mTOR抑制剂在抗肿瘤领域中的成就与未来

mTOR抑制剂在肿瘤领域的应用

肿瘤治疗一般可分为3个部分，包括外科治疗、放疗以及药物治疗。从20世纪肿瘤化疗时代开始，一路走来，我们已经进入到了肿瘤靶向、免疫治疗时代。

依维莫司作为精准抑制哺乳动物雷帕霉素靶点（mTOR）靶点的靶向药物，是我国唯一获批治疗肿瘤的mTOR抑制剂。目前已应用于肾癌、乳腺癌、结节硬化症-肾血管平滑肌脂肪瘤（TSC-AML）、胰腺神经内分泌瘤（pNET）等多种肿瘤的治疗中。PI3K/AKT/mTOR是细胞中非常重要的通路，在很多肿瘤中存在传导异常，以依维莫司为代表的mTOR抑制剂具有抑制肿瘤细胞生长与增殖、抑制肿瘤营养代谢和抗血管生成的三重抗肿瘤作用。

优化mTOR抑制剂在肿瘤治疗中的安全性管理，把“好药用好”

mTOR抑制剂最早被开发出来并不是应用于肿瘤治疗领域，而是作为免疫抑制剂用于治疗器官移植后的排斥反应。在临床中，治疗免疫排斥反应时，依维莫司的剂量一般为0.5-1mg。当把剂量提高到10mg时，依维莫司则可发挥抗肿瘤的作用，但此时剂量已为抗排斥反应的20倍，那么，如何管理好mTOR抑制剂的安全性，减少药物带来的免疫抑制风险，成为当前临床需要关注的问题：①临床中，应个体化地选择药物剂量；②临床医生应熟练掌握对依维莫司引起不良反应的对症处理方法。

mTOR抑制剂在肿瘤领域未来可期

正如之前所提到的，我期待依维莫司在更多的癌种中发挥治疗作用，使更多患者获益。如在淋巴瘤治疗领域，研究证实，mTOR抑制剂对于套细胞淋巴瘤的治疗，及对弥漫大B细胞淋巴瘤的维持治疗中，均显现出了很好的疗效。同时，我们知道，单药治疗对于大多数肿瘤来说是不够的，我们如何更有智慧地制定依维莫司的联合治疗策略，而不是“单枪匹马”的仅应用单一药物，才是未来提高疗效，体现更多mTOR抑制剂治疗优势的关键。

依维莫司医保落地，惠及更多患者

自依维莫司2013年在我国上市以来，已经证实，其确实具有良好的抗肿瘤疗效，但如何管理好依维莫司相关的不良反应，使它安全有效的应用于临床治疗，“把好药用好”，是我们临床医生应该做好的工作，也是回馈给患者最好的礼物！