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专利名称：复方氯唑芬酸钠(痛痹消)及其制备方法 技术领域： 本发明涉及一种治疗软组织急慢性炎症，关节滑膜肿胀，肌肉挛缩性疼痛的西药复方制剂。 背景技术： 随着人们的生活节奏的加快，四季气温的差异及逐步老年化的趋势，各种肌肉软组织筋膜、关节骨骼的急慢性病变急剧的增加，且此类病症顽固、迁延不愈，患者活动受限不能行走，痛苦难耐。为此，各种抗炎、止痛药物应运而生，但由于其治疗效果不明显，价格昂贵，成份单一，有些药品是换汤不换药，副作用大，治标不治本，停药后极易复发。当前还没有发现有关价格便宜，服用方便，标本兼治的此类药物的报道。 发明内容 本发明的目的就是提供一种具有消炎止痛，活血化瘀，既能改善病变组织代谢，又能提高组织快速修复能力，解除肌肉痉挛，疗效稳定，标本兼治的西药组合药物。 本发明的另一个目的是提供该药物组合物的制备方法。 本发明药物选择氯唑沙宗、双氯芬酸钠、消旋山莨菪碱、维生素B1及维生素B6进行组合的，将这些药物组合使得各种药物功效产生协同作用，从而能够有效治疗各种急慢性软组织损伤、肌肉劳损、风湿肌痛、肌纤维炎、关节滑膜炎、肩周炎及颈椎综合症。其中选用氯唑沙宗是因为氯唑沙宗是中枢性肌肉松驰剂，作用于脊髓和大脑皮质下区域而产生肌肉松驰效果。主要用于各种急慢性软组织损伤、扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛，肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引起的肌肉痉挛及慢性筋膜炎等。双氯芬酸钠是前列腺素合成酶强抑制剂，有减少白三稀、缓激肽等致痛物质的生成而发挥解热、镇痛、抗炎作用，同时阻断炎症的能量供给，降低毛细血管通透性，减少炎症渗出，并抑制MMPS活性，从而抑制软骨变性。其解热镇痛效力比阿斯匹林大20～50倍，抗炎作用比消炎痛大3.5倍，比保太松大10倍。口服吸收快、完全。饭后服6小时达峰值。半衰期为2小时，血浆蛋白结合率为99％，在关节滑液中服药4小时其水平高于当时血清水平，并可维持12小时，长期应用无蓄积作用。主要用于一、缓解风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、脊柱关节炎等各种关节炎的关节肿痛症状；二、治疗非关节炎的各种软组织风湿性痛疼，如肩周炎、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性痛。消旋山莨菪碱，是M胆碱受体阻断药，即抗胆碱药，不易透过血脑屏障，中枢作用小，毒性低。口服吸收慢、完全。能增加心率，解除心血管痉挛，改善微循环，加速组织新陈代谢。维生素B1、B6都是水溶性维生素。B1参与体内辅酶的形成，是体内糖类代谢所必需品，缺乏时氧化受阻，丙酮酸和乳酸堆积，引起神经系统功能障碍，周围神经炎。补充维生素B1可以调解病变组织处的神经功能。维生素B6口服易吸收，能有效减轻双氯芬酸钠所致的消化道症状。 当机体某一部位的肌肉受到各种原因的刺激时即发生痉挛性收缩，这种收缩可加重组织的水肿、循环障碍、缺氧、毛细血管的通透性增加，不利于炎症的消退，而氯唑沙宗则能够松驰肌肉，解除肌痉挛，降低毛细血管周围阻力利于血液的流动。消旋山莨菪碱则起着推波助澜的作用，它可解除毛细血管因缺氧而引起的痉挛，改善微循环，且增加心率，提高血液的流速，进一步改善局部的新陈代谢，协助氯唑沙宗减轻局部渗出水肿。双氯芬酸钠能抑制致痛物质的生成，而且是前列腺素合成酶的强抑制剂，阻断炎症的血液供应，降低毛细血管通透性，发挥解热、镇痛、抗炎作用，还可抑制软骨的变性，对抗软骨的破坏，利于关节的恢复。三者合用共凑通经，活血，化瘀，消肿，止痛之功，此为主要药物的组成部分。维生素B6则可对抗双氯芬酸钠对胃肠道产生的不适症状。维生素B1则能减少乳酸，丙酮酸在神经肌肉接头处的堆积，从而发挥对神经功能的调解作用，使病损部位的神经功能得以快速恢复，缩短疗程，提高疗效。诸药配伍没有禁忌，化学成份稳定，消除减轻不良反应，合为一体作用相辅相承，互相协同，相得益彰，实为新型的治疗痹症之最佳组方，比单一用消炎止痛药好，方便病人服用，价格低廉，原料易得，疗效稳定。且本方最大的特点不含激素，消炎、止痛效果显著，标本兼治，缩短疗程，提高治愈率，减轻病人经济负担，长期服用无蓄积毒性作用，值得开发利用推广。 本发明药物组分的用量也是经过发明人进行大量的临床应用，对比摸索总结得出的，各组分的原料药采用成品药物的纯粉剂，不含辅料，各组分的用量在下述重量范围内都具有较好的疗效氯唑沙宗粉200-400毫克 双氯芬酸钠粉25-50毫克消旋山莨菪碱粉2-5毫克 维生素B1粉10-20毫克维生素B6粉10-20毫克优选为氯唑沙宗粉200毫克 双氯芬酸钠粉50毫克 消旋山莨菪碱粉3毫克，维生素B1粉10毫克，维生素B6粉10毫克。 本发明药物组分的制备方法一、本发明药物的片剂制备1、按下述重量配比称取各原料药粉氯唑沙宗粉200毫克 双氯芬酸钠50毫克消旋山莨菪碱粉3毫克 维生素B1粉10毫克维生素B6粉10毫克2、将上述药粉混合搅拌均匀，加入片剂常用辅料27毫克压制成片，每片含混合药粉273毫克，辅料27毫克，成品每片为300毫克。 二、本发明药物胶囊剂的制备1、按下述重量配比称取各原料药粉氯唑沙宗粉200毫克 双氯芬酸钠50毫克消旋山莨菪碱粉3毫克 维生素B1粉10毫克维生素B6粉10毫克2、将上述药粉混合搅拌均匀装入胶囊，每粒装入药粉273毫克。 具体实施例方式以下通过试验例来进一步阐述本发明所述药物的药理毒性试验及有益效果[试验例1]动物试验1、动物选择选用健康新西兰家兔20只，雌雄兼用，体重2.0-2.5kg，随机分为二组，每组10只，其中一组为试验组，另一组为超量对照组。 2、试验方法将所述药粉用蒸馏水配制成溶液，给药方式为灌胃给药，试验组每次用量5毫克/kg，为正常量服用，每日二次，连服七天，每天观察服药反应。对照组每次用量10毫克/kg，为超常量服用，相当于成人用量的2倍，每日二次，连服七天，每天观察服药反应。 3、试验结果试验组10只家兔行动敏捷，无一例发生中毒症状和不良反应。对照组10只家兔中有2只雌兔，在服药后半小时内不觅食，四十分钟后恢复正常，其余家兔无异常反应。试验证明，按正常量服药，无任何毒副作用反应。 本发明药物治疗各类病例的临床疗效观察1、一般资料收治门诊患者360例，其中男性136例，女性224例，年龄最小18岁，最大74岁，平均年龄56岁。 2、病例选择腰椎间盘突出症(轻度)54例，肩周炎42例，风湿类风湿关节炎66例，急性软组织扭挫伤46例，肱骨外上髁炎65例，颈椎综合症30例，腰肌劳损57例。 3、治疗方法每日口服3次，每次1粒(含纯药粉273毫克)，饭中或饭后立即服用，症状缓解后改为每日2次服用，10天为一疗程，可连服三个疗程。 服药期间忌食辛、辣、生、冷刺激食品，忌酒。孕妇、儿童慎服。少有胃胀，轻度口干，可口含维生素C或酸梅即可缓解。 4、疗效评定标准治愈局部组织肿胀、疼痛消失、无压痛，关节肿胀、疼痛消失，活动自如。肢体功能正常。口服三疗程，停药后半年内无复发。 显效口服三个疗程，局部组织症状明显改善，关节肿胀消失，疼痛减轻，活动尚可，肢体功能如常。 有效口服三个疗程，所有症状均有轻度缓解，关节及肢体功能活动有障碍，不影响正常生活。 无效口服三个疗程，所有症状无明显改善。 5、治疗结果，见下表 在3个疗程中，用本发明药物治疗患者360例，结果显示腰椎间盘突出症54例，治愈38例，显效10例，有效4例，无效2例，总有效率为96.2％；肩周炎42例，治愈40例，显效1例，无效1例，总有效率为98％；风湿类风湿性关节炎66例，显效46例，有效10例，无效10例，总有效率为85％；急性软组织扭挫伤46例，治愈46例，总有效率为100％；肱骨外上髁炎65例，治愈47例，显效8例，有效2例，无效8例，总有效率为87％；颈椎综合症30例，治愈23例，显效3例，有效2例，无效2例，总有效率为93％；腰肌劳损57例，治愈38例，显效8例，有效6例，无效5例，总有效率91％。 权利要求 1.一种复方氯唑芬酸钠制剂，其特征在于它主要是由下列重量范围的原料药制成氯唑沙宗粉200-400毫克双氯芬酸钠25-50毫克消旋山莨菪碱粉2-5毫克维生素B1粉10-20毫克维生素B6粉10-20毫克 2.根据权利要求1所述的制剂，其中各原料药的用量为氯唑沙宗粉200毫克，双氯芬酸钠50毫克，消旋山莨菪碱粉3毫克，维生素B1粉10毫克，维生素B6粉10毫克 3.根据权利要求1或2所述制剂的制备方法，它包括下列步骤(1)本发明药物的片剂制备①按下述重量配比称取各原料药粉氯唑沙宗粉200毫克双氯芬酸钠50毫克消旋山莨菪碱粉3毫克 维生素B1粉10毫克维生素B6粉10毫克②将上述药粉混合搅拌均匀，加入片剂常用辅料27毫克压制成片，每片含混合药粉273毫克，辅料27毫克，成品每片为300毫克。(2)本发明药物的胶囊剂的制备①按下述重量配比称取各原料药粉氯唑沙宗粉200毫克 双氯芬酸钠50毫克消旋山莨菪碱粉3毫克维生素B1粉10毫克维生素B6粉10毫克②将上述药粉混合搅拌均匀装入胶囊，每粒装入药粉273毫克。 全文摘要 本发明公开了一种复方氯唑芬酸钠的药物制剂及其制备方法，其主要是由氯唑沙宗粉、双氯芬酸钠、消旋山莨菪碱粉、维生素B1及维生素B6药粉按重量配比混合制备而成，它可以制备成片剂或胶囊内服剂型。本发明制剂具有明显的解除肌肉痉挛，活血化淤，消肿止痛，改善病变组织代谢，加速组织修复的功能，治疗各种软组织急慢性炎症、关节滑膜肿胀、肌肉挛缩性疼痛见效快，疗效好，治愈率高。 文档编号A61K31/195GK1911225SQ200610125978 公开日2007年2月14日 申请日期2006年8月26日 优先权日2006年8月26日 发明者陶杰 申请人:陶杰 |
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