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三种他汀各有优势

2019-02-28  龙南
钱先生患高脂血症五六年,最近体检发现肾功能异常。一直服用瑞舒伐他汀的他,发现说明书上写着严重肾功能损害者禁用,不知道是否需要更换其他的他汀类药物?解答钱先生的疑问,首先需要了解他汀类药物各自的优缺点和适宜人群。
匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同属于第三代他汀,其中,阿托伐他汀的肾影响最小。首都医科大学宣武医院副主任药师王海莲说,肾功能不全从轻度到衰竭分五期,阿托伐他汀可以用于1~4期的患者,瑞舒伐他汀只能用于1~3期的患者,匹伐他汀目前没有相关数据。像钱先生这样肾功能不全的患者,建议咨询药师后,优先考虑阿托伐他汀。
三种他汀中,降脂效果最强的是瑞舒伐他汀,阿托伐他汀次之,匹伐他汀最弱。这三种药最大每日剂量也不同,瑞舒伐他汀最大每日剂量20毫克,阿托伐他汀在我国最大每日剂量40毫克,匹伐他汀最大每日剂量4毫克。
所以,想达到同样的降脂幅度,每种他汀服药的剂量就要不同,转换标准大致为:瑞舒伐他汀5毫克=阿托伐他汀20毫克=匹伐他汀4毫克。鉴于三种他汀剂量增加幅度有限,建议冠心病复发患者、脑梗患者等需要严格监控血脂的,要用强效的瑞舒伐他汀;症状轻微的,没有严格血脂控制需求的,先用阿托伐他汀。
匹伐他汀的安全性最好,是联合用药首选。一般药物都是经过肝脏代谢的,在与其他药物的相互作用中,阿托伐他汀更容易出现副作用,瑞舒伐他汀次之,匹伐他汀最安全。王海莲解释说,这是由于药物主要在肝脏内代谢转换,需要各种肝药酶的参与。肝药酶本身参与的药物代谢频率越高,就越容易在转换过程中产生副作用。相比而言,阿托伐他汀代谢所依赖的CYP3A4酶参与代谢的频率更高,而瑞舒伐他汀依赖的肝药酶次之,匹伐他汀依赖的肝药酶最少。因此,建议需要同服多种药物的患者咨询医生后,首先考虑匹伐他汀。此外,三种他汀中,对血糖影响最小的也是匹伐他汀,建议糖尿病患者优先选用,并且平时注意监测血脂是否达标。
王海莲最后提醒,他汀类降脂药要在专业医生或者药师的指导下服用,不要随意增减药量或停药。初次服用的患者建议先从小剂量开始,服药后1~1.5个月内,应去医院做一次生化全项检查,检查结果正常的半年测一次即可,不正常的需咨询医生或者药师,看是否需要调整药量,然后第二个月再去做生化全项检查。
她还强调,联合用药需谨慎。由于药物联用会加重不良反应,特别是他汀类药物不宜与贝特类如吉非罗齐、烟酸,免疫抑制剂如环孢素,唑类抗真菌药物如伊曲康唑或氟康唑,钙离子拮抗剂如维拉帕米、地尔硫卓或氨氯地平,大环内酯类抗生素如红霉素、克拉霉素等同用。他汀最好也不要与葡萄柚果汁同服,否则会使横纹肌溶解综合征的发生率升高。▲

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