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文丨郭波 来源丨医学界临床药学频道 笔者依据2015版抗菌药物临床应用指导原则内容[1]，通过思维导图的方式总结出常见抗菌药物的适应证和注意事项，以便读者记忆和查询常见抗菌药物的知识点。 1.β-内酰胺内抗生素思维导图 β-内酰胺类药物是化学结构式中含有典型或不典型β-内酰胺环的一大类抗菌药物，抗菌机制是与细菌细胞壁的青霉素结合蛋白结合，导致细胞壁缺损而杀死细菌。 β-内酰胺类药物分为青霉素类、头孢菌素类、β内酰胺类/酶抑制剂复合物、氧头孢烯类、头霉素类、碳青霉烯类、青霉烯类、单环β-内酰胺类。 本类药物多数属于时间依赖性抗菌药物，采用一日多次给药方式，主要评价指标为T＞MIC(%)[抗菌药物浓度超过最低抑菌浓度（MIC）的持续时间,（见图1）。] 图1：β-内酰胺类（点击可放大） 2.氨基糖苷类抗生素思维导图 临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有： （1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素等； （2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星等； （3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素。所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌的抗菌作用均差。 本类药物为浓度依赖性杀菌剂，一般推荐日剂量单次给药，主要评价指标为血药峰浓度(Cmax)/MIC或0～24h药时曲线下面积(AUC0～24)/MIC[给药24小时内的AUC与MIC比值（见图2）]。 图2：氨基糖苷类类（点击可放大） 3.大环内酯类抗生素思维导图 大环内酯类主要通过抑制细菌蛋白质的合成发挥抗菌作用，分为红霉素等第一代大环内酯类；阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等第二代大环内酯类；泰利霉素等第三代大环内酯类。该类药物对革兰阳性菌、厌氧菌、支原体及衣原体等具抗菌活性。 第一代大环内酯类属于时间依赖且短抗菌后效应(postantibiotic effect，PAE)性抗菌药物，一日多次给药，主要评价指标为T＞MIC(%)。 第二代大环内酯类属于时间依赖且长PAE性抗菌药物，1日2次给药方式，主要评价指标为AUC0～24/MIC（见图3） 图3：大环内酯类（点击可放大） 4.四环素类抗生素思维导图 四环素类抗菌药物包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素、美他环素和米诺环素。 此类药物主要机制是通过与细菌核糖体30s特异性结合，抑制肽链延长和蛋白合成，达到抑菌作用。 四环素类属于时间依赖且长PAE性抗菌药物，1日2次给药方式，主要评价指标为AUC0～24/MIC（见图4）。 图4：四环素类（点击可放大） 5. 喹诺酮类抗生素思维导图 喹诺酮素类抗菌药物主要通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ而起快速杀菌作用，常用品种有环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。 氟喹诺酮类属于第三代喹诺酮药物，主要对革兰阴性菌有抗菌作用，其中左氧氟沙星、莫西沙星对肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌等革兰阳性球菌、衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用强。 喹诺酮类属于浓度依赖性抗菌药物，一般推荐每日1次给药，主要评价指标Cmax/MIC或AUC0～24/MIC（见图5）。 图5：喹诺酮类（点击可放大） 6.磺胺类抗生素思维导图 磺胺类药物属广谱抗菌药，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具抗菌作用，但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在。 根据药代动力学特点和临床用途，本类药物可分为：口服易吸收可全身应用者，如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶等；口服不易吸收者如柳氮磺吡啶；局部应用者，如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆等（见图6）。 |
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