匹伐他汀是最新一代他汀吗？服用时有哪些要注意的？

在降血脂的“他汀类”药物中，匹伐他汀确实算是一个较新的药物了，它2008年在美国获批上市，2009年进入我国市场销售，目前与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同属于“第三代”他汀药物，除了这三个他汀以外，还有第一代天然化合物的洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀、第二代的氟伐他汀等。今天，就来给大家介绍一下匹伐他汀。

匹伐他汀的降脂效果

匹伐他汀的临床常用剂量时1mg，2mg和4mg，我们分为三个方面来介绍：

1. 降低LDL-C：对于低密度脂蛋白胆固醇的降低作用，有临床数据表明，分别应用1mg，2mg和4mg三个剂量12周，对于LDL-C的降低程度约为34%，42%和47%。欧洲一项临床研究发现，2mg和4mg剂量的匹伐他汀与10mg与20mg的阿托伐他汀对于LDL-C的调节效果类似。

2. 升高HDL-C：长期服用匹伐他汀，对于升高HDL-C也有一定的效果，一项临床研究显示，使用匹伐他汀52周，匹伐他汀对HDL-C的升高程度，优于阿托伐他汀。

3. 降低TG：对于甘油三酯的调节，在一项II期临床研究中，匹伐他汀4mg治疗8周可以降低TG约42％。

除了对于血脂的综合调节作用外，匹伐他汀和其他他汀类药物一样，还具有抗炎和稳定斑块的作用。

匹伐他汀服用的注意事项

长期服用他汀类药物，都要注意可能引起的副反应和药物相互作用等——

1. 匹伐他汀的常见不良反应有胃肠道副反应，便秘、腹痛、呕吐等，发生率1.2%左右，皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等的发生率约在0.69%左右。

2. 匹伐他汀与其他的他汀药物一样，都有可能导致肌痛的副反应发生，肌肉相关不良反应的发生率在4.5%左右，包括肌酸激酶（CK）值升高，肌痛等，一旦出现CK值升高10倍以上的情况，应停药。

3. 肝脏副作用：匹伐他汀对肝脏也有一定的副作用，一项临床研究中发现，长期服用匹伐他汀的患者ALT、AST和胆红素增高分别为1.79％(356/19,925)、1.5％(298/19,925)和0.09％(18/19,925)，其中严重ALT或AST升高的小于0.01％，研究中未见这些不良反应给患者带来明显的影响。如果服药期间转氨酶升高3倍以上，应停服。

因此在服药前，要检测患者的转氨酶和肌酸激酶值，对于有肝病或肝病史，酒精中毒者，肾功能不全者，都要慎用匹伐他汀，一般推荐剂量1mg，服药期间，也要定期检查肝功能和CK值，一般服药的前12周至少检查一次，后续可每半年检查一次。

4. 注意药物相互作用：由于匹伐他汀基本不经过细胞色素P450系统代谢，因此相较于其他的亲脂性他汀，匹伐他汀的药物相互作用较少，但环孢霉素A、胆汁酸盐、硫酸盐、甲状腺素、甲氨喋呤等影响OATP2介导的匹伐他汀转运，应尽量避免匹伐他汀与这些药物的合用。