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专利名称：复方威灵仙制剂制备工艺的制作方法 技术领域： 本发明属于治疗胆、肾结石中药制剂制备工艺。 结石症是常见、多发的疾病之一。结石症分为尿路结石和胆结石。尿路结石(包括肾结石、输尿管结石、膀胱结石)，胆结石(包括胆囊结石、胆管结石、肝内胆管结石、胆总管结石)，均是病理复杂，病程长，易复发的病症，严重者引起肾坏死、肾萎缩、尿毒症和阻塞肝坏死、毒血症，危及生命。结石症发病率约为5-7％，病患者常因病痛困扰，影响工作和生活质量。因此，胆、肾结石应彻底治疗。 目前，治疗胆、肾结石方法有药物利胆、利尿排石、体外震波碎石、手术切取方法，但均不能解决根本问题。已上市的鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸有一定的溶石作用，但不显著，其他中药制剂也未能解决溶石、化石、排石作用，疗效都不理想。手术治疗，患者痛苦，不受欢迎，震波碎石排石既疼痛又易复发。因此，研制具有溶石、化石、排石，且既能治疗胆石症又能治疗尿路结石的理想药物，既有重要的医学学术意义，又有重要的社会意义。 中药威灵仙味辛、咸、温、主含白头翁素、原白头翁素、白头翁醇，属内酯类化合物，另外还含皂甙、生物碱等成份，均有显著的抗菌、镇痛、镇静及解痉挛，理气活血、软坚散结、溶解尿酸等作用。 麻黄味辛、苦，性温，归肺经，主含麻黄碱，伪麻黄碱、鞣质，黄酮甙、有机酸等成份，具有抗炎、通调百脉、利尿、平喘、扩张血管等作用。 本发明复方威灵仙制剂由威灵仙、麻黄组成，含有内酯、生物碱、皂甙、黄酮甙、有机酸、挥发油等成份。具有理气行滞、软坚散结、利胆、健脾、消炎、止痛，利尿通淋及显著的溶石、化石、排石的功用，用于胆石症(包括胆囊结石、肝内胆管结石、胆道结石、胆总管结石)和尿路结石、砂(石)淋(包括肾结石、输尿管结石、膀胱结石)及术后残留结石，也可用于肾萎缩、肾功能不全、尿毒症等。 本发明复方威灵仙制剂药理研究结果表明，对碳酸钙、草酸钙混合结石、人体胆囊结石均有溶化作用，并有明显兴奋动物离体输尿管及膀胱平滑肌作用及抑制结石形成的作用，有增加动物排尿量及胆汁分泌作用和明显的镇痛、抗炎作用。毒理研究表明，急性毒性试验本制剂给小鼠口服灌胃给药，最大耐受量为原药材293.1g/kg，为临床用量及日剂量的977倍，长期毒性试验，以本制剂相当原药材量27g/kg、18g/kg、9g/kg为临床拟用日剂量的90、60、30倍给大鼠口服灌胃给药连续12周，未见明显的毒副反应，表明本制剂产品是安全的。(见附件一、二)本发明复方威灵仙制剂经三家医院临床预试，对尿路结石患者120例、胆囊结石患者60例临床观察，一疗程的有效率分别为84.2％和86.7％。表明本制剂对胆石症、尿路结石有确切的疗效，且未发现毒副作用。 本发明的目的研制一种具有显著溶石、化石、排石功用且既能治疗尿路结石又能治疗胆石症、又毒副作用小的安全可靠的理想中药制剂。 本发明是这样实现的，选用威灵仙为君药，辅以臣药麻黄组方，采用稀乙醇为溶媒回流提取，真空减压浓缩、干燥工艺，再配制成制剂。 本制剂制备工艺的关键是制剂的组方药材及组方量配比和提取工艺。 本发明所制得的复方威灵仙制剂，具有以下特点1、组方独特，所选用的中药材与已上市的同类产品组方不同。 2、功能齐全，疗效显著，具有显著的溶石、化石、排石、抗菌、解毒散结、消炎止痛，利胆通淋和恢复胆、肾功能的作用。 且无明显的不良反应和毒副作用。 3、适应症广既能治疗胆石症、又能治疗尿路结石，并能治疗肾萎缩、肾功能不全、尿毒症等。 4、工艺技术成熟可靠，质量保证。成品麻黄素成份提取转移率达52％以上。 5、君药与臣药比例为5∶1，工艺溶媒为55-85％的乙醇溶液。 实施例一、制剂处方 威灵仙 3700g麻黄 740g共制成1000粒二、制备工艺1、提取取威灵仙、麻黄分别炮制合格，按处方量分别称取、切碎，置于提取罐中，加入约8倍量的65％乙醇，加热回流提取，第一次提取2小时，第二、第三次各1小时，三次醇提液合并，滤过，滤液回收乙醇后，溶液真空减压浓缩至稠膏，再于60℃下真空干燥，得干膏备用。 2、制剂制备I、胶囊剂将(1)干膏粉碎过60-80目筛，加入适量淀粉、硬脂酸镁，充分混合均匀，分装胶囊即得。胶囊剂成品率应达98％以上。每粒胶囊含麻黄碱应不少于0.75mg。II、片剂将(1)干膏粉碎过80目筛，加入适量淀粉，充分混合均匀，加入6％淀粉浆，搅拌成适宜软材，用14目尼龙筛制成颗粒，于70℃下烘干，12目筛整粒，加入适量硬脂酸镁充分混合均匀，用10mm冲头冲模压片，即得。片剂成品率应达98.5％以上。每片含麻黄碱应不少于0.75mg。III、颗粒剂将(1)稠膏，加入适量蔗糖粉(60-80目)，充分搅拌均匀，用14目尼龙筛制粒，于70℃下烘干，用12目筛整粒，筛去粗粉和细粉，分装于铝箔袋中，每袋10g，即得。颗粒剂成品率应达97％以上。每袋颗粒含麻黄碱应不低于0.75mg。 权利要求 1.一种治疗胆、肾结石中药制剂，其特征是该制剂处方组成威灵仙 5份 麻黄 1份。制备工艺两味药材炮制合格，切碎，加入约8倍量的55～85％的乙醇回流提取3次，各次时间为2小时，1小时，1小时，提取液合并，真空浓缩，干燥，配料，制成制剂。 2.根据权利要求书1所述的制剂处方组成和制备工艺，其特征是中药材威灵仙，麻黄。 3.根据权利要求书1所述的制剂处方组成和制备工艺，其特征是以55～85％乙醇为溶剂，回流提取。 全文摘要 本发明涉及的是一种治疗结石症新中药制剂制备工艺。该制剂的特点是以威灵仙为君药、麻黄为臣药组方,具有理气行滞、软坚散结、抗菌消炎、利胆止痛、利尿通淋、溶石、化石、排石功用,适应症广,既能治疗胆石症(包括胆囊结石、肝内胆管结石、胆道结石、胆总管结石),又能治疗尿路结石、砂(石)淋(包括肾结石、输尿管结石、膀胱结石)及术后残留结石。也可用于肾萎缩、肾功能不全、尿毒症等。无明显毒副作用。是一种疗效显著、无明显毒副作用、安全可靠的理想的抗结石症中药制剂。 文档编号A61P1/00GK1355047SQ0114304 公开日2002年6月26日 申请日期2001年12月6日 优先权日2001年12月6日 发明者广西昌弘制药有限公司 申请人:广西昌弘制药有限公司 |
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