猪苓15g,茯苓30g,泽泻15g,桂枝6g,泽兰15g)治疗特发性水肿58例,结果:治愈41例(70.7%),好转14例(24.1%),未愈3例(5.2%),总有效率55例(94.8%)[实用中医内科杂志,2008,22(10):25]。防己黄芪汤治疗癌性腹水20例,其中治愈5例(25%),好转11例(55%),无效4例(20%),总有效率80%,所有病例在服药期间未发现有不良反应,取得满意疗效[四川中医,2007,25(11):59]。苍牛防己汤(苍术、怀牛膝各15g,防己10g,黄芪、大腹皮、白术各30g,甘草5g)加减治疗肝硬化腹水120例,能有效改善患者症状,促进腹水消退,并能减少腹水复发次数,降低病死率,总有效率95%[新中医,2007,39(12):82]。亦有用己椒苈黄汤治急性肾炎、尿毒症,肝硬化腹水、肝性昏迷,心包炎、心包积液等急重症取得满意疗效[新中医,1985,(1):35]。 此外,防己具苦寒燥湿之性,有清湿热之功,临证亦常用于湿热所致疥癣疮肿,可与金银花、地肤子同用。《名医别录》亦谓本品能“散痈肿恶结,诸搞疥癣虫疮”。《本草切要》亦用汉防己与当归、黄芪、金银花配伍,治遍身虫癣癘疥。乃因本品善能清泄下焦湿热而奏效,但现代临床少用。古本草尚有治伤寒喘急、目睛暴痛(《本草纲目》),鼻魈不止、霍乱吐利(《太平圣惠方》),解雄黄毒(《肘后备急方》)等记载,有待临床进一步验证。 【用法用量】5~10g。 【使用注意】本品苦寒,易伤胃气,脾胃素虚、阴虚及无湿热者慎用。 《药性论》言其“有小毒”。近代发现服用剂量过大(30~100g)时,可发生中毒,出现呕吐、震颤、共济失调、肌张力增加、四肢麻痹,可因呼吸抑制而惊厥死亡。动物实验亦证明,大剂量服用汉防己甲素对肝、肾和肾上腺等脏器有明显毒性和副作用,提示临床用药时应予注意。 【按语】 一、关于防己入药品种及其功用异同的讨论 防己入药有汉防己、木防己两个品种。汉防己为防己科植物粉防己的根,《名医别录》最早记载防己产汉中,因其集散于汉口,故名汉防己。后世医药学家一致认为汉防己乃因其产地而得名,如《本经崇原》卷中云:“以生汉中者为佳,故名汉防己”;《本草正义》亦谓“此物产于汉中,《范子计然》已有此说,故名汉防己”。然其说据考有误,如《名医别录》记载防己“文如车辐解者良”,据此可知该地所产之汉中防己,实为木防己,用其根,具有内黑文如车辐解的特征,其原植物为马兜铃科植物异叶马兜铃的根。现代大量使用的防己科防己,在历代本草中虽没有明确记载,但陶弘景云:“今出宜都、建平,大而清白虚软者好”,此处并未提及“文如车辐解”,当属防己科植物。明代《本草品汇精要》谓防己以根大而有粉者为好,应为粉防己名称的由来。另除广防己(又名防己马兜铃)为常称之木防己外,尚有防己科植物木防己(又名:青藤香)的根亦作木防己入药。 传统经验认为,汉防己与木防己“二者功力颇近”(《本草正义》),均能祛风湿、止痛、利水消肿,用于风湿搏证及水肿、小便不利等证。但二者功用稍有偏胜,唐代甄权《药性论》云:“汉防己,君,味苦有少毒。木防己,使。畏女菀、卤咸。”“少毒”可与含马兜铃酸的汉中防己相联系。另有“汉防己主水气,木防己主风气、宣通”(《本草拾遗》)、“治风须用木防己,治水须用汉防己”(《本草求真》)、《千金方》和《外台秘要》治脚气水肿用汉防己而不用木防己,均说明汉防己利水消肿作用较强,治下焦湿热,下半身水肿,湿脚气多用;而木防己功偏祛风湿、止痛,故多用于风湿痹痛及上半身水肿等证。 由于广防己含有马兜铃酸,具有肾毒性,为保证用药安全,国家已于2004年发布文件,停用“广防己”药用标准,以“粉防己”代之。 二、关于防己归肺经治肺系疾患的讨论 历代古本草对防己的归经,多谓其“入太阳”(《本草通玄》)、“入肾”(《本草新编》)、“入肝、脾、肾三经”(《本草再新》)。从未言及入肺经,就其“行十二经湿为可任”(《本草经疏》)亦不过是一种笼统的说法。但以其为主用于肺部疾患的记载却不少,如《药性论》谓其“散留痰、主肺气嗽喘”,《儒门事亲》单用汉防己为细末,每服9g,浆水一盏,同煎至七分,和渣温服之,用治肺痿喘嗽。《古今录验方》则用汉防己、葶苈等份,为末,糯米饮,每服3g,用治肺痿咯血多痰者。其实用本品治“皮水”、“风水”、“支饮”、“痰饮”等证,除与其善泄膀胱火邪而利水消肿外,亦与其宣泄肺气通调水道相关。 现代药理研究亦表明,汉防己甲素对实验动物支气管平滑肌有一定的舒张作用[生理学报,1959,23(3):237];汉防己甲素还有抗过敏效应,对肺血管和气道平滑肌的收缩有抑制作用,由于非选择性的钙通道阻滞而产生的抗血小板聚集作用,提示对哮喘、肺动脉高压和慢性阻塞性肺病有潜在的治疗作用[Acta Pharmacol Sin,2002,23(12):1107]。另据现代临床报道,用本品生药或汉防己甲素治疗煤工尘肺、矽肺及晚期肺癌等肺部疾患,均取得较好疗效。研究证实,汉防己甲素能使小血管扩张,使遭受矽肺病变损害而管腔变窄的肺部小血管或已经封闭的小血管,以及大面积受破坏的血管床恢复血液循环,局部组织得到良好的血液灌注。同时加速病变周围所形成的非特异性炎症渗出物和新形成的脂蛋白颗粒以及病变中崩解的胶原吸收。汉防己甲素还能阻止前胶原和葡萄糖胺聚糖向细胞外分泌,降低了矽肺病变中胶原和葡萄糖胺聚糖的含量,使组成矽肺结节的成分减少[海峡药学,2008,20(8):119]。根据“归经是药物作用的定位概念,即表示药物作用部位”、“归经是以脏腑经络理论为基础,以所治病证为依据而确定的”[中药学.上海:上海科学技术出版社,1995:18]而言,《中国药典》(1995年版)谓防己“归膀胱、肺经”是很有道理的。 【现代研究】 一、 化学成分 汉防己含多种生物碱,已分离出的有汉防己甲素(汉防己碱,又称汉甲素)、乙素(汉防己诺林碱)、丙素,汉己素(轮环藤酚碱),汉防己B6,以及黄酮苷、酹类、有机酸、挥发油等。 二、 药理作用 汉防己有明显的镇痛、解热、消炎、利尿、扩张冠状动脉、降血压、降血糖、抗心律失常、抗癌、抗矽肺、抗过敏、平喘、松弛横纹肌等多种作用。汉防己有抗阿米巴原虫作用。汉防己的多种生物碱均有快速、可靠的降压作用。汉防己甲素有抗癌作用,对多柔比星或长春新碱耐药株人癌细胞有逆转抗药性作用,汉防己的各种生物碱均能松弛平滑肌,粉防己碱对离体子宫及输卵管平滑肌有松弛作用。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用。 三、 临床新用 1. 治疗高血压 观察50例高血压患者,给予单次剂量0.2g的汉防己甲素,30分钟后血压出现下降,最大降幅发生在服药后4小时,降压作用可持续8小时;0.3~0.6g/d服药4周,84%的患者出现血压下降,与硝苯地平效果没有差异。此研究结果显示汉防己甲素主要用于治疗早期轻度高血压,亦可用于重症高血压及高血压危象。其在降压时不伴明显的心率加快,对心排血量的影响不明显或有所增加[中西医结合杂志,1991,11(2):87]。又有用汉防己甲素,每日120~150mg,分3次服,疗程1个月;或分2次静脉注射,2周为1疗程。共治59例,口服组总有效率为92.1%;静脉注射组总有效率为78.9%[中华内科杂志,1977,2(5):263]。对气虚血瘀水停的肾性高血压22例,以防己黄芪汤合当归芍药散加减治疗,总有效率为86.36%。治疗前后统计处理有明显差异(P<0.01)[中医药信息,1997,(5):28]。 2. 治疗冠心病 32例阵发性室上性心动过速的患者静脉给予汉防己甲素注射液0.12~0.21g,治疗组心室率恢复的成功率为83.9%,故汉防己甲素可成为治疗阵发性室上性心动过速的另一种方法[Chi Med J(Engl.),1990,103(6):460]。用汉防己甲素静脉注射2~3mg/kg,加入生理盐水20ml,1日2次,共2周,治疗50例,证实其是一有效的抗心肌缺血药,对劳累型心绞痛效果更好,对冠心病合并高血压者也有显效[中华内科杂志,1985,(11):682]。另有以防己黄隹汤加味治疗心力衰竭大汗淋漓19例,总有效率73.68%[福建中医药,1997,28(3):5]。 3. 治疗神经性疼痛 对各种急性和亚急性腰骶神经根炎、慢性复发性腰神经根炎急性发作期、椎间盘合并腰骶神经炎、三叉神经痛、变形性强直性脊椎炎继发神经根炎等患者,口服汉防己甲素每次400mg,1日3次,或肌内注射1.5%溶液,每日2ml,20日为1疗程,有明显治疗各种神经痛的效果[中华医学杂志,1993,49(6):402]。 4. 治疗肝硬化 口服汉防己甲素50mg,每日3次,3个月后,静脉色氨酸耐量试验明显改善;服药6~18个月后,血清PIIIP、HA含量显著下降;肝、肾功能得到不同程度的改善;组织学检查发现治疗前后患者肝组织炎症细胞浸润明显减轻或消失,胶原纤维沉积减轻,I、III型胶原含量显著下降,疗效明显优于葡醛内酯(肝泰乐)治疗组[中华内科杂志,1990,29(8):453]。 5. 治疗慢性支气管炎 有认为慢性支气管炎咳嗽多属内伤咳嗽,虚证居多,治以调理脏腑为主,故常以防己黄芪汤补肺固表治本为基础,临证化裁加减运用。如合二陈汤健脾燥湿,化痰止咳;合生脉散益肺定喘;合金匮肾气丸或参蛤散补肾纳气止咳,效佳[江西中医药,1994,25(4):27]。 6. 治疗矽肺 用汉防己甲素治疗矽肺33例(其中I期1例II、III期各16例),剂量为每日200~300mg,分3次于饭后服。每周服6天。第1、2疗程为期半年,间隔3〜6个月,第3、4疗程为期3个月,间隔2个月。用药总量为86.4~147.8g,平均120.08g。结果:胸痛症状好转最明显,胸闷、咳嗽、咯痰等次之;3例有高血压者均降为正常;X线平片和体层摄影显示结节和大块纤维融合影部分消散者11例;治前18例病变有进展者,14例停止进展或有不同程度消散;有8例融合性病变直径变小,密度降低;治疗期血清铜蓝蛋白和尿羟脯氨酸明显降低[中华结核和呼吸系统疾病杂志,1981,4(6):321]。 7. 治疗煤工尘肺 用防己4份、青木香1份,研末过筛混匀,再用黄芪1份煎汁制成小丸,烘干备用。每日睡前服3g,连服3个月为1疗程,间歇1个月继续服。共治疗69例男性患者,服药总量计540~1080g。结果症状好转率55%~90%;治疗前后X线胸片对照,好转4例,稳定63例,2例显示延缓进展,无1例近期加重。实验室检查:大部分患者血清铜蓝蛋白、γ-球蛋白、糖蛋白、溶菌酶和补体C3有明显下降[四川中医,1986,4(l):n]。 8.治疗肺癌 每日给予汉防己甲素180~600mg,一般于放射治疗前2小时以270mg加生理盐水40~60ml静脉推注,或加5%葡萄糖500ml静脉滴注。用药5天,停药5天,停药期间改口服本药片剂每日40~60mg,每日3次,2个月为1疗程,肺部原发灶用锁骨上转移灶采用深度X线治疗。部分病例按中医辨证给药。治疗晚期肺癌97例,结果肺部肿瘤缩小大于1/2者31例,小于1/2者29例,稳定者28例。本组疗效逊于单纯足量放射组,优于单纯小剂量放射及单纯中药治疗组。本疗法所用放射剂量仅为常规量的1/4〜1/3,均无明显不良反应[中医杂志,1980,21(8):37]。 9. 治疗癔症 以防己地黄汤(生地黄150g,防己、防风、桂枝、甘草各9g)为基本方,痰火重者加郁金、石菖蒲、白矾;肝气郁结重者加柴胡、白芍、枳实、木香、合欢皮;若气滞血瘀者加丹参、桃仁、红花。每日1剂,20天为1疗程,1~3个疗程观察疗效。治疗癔症发作36例,结果痊愈28例(占78%),好转6例(占16%),无效2例(占6%),总有效率94%[四川中医,2003,21(1):49]。 10. 治疗血小板减少性紫癜 取防己干燥根300g,切成薄片,加水2000ml,煎至1000ml后,去渣浓缩成600ml,首次50ml,以后每次30ml,每日3次。用此煎剂治疗25例,除2例疗效不显外,其余均在5~7天紫癜逐渐消失,鼻衄、牙龈出血好转或消失。有15例在服药后第2周左右血小板计数恢复到正常范围。此外,用防己50g,水煎150ml,每次服30ml,每日3次,治疗过敏性紫癜,亦有良好效果[JTCM,2004,45(11):816]。 11. 用作肌肉松弛剂 用汉肌松(粉防己总碱甲基化而成季铵类生物碱)证明对神经肌肉接头有阻滞作用,在中药麻醉和针刺麻醉腹部手术时,应用汉肌松,当已达到腹肌松弛效果时,患者呼吸尚无影响,并证实对改善鼓肠作用也较为显著[中华医学杂志,1974,(9):539]。 12. 治疗软组织损伤 以复方防己总碱搽剂(防己总碱、细辛)治疗急性软组织损伤340例。其中显效249例,有效79例,无效12例,过敏反应3例,总有效率为96%。观察结果表明本药具有止痛,消肿迅速,渗透作用强等特点[全国第二次药剂学术会议论文集.1985:942]。 此外,以汉防己甲素口服,每次40mg,1日3次,10天为1疗程,对急性、慢性阿米巴痢疾都有疗效。现代有用加减己椒苈黄丸治疗幽门梗阻、粘连性肠梗阻及急性胰腺炎,获得满意效果;亦有用本方加减治疗肺源性心脏病、肺性脑病、哮喘等取得较好疗效。尚有用防己黄芪汤加麻黄治疗变形性膝关节病而获效的个案报道。另对精神性疾患如癫痫、癫痫性精神障碍、反应性精神病、慢性精神分裂症等,可以防己汤治之。防己茯苓汤对肾病综合征、皮肌炎、结节性红斑的治疗,亦有良效。 |
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