蟾酥

蟾酥(《药性论》）

 

为蟾蜍科动物中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍等的耳后腺及皮肤腺分泌的白色浆液。主产于河北、山东、四川、江苏、湖南、浙江等地，辽宁、湖北、新疆亦产。于夏、秋两季捕捉，捕得蟾蜍后，将体表洗净，晾干，然后用铜镊子挤取耳后腺及全身皮肤腺瘤状突起的白色分泌物，置于瓷器中（忌与铁器接触，否则易变黑色）。用铜筛滤净泥土及杂质，取纯浆放入圆形的模型中晒干，呈扁圆形团块或棋子状，即“团蟾酥”（河北、山东）；或将纯浆汁涂在玻璃板、瓷盆或竹箬上晒干，呈薄片状，即“片蟾酥”（江苏、浙江）。气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。以棕红色、质明亮、半透明、有光泽，断面角质状，沾水即泛白色者佳。其炮制品名称有蟾酥粉、酒蟾酥、乳蟾酥等。

【历史】本品的原动物蟾蜍远在《神农本草经》中就有记载，作为药用。至陶弘景《本草经集注》已认识到其“皮汁”（蟾酥）的毒性，如陶弘景云：“此是腹大、皮上多痱磊者，其皮汁甚有毒。犬啮之，口皆肿。”然本品正式入药，、始见于唐·《药性论》，因其主要为耳后腺入药，形为白色桨汁，故称谓“蟾蜍眉脂”，《日华子本草》又称之“蟾蜍眉酥”；至宋·《本草衍义》方以“蟾酥”为正名。

蟾酥的药用自唐朝起，各代医家分别用之治疗多种疾病，并积累了许多经验。如始载本品的《药性论》，以本品治“脑疳，以奶汁调，滴鼻中。”《日华子本草》用本品“治瞇牙，和牛酥摩；治腰肾冷，并助阳气，以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。”《本草衍义》又载：“有人病齿缝中血出，以纸嗡子蘸干蟾酥少许，于出血处按之，立止。”但至明、清时期方将应用的重点放在攻毒消肿、止痛方面。如《本草纲目》以之治“发背、疔疮，一切恶肿”。《本草蒙筌》云：“为外科要药，掺膏和散，去毒如神。”《本草正》载：“治风、虫牙痛，以纸捻蘸少许，点齿缝中。”《本草汇言》云：“蟾酥，疗疳积，消臌胀，解疔毒之药也。能化解一切瘀郁壅滞诸疾，如积毒、积块、积胀、内疔痈肿之证，有攻毒拔毒之功。”《医学人门》言：“主痈疽疔肿瘰疬，一切恶疮顽癣。”从而使对蟾酥的认识更加完善而准确。现代对其成分及药理作用进行了深入的研究；临床上以辨病与辨证理论相结合的诊治方法，使蟾酥的应用更为广泛，并解决了一些疑难病症的治疗，为这一古老的中药增添了新的光辉。

【性能】辛，温；有毒。主归心经。

【功效】开窍醒神，止痛，解毒。

【应用】

一、痧胀腹痛、吐泻神昏

本品辛行温通走窜，《本草便读》言“善开窍避恶搜邪，惟诸闭证救急方中用之，以开其闭……研末时鼻闻之，即嚏不止，故取嚏药中用之。”嗅之催嚏，有开窍醒神、辟秽化浊之功，故可用于治夏伤暑湿秽浊不正之气及饮食不洁所致的痧胀腹痛、吐泻不止、甚则昏厥之证。常与麝香、丁香、雄黄等药配伍，如《集验简易良方》蟾酥丸，用时研末吹入鼻中取嚏建功；或与猪牙皂角、细辛等同用研末，以之吹鼻，用于喉闭牙紧以及一切气闭者，如《喉科心法》吹鼻通关散。治疗诸般痧证，可与西黄、雄黄等药同用，为丸噙化，如《绛香撮要》之蟾酥丸。

二、痈疽恶疮、瘰疬

蟾酥辛散祛邪、以毒攻毒，有良好的攻毒消肿止痛之效，为疡科要药。《本草求真》指出：“蟾酥，味辛气温有毒，能拔一切风火热毒之邪，使之外出。盖邪气着人肌肉，郁而不解，则或见为疔肿发背……故必用此辛温以治。盖辛主散，温主行，使邪尽从汗出，不留内入，而热自可以除矣。”用于治热毒蕴积、痰火郁结、火毒上攻等引发的多种痈疽疮肿、恶疮瘰疬等疾患。常与解毒清热、消肿散结之品配伍应用，以增强疗效，内服、外用均可。如《济生方》蟾酥丹，以本品配黄丹为末，白面为丸麦粒大，针破患处，纳1丸，治疔疮。《外科正宗》蟾酥丸，以之与雄黄、麝香、朱砂等配伍，为丸绿豆大，每服5丸，葱白汤下，取汗，治疔疮痈疽及各种恶疮。《玉机微义》蟾酥丸，用蟾酥、轻粉各3g，川乌、莲花各8g，乳香、没药各6g，麝香1.5g，共为细末，糊丸豌豆大，每服1丸，病重者2丸，生葱3~5茎捣烂，包药在内，热酒和葱送下，取汗，治疔黄及一切恶疮。《古今医鉴》化生丸，以蟾酥6g、血竭6g、蜗牛20个（瓦上焙干，肉壳俱用）、铜绿0.8g(与上3味同研）、枯白矾3g、轻粉6g(2味同研）、朱砂9g(研细，留3g为衣），上为细末，用人乳汁为丸，如绿豆大，朱砂为衣，捣葱2根令烂，裹药3丸在内吞下，热酒送之，治发背痈疽、无名肿毒、恶毒疔疮。《普济方》蟾酥托里丸，用蟾酥、干胭脂、轻粉、朱砂、穿山甲各6g，百草霜不问多少，上为细末，丸如黄米大，每服5〜7丸，加至8~9丸，用葱1根，刀剖开，将药包裹在里，用生丝线缚，文武火烧葱熟，将葱带药，口内嚼碎温服，用衣服盖之，汗出为效，治一切恶疮。《药彀启秘》蟾酥散，用蟾酥3g，蝎尾12g，甲片、蜈蚣、藤黄、雄黄、乳香、没药、川乌各6g，草乌3g，银朱6g，麝香0.9g，共研极细末，掺膏药内贴，治痈疽初起、木肿作痛、皮色不红者。《经验广集》蟾灵膏，以蟾酥、石灰各等份，和匀成小饼，贴疮头上，以膏盖之即破，治肿毒。《本草纲目》引《乾坤秘韫》方，以蟾酥3g、巴豆4个（捣烂），加饭成丸子，如绿豆大，每服1丸，姜汤下；良久，以萹蓄根、黄荆子研酒半碗服，取行4~5次，以粥补之，治疔疮恶肿。《素问病机气宜保命集》针头散，用蟾酥、麝香各3g研匀，乳汁调和，入罐中待干，每用少许，津调敷之，外以膏药护住，毒气自出，治诸疮肿硬，不能为害也。《本草纲目》用蟾酥3g、白面6g、朱砂少许，以井华水调成小锭子如麦大，每用1锭，井华水服；如疮势紧急，5〜7锭，葱汤亦可，汗出即愈，治一切疮毒。《医学正传》蟾酥膏，以蟾酥如大豆许、白丁香15枚、寒水石些少（煅）、巴豆5粒、寒食面些少，上各另研，和作一处，再研，炼蜜为丸如绿豆大，每用1~3丸，纳入针窍中，以脓尽为度，治瘰疬破溃流脓。现代用蟾酥注射液（新鲜蟾酥除去动物蛋白质及毒性较大的脂溶性成分，以水溶性总成分配制成注射液）治疗化脓性感染，每次10~20mg，每天2次肌内注射，小儿酌减。治疗250例，痊愈（治疗后症状和体征消失，白细胞及中性粒细胞计数正常)204例，占81.6%；好转（症状体征有所减轻，白细胞及中性粒细胞计数改善)29例，占11.6%；无效(症状体征、白细胞及中性粒细胞计数均无好转）17例，占6.8%；有效率为93.2%[日本药理学杂志，1959，55(6)：172]。

三、咽喉肿痛、乳蛾、牙痛

蟾酥攻毒散结、消肿之功良好，又善止痛，临床除用于痈疽诸证之外，还常用于治咽喉肿痛、乳蛾、各种牙痛等咽喉、口腔之疾。如以本品与珍珠粉、犀牛黄、麝香、雄黄、冰片配伍，治咽喉肿痛、单双乳蛾、喉痹失声、烂喉丹痧，即《雷允上诵芬堂方》六神丸，现为喉科疾患的常用著名成药。《本草纲目》引《活入心统》方，用蟾麻，和草乌头尖末、猪牙皂角末等份，丸小豆大，每研1丸，点患处，治喉痹、乳蛾，神效。《本草正》方单用本品研细，以纸捻蘸少许点患处，治风虫牙痛，立止。《太平圣惠方》用蟾酥（汤浸，研）和研为丸如麻子大，每用1丸，以绵裹于痛处咬之，有涎即吐却，治牙痛颇效。《景岳全书》蟾酥膏以蟾酥少许，与巴豆（去油，研如泥）、杏仁（烧焦）共研如泥，以绵裹如粟米大，治风蛀诸牙疼痛。若蛀牙，塞入蛀处；风牙，塞牙缝中，吐涎尽。验方牙痛一粒丸以蟾酥30%、雄黄30%、甘草20%、硼砂20%分别研极细，混匀，水泛为丸如菜子大，每取1粒填入牙痛处，并塞以棉球，以防脱落，对风火牙痛及龋齿痛有速效[中药学.北京：人民卫生出版社，1991：952]。现代治疗急性咽炎：用复方蟾酥丸（蟾酥2g，白矾、雄黄各60g，黄连25g)，每次2~3丸，每日3次。共治疗159例，痊愈94例、有效44例，有效率为86.7%[医学文选，1976，(9)：64]。治疗急、慢性牙髓炎：用蟾酥牙髓失活剂（蟾酥2g，草乌、荜茇各1.5g，花椒酌量，共研细末，以1%丁卡因调成糊剂），凡已穿髓须做干髓治疗的急、慢性牙髓炎，急性牙髓炎其急性症状已缓解或消退者，操作时挖除软龋，充分暴露牙髓点，取半粒米大小的糊剂以棉花纤维裹络之，置于穿髓点，然后以丁香油氧化锌黏固粉或牙胶轻压封洞，2~3天复诊。治疗急性牙髓炎17例，慢性牙髓炎83例，共100例，有效率为96%，未发生局部及全身不良反应[江西医学院学报，1986，26(1)：31]。

四、割治疼痛

本品辛麻止痛，其效颇佳，可作为表面麻醉剂，有局麻止痛作用，于刀割手术前内服或外用，有麻木、任割不痛之效。如《医宗金鉴·外科心法要诀·麻药类方》外敷麻药方，以之与川乌、草乌、生南星、生半夏等为末，烧酒调敷患处，即麻木任割不痛。《串雅内编》用开刀麻药水调外敷，一顿饭时开刀不痛。《外科大成》制琼酥膏用于痈疽、疮疡施刀前则不痛。现代亦将蟾酥作为五官科和甲状腺手术中的黏膜麻醉。如将檐酥溶于75%乙醇中，制成1%-4%酊剂备用。用消毒棉球蘸2.5~3ml，涂咽后壁、咽前弓、咽后弓及扁桃体，共涂2次。涂药3~5分钟后行扁桃体切除术，每次用量相当于生药25~50mg。观察150例，麻醉优良率达98%[吉林医学，1980，1(2)：24]。再如予以蟾酥注射液（每1ml含生药5mg)两侧扶突、天突穴各注射1ml，然后行前甲状腺切除术。观察20例，麻醉效果属优者18例[江苏中医杂志，1982，3(6)：40]。.

此外，《药性论》记载：取蟾酥，以朱砂、麝香为丸，治小儿疳瘦；若为脑疳，可以奶汁调滴鼻中。《证治准绳·幼科》载青金膏，以本品与青黛、朱砂、芦荟、麝香等配伍，治疳积。《太平圣惠方》以本品6g，汤化为糊；干蝎（酒炒）、天麻各15g，为末，合捣，丸如绿豆大，每服1~2丸，豆淋酒下，治破伤风病。

【用法用量】内服入丸、散剂，每次0.015~0.03g。外用适量，研末调敷或人膏药内贴患处。

【使用注意】. 

1. 本品有毒，内服不得过量，以免中毒。

2. 本品有毒，并有收缩子宫的作用，故孕妇忌用。

3. 《本草纲目》云：蟾酥“其汁不可入目，令人赤、肿盲。或以紫草汁洗点，即消。”故本品加工时，切勿使浆汁染人眼中，以免发生肿痛；若已染入，可用紫草汁洗涤，有消肿之效。

【按语】

一、关于蟾酥炮制方法的讨论

蟾酥因质地坚硬，难于粉碎，入药时均用其炮制品。常用的炮制方法有酒浸、牛乳浸、滑石粉炮制等，究竟哪种方法最佳，目前仍有争论。有文献认为加白酒浸渍，会影响蟾酥的药性，影响其正常疗效的发挥；而用鲜牛奶作为有机溶媒加工蟾酥粉，干燥后易粉碎，省时省力，加工质量好，且不影响蟾酥的药性[基层中药杂志，1990，（1)：14]。然而，经毒性试验比较，60%乙醇炮制品、鲜牛奶炮制品、滑石粉炮制品的LD50分别为403.7~540.8mg/kg、351.35mg/kg±34.7mg/kg、237.7~311.8mg/kg；其毒性大小依次为滑石粉炮制品>鲜牛奶炮制品>60%乙醇炮制品。故又认为蟾穌的炮制方法以60%乙醇浸泡24小时为宜，并较牛乳浸为优，这种传统的炮制方法既经济又节省时间且标准易于掌握[陕西中医，1989，10(2)：84]。但以蟾毒内酯为指标，对不同炮制品的含量进行实验研究，结果含量依次为酒制品<牛乳浸制品<滑石粉烫制品。并且认为牛乳生产周期长，夏天易腐败，加工受季节限制；滑石粉烫制品有效成分含量最高，操作简便，生产周期短，省工省时，成本低。若以蟾毒内酯为指标，拟在滑石粉烫制品的细粉中加入适量淀粉稀释用于临床，则既能起到节约用药，又能起到安全用药的作用[中药材，1990，13(2)：25]。综上所述，几种炮制蟾酥的方法各有优劣，何种方法最佳，仍待进行进一步的研究。从目前3种方法比较来看，以滑石粉烫制法更优越些。

二、关于蟾酥性味的讨论

蟾酥自唐代《药性论》有记载以来，直至宋代以前均未见有关其药性及药味的论述。自明·李时珍《本草纲目》载其“甘、辛，温”之后，对蟾酥性味的认识一直有着争论。如明·《本草汇言》称其“味辛苦烈，气热”；明·《本草正》称其“味辛麻，性热”。而清代的诸多本草著作如《本草备要》、《本草从新》、《本草求真》等，均称其“辛，温”，鲜有称之味“甘”者。近代一些较权威性的著作如《中药大辞典》（上海人民出版社，1977年版）、《中药学》（上海科技出版社，1964年版）、《中药学》（上海科技出版社，1978年版）、《中药学》（人民卫生出版社，1991年版）等，亦随《本草纲目》的观点，载蟾酥“甘、辛，温”。而《中药学》（上海科技出版社，1977年版）、《中药学》(上海科技出版社，1984年版）及《中药学》（上海科技出版社，1995年版）则载其“辛，温”。《中华人民共和国药典》（1977年版，一部）以前的版本称蟾酥“甘、辛，温”；而1985年版之后的版本则称其“辛，温”。看来争论的焦点在于蟾酥是否具有“甘”味的问题。《本草纲目》载：“取蟾酥不一，或以手捏眉棱，取白汁于油纸上及桑叶上，插背阴处，一宿即自干白，安置竹筒内盛之，真者轻浮，入口味甜也。”由此可知，李时珍之所以称蟾酥具有“甘”味，是因其“入口味甜也”。然而按中药药性理论的宗旨，“药味”是药物性能的一种标志，不同药味代表药物的不同作用，而不是代表它的“滋味”。蟾酥的功效是开窍醒神、止痛、解毒，从没有任何时代、任何医家认为蟾酥具有补益、调和、缓急等甘味药的作用，所以应弃去“甘味”，存留“味辛、性温”之性能。

三、关于蟾酥“孕妇忌用”的讨论

在古本草中，未见有蟾酥堕胎或孕妇禁忌的记载，广为流传的“妊娠禁忌歌”中也没有蟾酥一药。在近代本草著作中，几乎全认为蟾酥应“孕妇忌用”。考其道理，不外有二：一则蟾酥有毒，属峻烈之品，影响胎元。二则通过现代药理学研究证明蟾酥对离体豚鼠子宫有收缩作用[日本药理学杂志，1957，53(5)：165]；能促进离体豚鼠输精管释放去甲肾上腺素，使其节律收缩加强，张力增髙[新医药学杂志，1974，（1)：39]；对子宫有兴奋作用，甚至可引起孕兔流产[中医药研究参考，1976，(4)：39]。在我国民间亦有人用蟾酥堕胎并使妇女数年不孕。

但是，亦有人进行了蟾酥对小鼠生育作用的实验观察。周氏等选用360只瑞士（昆明种）小鼠进行了蟾穌毒性、抗生育及抗早孕试验，结果如下：①经灌服蟾酥0.2~1.0mg/dx3(为其的1/4)的小鼠，进食与发育正常，体重均增加，无异常表现及体征。睾丸、卵巢、心、肝等脏器均无实质性病变。卵巢切片可见有不同发育阶段的正常卵泡；睾丸曲细精管腔内也皆有正常精子发生。②抗生育实验与对照组未孕率相比，无显著性差异。③抗早孕实验低剂量组的怀孕率及死、活胎率与对照组相近，无差异；而高剂量组的怀胎率却高于对照组，死胎率则低于对照组并有统计学差异。说明蟾酥对妊娠鼠不仅没有抗早孕作用，反而却促进了孕鼠早期胚胎的发育。

因此，蟾酥究竟对胚胎有无特异影响，能否具有抗生育、抗早孕作用列为妊娠禁忌药，仍需进一步的研究。鉴于目前的不同实验结果，为慎重起见，临床上尽量避免对孕妇施用蟾酥还是必要的。

四、关于蟾酥毒性的讨论

蟾酥有毒，自《本草经集注》即有记载，现代本草均标明其毒性。临床应用蟾酥引起毒性反应的报道亦屡见不鲜。如因不慎被蟾蜍耳后腺分泌物（蟾酥)射人右眼，引起创伤性角膜炎1例[眼外伤职业眼病杂志，1993，15(2)：140]。8岁男孩误服“解毒消炎丸”（内含蟾酥）144粒，引起蟾酥中毒导致心肌损害[青海医药杂志，1988，（6)：57]。内服蟾龙定喘液致剥脱性皮炎1例[内蒙古药学，1987，6(1)：3]。蟾酥注射液可致过敏反应（过敏性休克、皮疹等）、局部疼痛、静脉滴注不畅等不良反应[河北医药，2007，29(5)：469；药物流行病学杂志，2011，20：151；中国中医急症，2009，18(2)：308；医学理论与实践，2005，18(5)：593]。蟾酥因用量过大、用法不当导致中毒的也有报道，如有食管癌患者自服蟾酥约3g冲服，服药30分钟后即出现顽固性恶心、呕吐，吐出为胃内容物，数小时后呕吐物变为黑绿色(血、胃酸及胆汁的混合物），且腹痛、腹泻，粪便呈柏油样，无尿，同时伴有头晕、视物模糊、两眼上翻、口唇青紫、出冷汗、胸闷、心悸、体力不支、四肢麻木、双拳紧握、痉挛抽搐，约数秒钟后自行缓解，每5~6分钟发作1次。心电图示异位心率，室率45次/分，三度窦房传导阻滞伴窦性停搏，交界性逸搏。经给予吸氧，建立静脉通路，抗休克，纠正心律失常，解毒，输血等全身支持疗法及对症治疗，住院7天，中毒症状和体征消失[延安大学学报（医学科学版），2010，(3)：86}。再如有患者因患皮肤病，用蟾酥4g配伍苦参、白鲜皮、蛇床子、全蝎等中药煎服，服后约30分钟出现了喉头发紧、出汗、头晕、恶心、呕吐、上腹不适、手麻、舌头发麻等中毒性神经系统症状；上腹不适、恶心、呕吐、腹泻等中毒性消化系统症状体征；经医院抢救过程中查心率为48次/分，律不齐，血压为14.7/5.33kPa(BP110/40mmHg)，心电图检查有三度房室传导阻滞；最终因病情持续恶化，经抢救无效死亡[中国司法鉴定，2009，(5)：311]。

现代研究显示，蟾酥含有几十种蟾蜍毒素类化合物，主要包括蟾酥配基及蟾酥毒素、吲哚烷基胺类化合物、儿茶酚类化合物。蟾蜍毒素类化合物既是蟾酥的有效成分，又是其毒性成分，如长期或过量服用可出现循环、消化及神经系统等中毒症状。蟾蜍毒素及蟾蜍配基主要作用于心脏迷走神经中枢或末梢，并可直接作用于心肌，引起心率缓慢、心律不齐等缓慢性心律失常症状，使房室传导阻滞，最后导致心脏停搏于收缩期；吲哚烷基类化合物有致幻作用；儿茶酚类化合物可引起各器官组织的微小血管剧烈收缩，导致组织缺血、缺氧。

急性毒性试验结果表明，蟾酥对小鼠的半数致死量(mg/kg)为41.0(静脉）、％.6(皮下）、36.24(腹腔）。静脉或腹腔注射蟾酥注射液，小鼠急性中毒为呼吸急促、肌肉痉挛、心律不齐，最后麻痹而死。阿托品对此有一定的解毒作用，肾上腺素则无。蟾酥经煮沸后毒性大减。近来有学者研究表明，中药牛黄可有效缓解檐酥所致的心律失常等副作用，可作为一种蟾酥中毒的解救剂[临床军医杂志，2012，40(2)：477]。有人运用代谢组学方法结合心电图分析对蟾酥导致的大鼠急性毒性进行了研究，结果表明蟾酥可导致大鼠心脏心率减慢、心律失常、甚至出现心肌梗死现象，其导致心脏损伤的途径可能是通过阻碍自由脂肪酸再酰化或激活蛋白激酶通路干扰了脂质代谢，该结果为阐述蟾酥的毒性作用机制提供了新思路[高等学校化学学报，2011，32(1)：38]。

蟾酥吸收快，过量服用蟾酥可引起中毒，多在0.5~2小时内发病，表现为频繁恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应，严重者可致脱水；神经系统可见头晕、头痛、口唇或四肢麻木、嗜睡、出汗、膝腱反射迟钝或消失，脑供血不足可致惊厥；循环系统可见胸闷、心悸、心动缓慢或心律不齐，少数可见脉细弱、口唇发绀、肢冷、血压下降等休克现象，心电图可见房室传导阻滞、ST段降低与T波倒置。解救方法基本与洋地黄中毒同，阿托品对蟾酥中毒有一定的解毒作用，可视病情给予补液及抗休克治疗。另外，临床研究显示，局部外敷25%硫酸镁、山莨菪碱溶液与静脉滴注酚妥拉明均能使蟾酥注射液引起的静脉炎发生率明显下降，疼痛持续时间缩短，疼痛程度减轻[中国中药杂志，2011，36(20)：2803]。此不失为减轻蟾酥注射液所致局部疼痛的有效办法。

综上所述，蟾酥毒性较大，使用不当易中毒，中毒反应发生快，症情危重。故临床应用时须小心谨慎，用药后宜密切观察患者的反应，切不可多服、久服。

【现代研究】

一、 化学成分

蟾酥的化学成分复杂，主要分为以下几大类：① 蟾毒配基类，是蟾蜍毒素在加工炮制过程中的分解产物，主要包括脂蟾毒配基、华蟾毒精、蟾毒灵等，这也是目前研究最多的几种蟾酥单体活性成分；② 蟾蜍毒素类，包括蟾毒、蟾毒配基脂肪酸酯和蟾毒配基硫酸酯等；③蟾毒色胺类，是蟾蜍加工炮制过程中分解产物的水溶性部分，是具有一定生物活性的吲哚类生物碱；④儿茶酚类化合物；⑤其他类，包括多糖类、有机酸、氨基酸、肽类、肾上腺素等。

二、 药理作用

蟾酥对心血管系统具有洋地黄样强心作用；对急性心肌缺血有一定的保护作用；能增强心收缩力，增加心肌供氧；有升高血压、抗休克作用。蟾酥有显著的抗肿瘤作用，以蟾毒灵的活性最为显著，其机制主要包括诱导恶性肿瘤凋亡、直接杀伤恶性肿瘤细胞、诱导恶性肿瘤细胞分化、抑制血管增生和内皮细胞增生、增效解毒、增加机体免疫力等多个方面。蟾酥还有麻醉止痛作用、抗菌抗炎作用、中枢性呼吸兴奋作用，以及镇咳、利尿、兴奋平滑肌、抗辐射、抑制血小板凝聚、抑制汗腺和唾液腺分泌、促进糖原产生和抑制乳酸生成的胰岛素样作用等多种药理作用。

三、 临床新用

1. 抢救呼吸及循环衰竭   用蟾力苏注射液，成人每次2~4mg，小儿每次1mg，体重在10kg以下的婴幼儿0.1mg/kg，直接静脉注射或加入生理盐水、5%~50%葡萄糖注射液中静脉注射。用作升压时速度宜快，于30秒内注完为宜。作为呼吸兴奋剂时速度宜缓慢，于3~5分钟内注射完毕，或静脉滴注；新生儿室息应脐静脉注射；紧急情况下，10~20分钟后可重复1次，如无不良反应，每隔30~60分钟可重复1次。个别肌内注射，每日2~3次。共抢救500例患者，升压有效率90%为，显效（血压恢复正常或收缩压上升4kPa以上)40%；升压迅速，维持时间长，且无过度升高现象；兴奋呼吸作用显著，效果优于洛贝林[中医药研究参考，1976，（3)：52]。

2. 治疗癌症   ①治疗肝癌：每次用华蟾素4ml肌内注射，1日2次；或每次用华蟾素20ml加入10%葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，每日1次。共治69例，显效2例、有效34例、无效33例，总有效率为52.1%，对不能采用手术、放疗及化疗的晚期肝癌尤宜[中西医结合杂志，1985，5(2)：126]。②治疗食管癌、贲门癌：对30例食管癌、贲门癌患者，经手术切除后，服用蟾酥水溶液每次2ml，每日3次，结果1及2年生存率均高于单纯手术切除组[南京中医学院学报，1987，(1)：13]。③治疗皮肤癌：用蟾酥10g，研细，放入30ml生理盐水中，浸泡10~48小时后，蟾酥成糊状，再加入外用的磺胺软膏拌匀，制成含10%或20%的软膏备用。癌肿周围以75%乙醇消毒后，将软膏均匀地涂在肿瘤上。共治疗40例，19例癌肿消失，活检后未发现癌细胞，有效率为47.5%，5年治愈率为22.5%[肿瘤防治研究，1980，(2)：57]。④治疗肺癌：用蟾酥油注射液配合化疗，治疗肺癌48例，有效率为85%，16例肿块消失；又有用蟾酥制剂治疗肺癌217例，有效率在26.3%~45%之间[常用抗肿瘤中草药.广州：广东科技出版社，1981：165]；以蟾酥注射液肌内注射，每日20mg，治疗肺癌44例，显效8例、有效22例、无效14例[上海中医药杂志，1980，(2)：33]。⑤治疗宫颈癌：用拔毒酊（蟾酥、牙硝、青矾等）配合化学药物，治疗宫颈癌58例，效果较好，部分病例细胞学检查好转或转阴[常用抗肿瘤中草药.广州：广东科技出版社，1981：165]。

有报道用蟾酥水溶性总成分注射液（每支含新鲜蟾酥10mg)治疗晚期癌症，其中肺癌164例、消化系癌症42例、其他癌症12例。治法为每次用20mg，每天2次肌内注射，3〜6个月为1个疗程，停药1个月后开始第2个疗程。结果，基本治愈3例、临床治愈2例、显效19例、有效105例、无效90例，总有效率为58.72%，其1、3和5年生存率分别为42.66%、6.42%和2.29%[南京中医学院学报，1988，（1)：22]。又用蟾酥水溶性总成分注射液治疗晚期癌症45例追踪观察18年，总有效率为71.11%，显效率为44.44%。治后生存期（月）为27.18±37.06，对照组27例为9±4.55。两者比较，观察组生存期显著延长。蟾酥水溶性总成分注射液提升白细胞、血小板、血红蛋白、红细胞、淋巴细胞转化率及巨噬细胞吞噬率、吞噬指数、消化率的作用明显。由于除去脂溶性部分成分，故毒副作用减少，患者乐于接受[中药药理与临床，1991，7(4)：39]。亦有报道用蟾酥膏（由蟾酥、生川乌、七叶一枝花、红花、莪术、冰片等20余味中药组成，用橡胶、氧化锌等为基质，制成面积为5cmx7cm/片的橡皮膏）治疗恶性肿瘤疼痛177例，显效77例、有效87例、无效13例，总有效率为92.65%。方法为外贴疼痛部位皮肤，每天用1次，每隔24小时调换1次，7天为1个疗程[中医杂志，1988，29(3)：30]。蟾酥外用在皮肤癌、宫颈癌、阴茎癌等体表肿瘤及癌痛治疗中具有良好作用，但在临床外用蟾酥时需要控制剂量，并严格掌握其适应证，保证临床用药的安全有效[中医药导报，2012，18(4)：78]。

3. 治疗心律不齐   用蟾酥1mg/d，l日3次，治疗频发性期前收缩80例（室上性19例，室性61例，二联律、三联律28例，短暂室速3例），显效26例、有效29例，室上性与室性期前收缩的有效率分别为86.4%和86.9%[中华心血管病杂志，1%1，（3)：227]。

4. 治疗慢性心功能不全   用心宝（蟾酥、人参皂苷、鹿茸等）治疗73例，显效30例、进步38例、无效5例。以心电图改善最显著，临床症状好转率均在90%以上，15例EI级心功能不全者，13例获显效[中医杂志，1985，(1)：32]。

5. 治疗结核病   ①治疗肺结核：用蟾酥水溶性总成分注射液每天总量20~40mg(每支2ml，相当蟾酥10mg)，分1~2次肌内注射，3个月为1个疗程。单用该药组54例，1、2和3个疗程的有效率分别为68.5%、72.3%及72.2%，显效率分别为24.1%、42.6%及61.1%[中成药研究，1983，（1)：33]。②治骨结核、附睾结核等：用蟾酥注射液，每天16~20mg肌内注射，儿童酌减，3个月为1个疗程，连用2~3个疗程。共治骨结核、附睾结核等70例，资料完整者43例，有效36例，其中显效20例(日本药学会第106次年会论文摘要）。③治疗结核性瘘管：将蟾酥0.1g磨细过筛，加香油100ml搅勻，装瓶备用。用细导尿管插入瘘管引流后，再用纱条浸本药充填伤口，保留1 小时，开始每天换药1次，以后隔日1次。共治40例，临床痊愈（瘘管愈合)36例，其中3个月以内痊愈者20例；好转（瘘管缩短2/3或伤口缩小2/3)4例[中药通报，1986，11(9)：50]。

6. 治疗神经性皮炎   用梅花针在皮损处捶打后涂以蟾酥液，每天2次。共治98例，痊愈78例、好转18例、无效2例，有效率为97.9%[MemInst Butantan SimpIntern，1966，(33)：965]。

7. 治疗坐骨神经痛    用蟾酥膏（蟾酥、丁香、细辛、雪上一枝蒿等），于环跳、梁丘、殷门、承山等穴及压痛点贴敷。治疗240例，其中显效142例，有效率达96%[中成药研究，1984，（5)：17]。

8. 治疗遗尿症   以蟾酥、桂枝、麻黄、雄黄、乳香、没药各5g，麝香3g，研末调膏，贴敷于内关、气海、中极、三阴交等穴。治疗遗尿症293例，治愈170例、显效88例、无效35例，有效率为88.1%[辽宁中医杂志，1981，(2)：49]。

9. 治疗骨质增生腰腿痛   用蟾酥膏合雷公藤糖浆治疗骨质增生引起腰腿痛1700例，方法以檐酥膏淤痛点或穴位贴敷，每3~4天换1次，4次为1个疗程；以雷公藤糖浆每次15ml，每天3次口服，4周为1个疗程。结果显效870例、有效750例、无效80例，总有效率为95%[中成药，1994，16(1)：29]。

10. 治疗外痔肿胀、疼痛   将148例本院肛肠科门诊患者随机分为2组，治疗组105例，对照组43例。治疗组予蟾酥肿痛消[蟾酥3g、刺猬皮10g、车前草30g、芒硝20g、五倍子30g、黄柏30g、苦参30g、红花30g、冰片（单包后下）10g、青盐50g]熏洗，每次30分钟，每日1~2次；对照组先用0.05%高锰酸钾液熏蒸、局部热敷，待水温适宜后清洗肛门，用马应龙麝香痔疮膏适量涂搽局部，每日1~2次，7天为1个疗程，1个疗程后统计疗效。结果：治疗组显效69例、有效31例、无效5例，有效率为95.2%；对照组显效13例、有效22例、无效8例，有效率为81.3%。2组外痔总有效率比较差异均有统计学意义（P<0.05)[河北中医，2010，32(9)：1327]。

11. 治疗恶性胸腔积液   将48例恶性胸腔积液患者随机分成治疗组与对照组，治疗组26例，予以胸腔注射蟾酥注射液20ml和顺铂40mg+生理盐水20ml；对照组22例，予以胸腔注射顺铂40mg+生理盐水20ml。每周1次，2~3周为1个疗程，1个月后进行疗效评价。结果：治疗组有效率（CR+NR)为80.8%，对照组有效率（CR+NR)为50.0%，两组间有显著性差异（P<0.05)[时珍国医国药，2007，18(3)：673]。

12. 治疗小儿上呼吸道感染   将上呼吸道感染患儿133例随机分为治疗组与对照组。治疗组68例，每次给予蟾酥注射液2ml，肌内注射，每日2次；对照组65例，给予利巴韦林10mg/(kg·d)，肌内注射，每日2次；其他治疗措施两组相同。结果：治疗组退热、止咳、喷嚏、流涕、鼻塞消失时间明显短于对照组（P<0.05或P<0.01)，治疗组中未见明显的不良反应发生[医药导报，2005，24(1)：29]。

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