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一.化学结构不同: 罗红霉素和阿奇霉素因分子中具有大环内酯环的共同结构，故称为大环内酯类抗生素。青霉素和头孢菌素类因化学结构中都具有β-内酰胺环，因而称为β-内酰胺类抗生素。 二.抗菌机制不同: β-内酰胺类抗生素为繁殖期杀菌药，通过抑制细菌细胞壁的合成，而发挥杀菌作用。而大环内酯类抗生素是抑菌药，其作用机制是与敏感菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋后质的合成。 三.体内过程不同: β-内酰胺类体内分布广，用于全身各部位感染，其中笫二、三、四代可通过血脑屏障，用于治疗敏感菌所致的脑膜炎；这类药物中的多数药物以原形经肾从尿中排泄，尿中含量高，常用于治疗泌尿系感染；头孢哌酮和头孢曲松则主要经肝胆系统排泄,胆管、胆囊中浓度高(其中头孢曲松钠在尿液中也有较高浓度)，于肝胆系统感染疗效较好。大环内酯类除不能透过血脑屏障外，体内分布广泛，经肝脏代谢、胆汁排泄(阿奇霉素不经代谢，以原形自胆汁中排泄)；在肺及支气管分泌物中浓度高，这一特点使它经常被用于治疗呼吸系统感染。 四.半衰期不同: 青毒素和多数头孢菌素在体内血浆中药物浓度下降快，需每天多次用药；罗红霉素和阿奇霉素在体内血浆中药物浓度下降较慢，且大环内酯类抗菌药后效应较强，故每天只需一次服药。所谓抗菌药后效应，指抗菌药物与细菌接触一定时间，祛除抗菌药物后，细菌生长繁殖在以后某段时间仍受到明显抑制。 五，抗菌谱不同: 青霉素抗菌谱较窄，对大多数革兰阴性菌作用较弱，对肠球菌不敏感，对病毒、支原体、衣原体、立次克体、真菌无效，某些细菌对青霉素易产生耐药性。头孢菌素从笫一代至笫四代，抗菌谱逐渐扩大，但对病毒、支原体、立次克体、衣原体、真菌仍然无效。大环内酯类对革兰阳性菌和某些革兰阴性菌、厌氧菌等有效，对嗜肺军团菌、衣原体、支原体、(部分)立次克体、螺旋体、弯曲杆菌等均具良效。 六.不良反应不同: β-内酰胺类不良反应有过敏反应、神经系统反应、肠胃道反应及二重感染、第一代头孢菌素可致肾损害、头孢哌酮和头孢甲肟还有头孢孟多可致凝血功能障碍以及造血系统毒性。大环内酯类可致肠胃道反应、肝损伤、过敏反应、耳毒性及二重感染等。 |
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