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化妆品的透皮吸收研究

 Taylor2008 2019-01-28

化妆品中的透皮吸收指的是化妆品中的功能性成分按产品的不同效用穿透皮肤组织屏障,作用于靶向位置,并在该部位积聚和发挥作用的过程。

化妆品功效性成分的透皮吸收不同于药品的透皮吸收,不需要透过皮肤进入体循环。例如,美白产品中的美白剂需作用于皮肤的基底层,阻断黑色素的生成;抗衰老产品的功效成分则需作用于真皮层的成纤维细胞,使皮肤富有弹性;防晒产品中的防晒剂需滞留在皮肤表面,吸收和反射紫外线;而一些保湿类产品则根据不同作用机理,作用于表皮层或真皮层起到改善皮肤含水量的作用。


一、透皮吸收的途径

各种活性成分能够透过皮肤屏障,进入皮肤内部,主要有以下三种途径:角质层、毛囊和汗管,其中透过角质层这个途径吸收是透皮吸收的主要途径,因而透皮吸收的屏障也主要来自角质层。


而透过角质层吸收也有两种方式①通过细胞间隙扩散,②通过细胞膜的扩散。因细胞间隙含有脂质双分子层,因此,脂溶性、非极性物质更易通过细胞间隙扩散;而角质层细胞则是一种致密的交联网状蛋白结构,含有大量的微丝角蛋白和丝蛋白,占角质细胞总容积的70%左右,因此水溶性物质和极性物质则更容易透过角质细胞膜进行扩散。


二、透皮吸收的机理

化妆品透皮吸收的机理包括扩散理论、相似相溶理论、水合理论、渗透压理论、结构变化理论等。

1.     扩散理论

扩散理论满足Fick定律,增加局部用药浓度,可增加扩散通量、使用表面活性剂等可使角质层厚度变薄,降低活性物在膏体中的亲和力,增加在皮肤中的亲和力,可使活性物在角质层与载体之间的分散系数增加。

2. 相似相溶理论

“相似相溶”是众所周知的溶解规律,主要是是物质更易溶于与其极性相似的溶剂中。在化妆品的透皮吸收研究领域中,相似相溶理论可理解为当外界物质具有与皮肤相似的成分、结构和性质时则易透皮吸收。非极性成分易通过富含脂质的细胞间隙部位来穿透屏障,极性成分则易通知细胞自身的渗透来跨越屏障。

一般情况下,水包油型体系比油包水型更易被皮肤吸收,是因为水分会使角质层的水合力增加,加速了透皮吸收。

3. 水合理论

水合理论是指皮肤具有水合作用,当提高角质层细胞中角蛋白含氮物质的水合力后,细胞自身就会发生膨胀,结构的致密程度就会降低,物质的渗透性就会增加。在药物中常使用贴剂使局部皮肤封闭起来,成为隔绝湿气的屏障,是皮肤水合化程度增加。此法特别是对于水溶性物质的促渗作用更加显著。

4. 渗透压理论

皮肤相当于一层半透膜,可能选择性地容许某些物质透过。因有浓度的差异,这些成分就能够穿透皮肤。另外,增加活性的浓度、温度或加大涂抹力度,可以增加渗透压,也可促进透皮吸收。这也就是使用化妆品时轻拍脸部、按摩打圈等方式可以加速吸收的原因。


三、透皮吸收技术

透皮吸收技术主要分为化学技术和物理技术。

化学技术研究较早,特别是采用添加促透剂的方式得到广泛的应用。应用于化妆品中的透皮吸收技术主要是乳液技术、渗透促进剂、水合技术、软化角质、多孔聚合物微球、纳米技术等等。


物理技术近几年来也有所发展,主要用于医药领域,如微针技术、超声导入法、离子导入法等,在化妆品中的应用较少。


四、前景发展

近年来,化妆品透皮吸收技术的研究也越来越受到人们的重视。只有提升了化妆品透皮吸收的性能,化妆品体系的整体性能才能得到相应的提高,才可以最小的添加剂用量得到最大的功效。目前,化妆品的透皮传输技术了已取得了许多成果,但主要是欧美公司的研究成果,在国内的研究成果还是有限的。

特别是随着化妆品科技和生物科技的进步,化妆品配方中添加的各种功效性成分越来越多,大量的大分子物质、高分子活性成分及特殊功能性物质进入了化妆品领域,使得化妆品的功能和应用领域得到进一步的拓宽和提升。然而,很多大分子物质是很难透过皮肤屏障,进入皮肤内部,这样就难以达到所预期的效果。这对透皮吸收技术提出了新的要求。


五、SINOLION的最新成果

作为致力于成为特殊化学品主流供应商的中狮化学这几年也正着力于这方面的研究,已成功开发出了一种植物乳酸菌发酵米与PVM/MA共聚物复合的透皮吸收体系。

经过发酵的米具有天然的双亲结构,可以降低角质层的厚度;具有更强的锁水功能,可以增加角质细胞的水合作用;所含有的人体必需氨基酸含量更高,与皮肤具有更加接近的成分,因此可以增加活性成分特别是水溶性活性成分的透皮吸收性。

PVM/MA乙烯基甲醚和马来酸酐的共聚物,也是一种能够锁住大量水分的成膜性物质,口腔护理领域的牙膏、漱口水、义齿粘合剂等应用较广,在医疗器械领域为喷涂绷带和造口术的粘合剂提供优良的成膜性和粘附性,药片涂层。利用这一特点,将PVM/MA应用于透皮吸收体系,可以在皮肤表面形成一层锁水膜,增加对皮肤的水合促进作用,与米发酵物结合,共同形成了一种三重机理的透皮吸收体系。

各种理化和性能测试的数据证明,这个体系对于水溶性活性成分的透皮吸收效果非常显著,是一种新颖且安全的透皮吸收体系。

 


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