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专利名称：一种治疗中风的喷鼻剂及其制备方法 技术领域： 本发明涉及 一种医用配置品，具体是一种以中药为原料的中成药。 背景技术： 中风也叫脑卒中，是中医学对急性脑血管疾病的统称，它是以猝然昏倒，不省人 事，伴发口角歪斜、语言不利而出现半身不遂为主要症状的一类疾病。由于本病发病率高、 死亡率高、致残率高、复发率高以及并发症多的特点，所以医学界把它同冠心病、癌症并列 为威胁人类健康的三大疾病。据新近资料，我国中风病人约500万人，每年新发病例200万人，每年死亡达100 万人，在存活患者中，75%有不同程度的工作能力丧失，其中40%以上为重度残疾。其发病 率高、急性期死亡率高、致残率高，由之引发的死亡占我国及世界死亡率的第一位。脑血管 病急性期的治疗是降低本病死亡率的关键；急性期的抢救是否及时，对中风病人的康复和 降低致残率有极大的影响。中风病急性期至今尚未有良好的治疗药物。中风病起病急、变化快，常引起神志昏迷、失语、偏瘫、偏麻等，属危急重症。中医 学认为急性中风的主要病机是内风邪热、痰火闭窍，治疗主要采用清热化痰、开窍醒脑法。 中风病急性期病情危急严重，抢救及时是减少死亡率和致残率的关键，但直至目前这仍是 一个薄弱环节，尤其是对昏迷的疗效远未令人满意。临床上除了给氧和对症治疗之外，常 用甘露醇脱水或应用激素，其副作用显而易见，如肾损害、水与电解质紊乱、上消化道出血 等；在药物方面，西医主要应用抗血栓剂、溶栓剂、血液流变学改善剂等，疗效并不理想，钙 通道阻断剂和纳络酮等的作用也未得到肯定(Lee Kr，Colon GP, Betz Al，et al. Edema fromintracerebral hemorrhage the role of thrombin. J Neurosurg, 1996,84 91)；而 中医药近年来则取得较大进展，临床实践证明，对中风病急性期危重并发症中医药疗效优 于单纯西医疗法。例如，复方麝香注射液，由麝香、郁金、广藿香、石菖蒲、冰片和薄荷脑制 成，具有豁痰开窍、醒脑安神之功效，用于痰热内闭所致的中风昏迷。研究表明，应用复方 麝香注射液治疗急性脑血管病意识障碍(陈玉捃，张伟，秦素霞.复方麝香注射液治疗急 性脑血管病意识障碍 108 例.CHINESEJOURNAL OF INTEGRATIVE MEDICINE ON CARD 10. / CEREBR0VAS⑶LAR. June 2006, Vol. 4No. 6)以及急性脑梗死(杨文丽.复方麝香注射液治 疗急性脑梗死64例临床观察.中原医刊.2005年3月，第32卷第5期)都取得较好的临 床疗效。再如，脑通滴鼻液，由麝香、猪牙皂、川芎、石菖蒲、胆南星和水蛭制成，临床试验结 果显示通过鼻腔给药治疗缺血性脑卒中(王文会，吴伟.鼻腔给药治疗急性缺血性中风研 究概述.辽宁中医学院学报.2004年1月，第6卷第1期)临床疗效也不错，其治疗机理为 化痰祛瘀。然而，由于导致中风的原因很多，且发病机理和治疗机制尚不十分明确，目前对中 风的治疗虽有进展，但尚有很大困难，所以需要对临床上常用的中药进行筛选并优化组方， 研制出多环节、多层次、多靶点的中成药。 发明内容 本发明要解决的技术问题是提供一种治疗中风的喷鼻剂。本发明解决上述问题的技术方案是一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，每升喷鼻剂药液主要由以下重量配比的原 料药制成麝香2 80g，石菖蒲40 450g，冰片2 80g，猪牙皂30 300g。上述技术方案中，所述原料药的优选配比为，麝香21 60g，石菖蒲142 348g， 冰片21 60g，猪牙皂98 232g ；所述原料药的最佳配比为，麝香30g，石菖蒲200g，冰片 40g，猪牙皂200g。本发明所述的喷鼻剂，其中，所述的麝香为雄麝的肚脐和生殖器之间的腺囊的 分泌物，干燥后呈颗粒状或块状，有特殊的香气，有苦味，可以入药，是中枢神经兴奋剂， 外用能镇痛、消肿；所述的石菖蒲为天南星科植物石菖蒲的根茎，拉丁植物名为Acorus tatarinowiiSchott ；所述的冰片又名片脑、桔片、龙脑香、梅花冰片、羯布罗香、梅花脑、冰 片脑、梅冰等，是龙脑香科植物龙脑香的树脂和挥发油加工品提取获得的结晶，是近乎于纯 粹的右旋龙脑，亦有用化学方法合成；所述的猪牙皂为豆科植物皂荚已衰老或受伤害后所 结之果实，拉丁植物名为Fructus Gleditsia。本发明所述喷鼻剂，其喷鼻剂药液中还可含有助溶剂、稳定剂、防腐剂、调味剂、抗 氧化剂或/和渗透压调节剂等常用助剂，其中，所述的助溶剂是吐温-60、吐温-80、十六烷醇、十八烷醇、卵磷脂中的一种或两种 以上，优选吐温-60、吐温-80中的一种或两种，最佳为吐温-80 ；其含量为5 100g/L，优 选5 50g/L，最佳为5 30g/L。所述的稳定剂是甘油和聚乙二醇中的一种或两种。所述的防腐剂是山梨酸、乙醇、苄基醇、尼泊金、苯乙基醇、苯扎氯铵和对羟基苯甲 酸甲酯中的一种或两种以上。所述的调味剂的薄荷油、橙皮油、桂皮水、枸橼酸、香蕉香精和菠萝香精中的一种 或两种以上。所述的抗氧化剂是维生素C、亚硫酸钠和亚硫酸氢钠中的一种或两种以上。所述的渗透压调节剂是氯化钠、葡萄糖、甘露醇、乳糖和山梨醇中的一种或两种以 上。本发明所述喷鼻液的制备方法由以下步骤组成(1)分别提取麝香、石菖蒲和猪牙皂中的有效成分 取麝香加入6 10倍(重量体积倍)体积浓度为60-95 %乙醇超声提取3次，每 次5分钟，滤过，合并滤液，挥干乙醇，备用；麝香滤渣加6-10倍量水提取2次，每次1小时， 滤过，滤液浓缩至50-300ml备用；取石菖蒲加入6倍量水蒸馏6小时，收集挥发油备用；取猪牙皂加6倍(重量体积倍)体积浓度为60%乙醇回流提取3次，每次池，滤 过，合并滤液，减压回收乙醇，然后浓缩至65°C时的相对密度为1. 15-1.20备用；(2)制成喷鼻剂合并步骤(1)中麝香提取步骤的浓缩液、石菖蒲提取步骤的挥发油和猪牙皂提取步骤的浓缩液，加入冰片制成的冰片粉，再加入溶剂定容为1000ml，混勻，灭菌装入容器即 可；其中，所述的溶剂是水，或者是水与乙醇、丙二醇和乙二醇中的一种或两种以上的混合 溶液，所述混合溶液中水所占的体积百分数> 50%。当本发明所述喷鼻液中还含有所述的助剂时，所述的助剂可与所述冰片粉一道加 入所述滤液中，再加入溶剂定容为1000ml。本发明所述的喷鼻剂可用于治疗急性期中风，方中麝香、石菖蒲共为君药，猪牙皂 为佐药，冰片引药入脑为使药，上述四药合用，有芳香开窍、清热祛痰之功，切中病机。此外， 本发明喷鼻剂通过鼻腔给药，可避免胃肠消化液和肝脏对药物的首过效应，具有生物利用 度高、药物吸收快、作用强、使用方便、使用人员不用经过培训即可使用等特点。以下为本发明所述喷鼻剂的处方筛选和药效实验，以便公众充分理解本发明所述 方案所具有的有益效果。一、处方的筛选根据临床常用治疗中风的中药及疗效，确定选用郁金、胆南星、猪牙皂、石菖蒲、冰 片、麝香、川芎，利用正交试验L8O7)对上述7味药进行筛选，确定制剂组方。方法和结果如下表1.因素与水平 权利要求 1.一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，每升喷鼻剂药液主要由以下重量配比的原料 药制成麝香2 80g，石菖蒲40 450g，冰片2 80g，猪牙皂30 300g。 2.根据权利要求1所述的一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，所述原料药的配比为 麝香21 60g，石菖蒲142 348g，冰片21 60g，猪牙皂98 232g。 3.根据权利要求2所述的一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，所述原料药的配比为 麝香30g，石菖蒲200g，冰片40g，猪牙皂200g。 4.根据权利要求1、2或3所述的一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，所述的喷鼻剂 药液中还含有医学上可接受的助剂，该助剂为助溶剂、稳定剂、防腐剂、调味剂、抗氧化剂或 /和渗透压调节剂。 5.一种制备权利要求1、2或3所述喷鼻剂的制备方法，该方法由以下步骤组成(1)分别提取麝香、石菖蒲和猪牙皂中的有效成分取麝香加入6 10倍体积浓度为60-95 %乙醇超声提取3次，每次5分钟，滤过，合 并滤液，挥干乙醇，备用；麝香滤渣加6-10倍量水提取2次，每次1小时，滤过，滤液浓缩至 50-300ml 备用；取石菖蒲加入6倍量水蒸馏6小时，收集挥发油备用；取猪牙皂加6倍体积浓度为60%乙醇回流提取3次，每次2h，滤过，合并滤液，减压回 收乙醇，然后浓缩至65°C时的相对密度为1. 15-1.20备用；(2)制成喷鼻剂合并步骤(1)中麝香提取步骤的浓缩液、石菖蒲提取步骤的挥发油和猪牙皂提取步骤 的浓缩液，加入冰片制成的冰片粉，再加入溶剂定容为1000ml，混勻，灭菌装入容器即可； 其中，所述的溶剂是水，或者是水与乙醇、丙二醇和乙二醇中的一种或两种以上的混合溶 液，所述混合溶液中水所占的体积百分数> 50%。 全文摘要 本发明涉及一种以中药为原料的中成药，特别是涉及一种治疗中风的喷鼻剂，其特征在于，每升喷鼻剂药液主要由以下重量配比的原料药制成麝香2～80g，石菖蒲40～450g，冰片2～80g，猪牙皂30～300g。本发明所述的喷鼻剂可用于治疗急性期中风，且具有生物利用度高、药物吸收快、作用强和使用方便的优点。 文档编号A61P9/10GK102139026SQ20111004125 公开日2011年8月3日 申请日期2011年2月19日 优先权日2011年2月19日 发明者刘林, 方永奇, 李翎, 柯雪红, 王淑英, 莫镇涛, 邹衍衍 申请人:广州中医药大学第一附属医院 |
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