一种小核酸美白祛斑霜及其制备方法

一种小核酸美白祛斑霜及其制备方法
【专利摘要】一种小核酸美白祛斑霜，该祛斑霜包括如下质量百分比的组分：小核酸活性成分0.001-0.01％、透皮穿膜肽0.04-0.5％和化妆品辅料99.49-99.959％，本发明所提供的美白祛斑霜不仅可高效抑制黑色素的形成，同时有保湿润肤，抗衰去皱，刺激皮肤新陈代谢的作用，达到综合调理的美白祛斑效果。
【专利说明】一种小核酸美白祛斑霜及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种美白祛斑霜及其制备方法。
【背景技术】 [0002]长期以来，美白祛斑是大多数爱美的女性所追求的目标，已有的美白方法有下述几种:最早使用让皮肤变白的方法是一种脱皮漂白法:不同的脱皮漂白的配方能进行不同程度的脱皮，通常可分为三种，即深、中、浅脱皮法。常用的配方是一些酸和醇类物质。前两种有一定的危险性，不合适作为常用化妆品的制作方法。而第三种是安全的并能有限的去除局部的高色素的班快。继而，人们逐渐认识到深浅肤色的差异与黑色素细胞中洛氨酸酶的活性的高低有关，于是含有各种不同的洛氨酸酶的抑制剂的皮肤变白的方法和相应的产品不断出现。常用的洛氨酸酶的抑制剂有对笨二酚，曲酸，熊果苷，抗坏血酸，中草药/植物提取液(如 Licorice Extract, Burner Root Extract, Scutellaria Extract)等和最新的生物制品，如MelanosUaU。继而实际使用和科学研究发现，对笨二酚具有细胞毒性，多种提取夜、曲酸、熊果苷、和抗坏血酸等的增白效果并不明显，含有MelanosUaU活性成分的产品正在研发当中。这样导致了新的思路开始出现.如用还原剂来增强洛氨酸酶的抑制剂和同时干扰黑色素形成过程的多个环节从而使皮肤增白程度加大。最新而可靠的方法是小RNA美白祛斑d、RNA美白是一个新的概念，它不同于现有的方法和用来增白的活性成分。它从mRNA水平来控制与黑色素形成有关的基因的表达。使与黑色素形成有关的基因的表达水平明显降低但又不同于白化病中的有关基因缺陷或缺失。小RNA美白祛斑产品主要由高效地抑制黑色素形成相关基因的小RNA混合物组成活性成分，这些黑色素形成相关基因有:洛氨酸酶(tyr)，洛氨酸酶相关蛋白(tyrp)和小眼相关转录因子(mitf)。除了多种高活性的小RNA分子外，小RNA皮肤美白化妆品中还可含有防止日晒损伤皮肤的保护成分和去除自由基，抗衰老及抗炎症的有效分子，透皮穿膜肽和保湿分子等。

【发明内容】

[0003]针对现有技术的不足，本发明提供一种安全有效的小核酸美白祛斑霜及其制备方法，有效解决由于皮肤细胞中色素含量过高引发的肌肤问题，例如伪劣化妆品引起的斑块，日晒斑，黄褐斑、蝴蝶斑、老年斑和雀斑等，该产品使用方便，效果显著，安全可靠。
[0004]为实现上述目的，本发明采用以下技术方案:
[0005]一种小核酸美白祛斑霜，该祛斑霜包括如下质量百分比的组分:小核酸活性成分0.001-0.01 %、透皮穿膜肽 0.04-0.5%和化妆品辅料 99.49-99.959%。
[0006]进一步的,所述小核酸活性成分包括如下重量百分数的组分:MITF-sRNA30-90%、TYR-sRNA5-60 % 和 TYRP-sRNA5_30 %。
[0007]进一步的，所述小核酸活性成分由如下重量百分数的组分:MITF-sRNA60 %、TYR-sRNA30%、TYRP-sRNAlO%。
[0008]进一步的，所述透皮穿膜肽包括精氨酸6聚体、精氨酸7聚体、精氨酸8聚体和精氨酸9聚体，其中，所述精氨酸9聚体占所述透皮穿膜肽总重量的85%以上。
[0009]进一步的，所述化妆品辅料包括聚氢化聚癸烯、山梨坦橄榄油酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇、聚二甲基硅氧烷、环五聚二甲基硅氧烷、双-PEG-15甲基醚聚二甲基硅氧烷、1、2_戊二醇、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、牛油果树果脂、香精、氢化橄榄油酸乙基己酯、EDTA二钠、硫辛酸、甘油和透明质酸。
[0010]进一步的，所述小核酸活性成分与所述透皮穿膜肽的重量比为1: 2-80。
[0011]进一步的，该祛斑霜由如下重量百分数的组分组成:小核酸活性成分0.005%、透皮穿膜肽0.195%、聚氢化聚癸烯3%、山梨坦橄榄油酸酯3%、硬脂酸1.5%、鲸蜡醇2%、聚二甲基硅氧烷1<%、环五聚二甲基硅氧烷2%、双^^6-15甲基醚聚二甲基硅氧烷5%、1、2-戊二醇3%、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物0.4%、牛油果树果脂3%、香精0.15%、氢化橄榄油酸乙基己酯4%、EDTA 二钠0.1 %、硫辛酸I %、透明质酸0.05%、甘油5%、余量为去离子水。
[0012]一种小核酸美白祛斑霜的制备方法，包括以下步骤:
[0013]I)用医用级去离子水分别将小核酸活性成分和透皮穿膜肽溶解，在搅拌状态下将小核酸活性成分的溶液缓慢逐滴地加入透皮穿膜肽的溶液中 ，继续搅拌使小核酸活性成分和透皮穿膜肽能充分混合，直至形成纳米颗粒，备用；
[0014]2)在搅拌状态下向水中加入透明质酸、甘油和EDTA 二钠，搅拌至透明，加热至85°C形成水相原料，备用；
[0015]3)将聚氢化聚癸烯、山梨坦橄榄油酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇、聚二甲基硅氧烷、环五聚二甲基硅氧烷、)双--PEG-15甲基醚聚二甲基硅氧烷、牛油果树果脂和氢化橄榄油酸乙基己酯混合，加热至85°C作为油相原料,备用；
[0016]4)将加热后的所述油相原料与所述水相原料混合搅拌，向其内加入丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物中和，再向其内加入1、2_戊二醇与硫辛酸的混合物，恒温均质搅拌后冷却至50°C，真空下脱气形成辅料液，冷却至45°C ；
[0017]5)将步骤I)所得的纳米颗粒与香精同时加入步骡4)所得的辅料液中，均质搅拌，维持真空脱气，继续降温至40°C，出料，即得所述的小核酸美白祛斑霜。
[0018]进一步的,在步骤4)中，所述均质搅拌的转速不小于3000rpm。
[0019]进一步的,在步骤4)和步骤5)中，所述真空的真空度为-0.1MPa。
[0020]由于采用了上述技术方案，本发明得到的有益效果是:
[0021]1.本发明所提供的美白祛斑霜不仅可高效抑制黑色素的形成，同时有保湿润肤，抗衰去皱，刺激皮肤新陈代谢的作用，达到综合调理的美白祛斑效果。
[0022]2.本发明选择携带方便，容易涂抹的膏霜剂型。使用时不会进入眼睛，配方加入强大的抗氧化剂，效果倍受欢迎。
[0023]3.透皮穿膜肽除了运载小RNA进入皮肤细胞外，它也是一种高效渗透剂，能帮助其它成分进入皮肤细胞，改善皮肤细胞机能，同时它也具有吸附水分子，保持皮肤应有的湿度。
[0024]4.因美白祛斑霜不含有任何违禁成分(如重金属，激素，毒素、非允许化学物质等)，所以无毒副作用、安全、可靠。
[0025]5.本发明所提供的美白祛斑霜连续使用10天左右，可明显减轻化妆品引起的斑块、一些新的色素沉着和日晒斑等。连续使用30天以上，可消除黄褐斑、蝴蝶斑、老年斑等色素沉着引发的肌肤问题，无毒副反应。
[0026]6.该美白祛斑霜的制备方法，在步骤4)中均质搅拌的转速为3000rpm以上，保证了小RNA-透皮穿膜肽形成的纳米颗粒能均匀地分布于膏体辅料中。
[0027]7.该美白祛斑霜的制备方法，步骤4)和步骤5)中真空的真空度为-0.1MPa，最大程度地减轻氧对活性物质的氧化。
【具体实施方式】
[0028]实施例1:
[0029]一种小核酸美白祛斑霜，包括如下重量百分数的组分:小核酸活性成分0.005%,透皮穿膜肽0.195%、聚氢化聚癸烯3%、山梨坦橄榄油酸酯3%、硬脂酸1.5%、鲸蜡醇2%、聚二甲基硅氧烷1<%、环五聚二甲基硅氧烷2%、双^^6-15甲基醚聚二甲基硅氧烷5%、1、2-戊二醇3%、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物0.4%、牛油果树果脂3%、香精0.15%、氢化橄榄油酸乙基己酯4%、EDTA 二钠0.1 %、硫辛酸I %、甘油5%、透明质酸0.05%、余量为去离子水。
[0030]其中，小核酸活性成分由占小核酸活性成分总重量的百分含量为30%的MITF-sRNA、60%的TYR-sRNA和10%的TYRP-sRNA组成；透皮穿膜肽由占透皮穿膜肽总重量的百分含量为85%的精氨酸9聚体、5%的精氨酸6聚体、5%的精氨酸7聚体和5%的精氨酸8聚体组成。
[0031]实施例2:
[0032]—种小核酸美白祛斑霜,包括如下重量百分数的组分:小核酸活性成分0.001%、透皮穿膜肽0.059%、聚氢化聚癸 烯2.5%、山梨坦橄榄油酸酯2.5%、硬脂酸2.5%、鲸蜡醇2 %、聚二甲基硅氧烷0.5 %、环五聚二甲基硅氧烷I %、双-PEG-15甲基醚聚二甲基硅氧烷3 %、1、2-戊二醇4%、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物0.5 %、牛油果树果脂5 %、香精0.15%、氢化橄榄油酸乙基己酯3%、EDTA 二钠0.1 %、硫辛酸I %、甘油5%、透明质酸0.1%、余量为去尚子水。
[0033]其中，小核酸活性成分由占小核酸活性成分总重量的百分含量为60%的MITF-sRNA、30%的TYR-sRNA和10%的TYRP-sRNA组成；透皮穿膜肽由占透皮穿膜肽总重量的百分含量为90 %的精氨酸9聚体、3 %的精氨酸6聚体、2 %的精氨酸7聚体和5 %的精氨酸8聚体组成。
[0034]实施例3:
[0035]一种小核酸美白祛斑乳液，包括如下重量百分数的组分:小核酸活性成分0.01 %、透皮穿膜肽0.39%、聚氢化聚癸烯2%、山梨坦橄榄油酸酯I %、硬脂酸2%、鲸蜡醇2%、聚二甲基硅氧烷1.5%、环五聚二甲基硅氧烷1.5%、双-PEG-15甲基醚聚二甲基硅氧烷2 %、1、2-戊二醇2 %、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物0.5 %、牛油果树果脂2 %、香精0.15 %、氢化橄榄油酸乙基己酯2 %、EDTA 二钠0.1 %、硫辛酸1.5%、甘油5%、透明质酸0.1%、余量为去尚子水。
[0036]其中，小核酸活性成分由占小核酸活性成分总重量的百分含量为90%的MITF-sRNA、5%的TYR-sRNA和5%的TYRP-sRNA组成；透皮穿膜肽由占透皮穿膜肽总重量的百分含量为85%的精氨酸9聚体、3%的精氨酸6聚体、2%的精氨酸7聚体和10%的精氨酸8聚体组成。[0037]该小核酸美白祛斑霜的制备方法，包括如下步骤:
[0038](I)分别将小核酸活性成分和透皮穿膜肽溶解在医用级去离子水中，在搅拌状态下再将小核酸活性成分的溶液缓慢滴加透皮穿膜肽的溶液中，继续搅拌使小核酸活性成分和透皮穿膜肽能充分混合，并自组装成纳米颗粒，备用。
[0039](2)在室温20_30°C下，向水相锅里加去离于水，在400rpm高速搅拌下加入透明质酸、EDTA 二钠和甘油，并搅拌至透明，然后升温至85°C，作为水相原料备用。
[0040](3)在室温20_30°C的环境下，把聚氢化聚癸烯、山梨坦橄榄油酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇、聚二甲基硅氧烷、环五聚二甲基硅氧烷、双-PEG-15甲基醚聚二甲基硅氧烷、牛油果树果脂和氢化橄榄油酸乙基己酯混合，然后升温至85°C，作为油相原料备用。
[0041](4)在温度为85°C下，向真空乳化锅(德国EKATO Unimix SRC320乳化系统)里加入油相原料。然后缓慢加入水相原料混合搅拌，均质搅拌5分钟，加入丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物中和，再加入1、2_戊二醇与硫辛酸混合物，恒温搅拌30分钟，开冷却水冷却至50°C，真空下脱气成辅料液，继续冷却至45°C。
[0042](5)冷却至45°C后，加入纳米颗粒和香精，再用柠檬酸将pH调制到5.8左右，继续搅拌10分钟，再均质搅拌5分钟，降温并维持真空脱气。
[0043](6)降温至40°C，出料得到小核酸美白祛斑霜。
[0044](7)装瓶。
[0045]本发明所述的小RNA美白祛斑霜为白色的霜剂，有一丝幽香，pH为5.6-6.2，该产品应于4-8°C密封存储，避免直接受阳光或强光照射，可稳定存放2年。该小RNA美白祛斑制剂还可制成水剂、乳液、精华素和面膜等系列产品。
[0046]本发明中的小核酸活性成分的制备方法如下:
[0047]将4种不同的核苷酸单体经RNA/DNA合成仪按特定的设计序列合成三对不同的小RNA单链，这些小RNA单链序列如表1所示。合成好的小RNA单链再经过分离纯化除去其它成分，进行退火形成三对互补的小RNA双体。将这三对小RNA双体冷冻浓缩成干粉作为配方中的小核酸活性成分，在低温下保存，干粉包括MITF-sRNA、TYR-sRNA和TYRP-sRNA，MITF-sRNA为一种含有MITF基因片段的siRNA，TYR-sRNA为一种含有TYR基因片段的siRNA, TYRP-sRNA为一种含有TYRP基因片段的siRNA，小核酸活性成分是在MITF-sRNA、TYR-sRNA和TYRP-sRNA干粉合成后根据重量的比例要求加以混合配制。
[0048]表1.小RNA单链序列(另一条为互补链).[0049]
【权利要求】
1.一种小核酸美白祛斑霜，其特征在于:该祛斑霜包括如下质量百分比的组分:小核酸活性成分0.001-0.01 %、透皮穿膜肽0.04-0.5%和化妆品辅料99.49-99.959%。
2.如权利要求1所述的美白祛斑霜，其特征在于:所述小核酸活性成分包括如下重量百分数的组分:MITF-sRNA30-90%、TYR-sRNA5-60%和 TYRP-sRNA5_30 %。
3.如权利要求2所述的美白祛斑霜，其特征在于:所述小核酸活性成分由如下重量百分数的组分:MITF-sRNA60 %、TYR-sRNA30 %、TYRP-sRNAlO %。
4.如权利要求1所述的美白祛斑霜，其特征在于:所述透皮穿膜肽包括精氨酸6聚体、精氨酸7聚体、精氨酸8聚体和精氨酸9聚体，其中，所述精氨酸9聚体占所述透皮穿膜肽总重量的85%以上。
5.如权利要求1所述的美白祛斑霜，其特征在于:所述化妆品辅料包括聚氢化聚癸烯、山梨坦橄榄油酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇、聚二甲基硅氧烷、环五聚二甲基硅氧烷、双-PEG-15甲基醚聚二甲基硅氧烷、1、2_戊二醇、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物、牛油果树果脂、香精、氢化橄榄油酸乙基己酯、EDTA 二钠、硫辛酸、甘油和透明质酸。
6.如权利要求1所述的美白祛斑霜，其特征在于:所述小核酸活性成分与所述透皮穿膜肽的重量比为1: 2-80。
7.如权利要求1-6任一所述的美白祛斑霜，其特征在于:该祛斑霜由如下重量百分数的组分组成:小核酸活性成分0.005%、透皮穿膜肽0.195%、聚氢化聚癸烯3%、山梨坦橄榄油酸酯3%、硬脂酸1.5%、鲸蜡醇2%、聚二甲基硅氧烷I %、环五聚二甲基硅氧烷2%、双-PEG-15甲基醚聚二甲基硅氧烷5%、1、2_戊二醇3%、丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物0.4%、牛油果树果脂3 %、 香精0.15 %、氢化橄榄油酸乙基己酯4%、EDTA 二钠0.1 %、硫辛酸1%、透明质酸0.05%、甘油5%、余量为去离子水。
8.—种如权利要求1所述的小核酸美白祛斑霜的制备方法，其特征在于:包括以下步骤: 1)用医用级去离子水分别将小核酸活性成分和透皮穿膜肽溶解，在搅拌状态下将小核酸活性成分的溶液缓慢逐滴地加入透皮穿膜肽的溶液中，继续搅拌使小核酸活性成分和透皮穿膜肽能充分混合，直至形成纳米颗粒，备用； 2)在搅拌状态下向水中加入透明质酸、甘油和EDTA二钠，搅拌至透明，加热形成水相原料，备用； 3)将聚氢化聚癸烯、山梨坦橄榄油酸酯、硬脂酸、鲸蜡醇、聚二甲基硅氧烷、环五聚二甲基硅氧烷、双-PEG-15甲基醚聚二甲基硅氧烷、牛油果树果脂和氢化橄榄油酸乙基己酯混合，加热至85°C作为油相原料，备用； 4)将加热后的所述油相原料与所述水相原料混合搅拌，向其内加入丙烯酰二甲基牛磺酸铵/VP共聚物中和，再向其内加入1、2_戊二醇与硫辛酸的混合物，恒温均质搅拌后冷却至50°C，真空下脱气形成辅料液，冷却至45°C ； 5)将步骤I)所得的纳米颗粒与香精同时加入步骡4)所得的辅料液中，均质搅拌，维持真空脱气，继续降温至40°C，出料，即得所述的小核酸美白祛斑霜。
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于:在步骤4)中，所述均质搅拌的转速不小于 3000rpm。
10.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于:在步骤4)和步骤5)中，所述真空的真空度为-0.1MPa.
【文档编号】A61K8/60GK103705392SQ201210369781
【公开日】2014年4月9日 申请日期:2012年9月29日 优先权日:2012年9月29日
【发明者】黄兵, 殷勤伟 申请人:黄兵, 殷勤伟