【2019 AHA/ACC/HRS新指南】新型口服抗凝药大出血了怎么办？——从新指南谈新型口服抗凝药的特异性拮抗剂指南中写到，在发生危及生命的出血或需进行紧急手术时，推荐使用Idarucizumab（依达赛珠单抗）逆转达比加群的抗凝作用（I，B-NR）。 这里简单讲一点达比加群的抗凝原理，达比加群是通过和凝血酶结合而实现其抗凝作用的，凝血酶是血液凝固、形成血栓的重要物质，达比加群抑制凝血酶的作用就能够达到抗凝的效果。依达赛珠单抗是达比加群的特异性逆转剂，它对达比加群的亲和力相比达比加群对凝血酶的亲和力高350倍，因此血液中的达比加群一旦遇到依达赛珠单抗，就会乖乖地与其结合，而放弃凝血酶，终止自身的抗凝作用。 2018年6月，依达赛珠单抗已经获得中国食品药品监督管理局（CFDA）（现称国家药品监督管理局，NMPA）批准上市。它的问世使口服抗凝药进入了新时代。 新指南中提到的另外一种新型口服抗凝药的特异性拮抗剂是Andexanet alfa。对于这种药物，指南的建议是：在发生危及生命的出血时，Andexanet alfa可用于逆转利伐沙班和阿哌沙班的抗凝作用（IIa，B-NR）。 利伐沙班和阿哌沙班都是Xa 因子抑制剂，我国尚未引进阿哌沙班，目前此类药物只有利伐沙班，所以我们今天只说利伐沙班。Xa 因子是凝血过程中的重要因子，利伐沙班抑制Xa 因子而发挥抗凝作用。Andexanet alfa 是一种重组的对抗利伐沙班的逆转剂，可拮抗利伐沙班的作用，使体内的 Xa 因子再次参与凝血过程，恢复正常的凝血功能。 ANNEXA-R 研究表明，应用Andexanet alfa后，利伐沙班的抗 Xa 因子活性从基线中位分别降低了 97% 和 92%。安全性方面，研究中未发生血栓栓塞事件及严重不良事件。基于这个研究结果，2018 年 5 月美国 FDA 批准 Andexanet alfa 用于继发于利伐沙班的危及生命出血或未控制的出血。 除了中度至重度二尖瓣狭窄或植入心脏机械瓣的患者，相比于华法林，本版新指南更推荐新型口服抗凝药（I，A）。新型口服抗凝药抑制剂的上市与应用，进一步打消了临床医生和患者对出血副作用方面的忧虑，相信新型口服抗凝药的广泛应用也将有助于进一步降低我国房颤患者的栓塞风险。 （文中图片来自于网络） |
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