保护心脏，少了这个药，不行！

今天要说的药物就是“β受体阻滞剂”

上世纪50年代末，Jame Black首先提出了β受体的概念，他也因此而获得了诺贝尔医学奖！随后又获得了骑士奖！在当时的医学界轰动一时。10年后第一个β受体阻滞剂——普萘洛尔上市。

β受体阻滞剂对于心血管疾病患者来说是真正“标”、“本”兼治的药物！半个多世纪以来在心血管领域一直处于主角的地位，“新成员”更是青出于蓝而胜于蓝，应用范围不断扩大，安全性也进一步提高。有研究提出“心率是独立致死因素”后，更是有人联想到——β受体阻滞剂“会使人更长寿！”

机理

β受体阻滞剂能选择性地与β肾上腺素受体结合，从而拮抗其他激素对β受体的激动作用。

β受体有

（1）β1受体：主要分布于心肌， 受激动时心率加快、心肌收缩力增加；

（2）β2受体：β2受体存在于支气管和血管平滑肌，受激动时支气管舒张、血管舒张、内脏平滑肌松弛；

（3）β3受体：主要存在于脂肪细胞上，受激动时脂肪分解；

以上这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗，也对接下来 β受体阻滞剂的使用有指导作用

β受体阻滞剂分为

（1）非选择性的β受体阻滞剂，同时阻断β1和β2受体，如普萘洛尔等；

（2）选择性的β1受体阻滞剂，对β2受体影响小或几乎无影响，如比索洛尔等；

（3）阻断α1和β受体，如卡维地洛。

护心作用（高度选择性β1阻滞剂比索洛尔或中度β1阻滞剂美托洛尔）

No1：治疗心肌梗死：a、 减少心肌梗死面积和再梗死率；b、显著减轻胸痛，减少镇痛药的用量；c、 显著减少住院期间的死亡率；d、减少室颤发作；

No2：治疗冠心病：适用于各种类型的冠心病患者。所有的冠心病患者不要轻易放弃长期应用β 受体阻滞剂作为二级预防。即使是ST 段抬高的心肌梗死或非ST 段抬高的急性冠脉综合征患者如在急性期因禁忌证不能应用, 也应该在出院前应再次评估, 尽量应用β 受体阻滞剂,以改善患者的远期预后, 提高生存率；

No3：稳定粥样斑块护心：可以减少动脉粥样硬化斑块的炎症反应稳定“易损”斑块及使动脉粥样斑块体积减小；

No4：降血压护心：适用于各种类型的高血压，是所有5中主要降压药都适用于一线治疗，不必考虑年龄因素的药物，尤其适用于青年人舒张期高血压，超重，向心性肥胖，心率加快，心排血量过高的高血压；

No5：逆转左室肥厚；

No6：通过降低心率促进形成最佳的血流形式，进而降低心肌耗氧量；

No7：治疗和预防心律失常：如 室上性心动过速，阵发性房颤，特别是应激状态下的房颤以及多种情况下的心律失常的发生；

No8：减少心源性猝死发生；

No9：治疗心力衰竭。

禁用或慎用

（1）支气管痉挛性哮喘；

（2）症状性低血压；

（3）心动过缓或二度Ⅱ型以上房室传导阻滞；

（4）心力衰竭伴显著性钠滞留需要大量利尿,以及血液动力学不稳定需要静脉应用正性肌力药等。

对于绝大多数心血管病患者β 受体阻滞剂疗利大于弊, 合并无支气管痉挛的慢性阻塞性肺病或外周血管疾病的心血管病患者, 仍可从β 受体阻滞剂治疗中显著获益;糖尿病和下肢间歇性跛行也不是绝对禁忌证。

肾功能不全的患者，建议选用经肝脏代谢的β受体阻滞剂，例如普萘洛尔，美托洛尔，或经肝肾代谢的高选择β1受体阻滞剂比索洛尔。

肝功能不全的患者，建议选用经肾脏排泄的β受体阻滞剂，例如阿替洛尔、索他洛尔、纳多洛尔，或经肝肾代谢的比索洛尔。

题外话

引起男性性功能障碍最多的是β1、β2、α受体联合阻滞药物（如卡维地洛）；其次为非选择性的普萘洛尔，随后是中度β1选择性的阿替洛尔。脂溶性的普萘洛尔可以通过血脑屏障，进入脑组织，可能会引起失眠。

β受体阻滞剂——为护心而来，从未改变！